Joseph Brama đã phát minh ra quy trình ép đùn để sản xuất ống chì vào cuối thế kỷ 18.Phải đến giữa thế kỷ 19, công nghệ ép đùn nóng chảy mới bắt đầu được sử dụng trong ngành nhựa.Nó lần đầu tiên được sử dụng trong sản xuất lớp phủ polymer cách điện cho dây điện.Ngày nay, công nghệ ép đùn nóng chảy được sử dụng rộng rãi không chỉ trong sản xuất các sản phẩm polyme mà còn trong việc sản xuất và pha trộn các polyme.Hiện nay, hơn một nửa số sản phẩm nhựa, bao gồm túi nhựa, tấm nhựa và ống nhựa, được sản xuất bằng quy trình này.
Sau này, công nghệ này dần xuất hiện trong lĩnh vực dược phẩm và dần trở thành công nghệ không thể thiếu.Hiện nay người ta sử dụng công nghệ ép đùn nóng chảy để bào chế dạng hạt, viên nén giải phóng kéo dài, hệ thống phân phối thuốc qua da và qua niêm mạc, v.v. Tại sao hiện nay mọi người lại ưa chuộng công nghệ này?Nguyên nhân chủ yếu là do so với quy trình sản xuất truyền thống trước đây, công nghệ ép đùn nóng chảy có những ưu điểm sau:
Cải thiện tốc độ hòa tan của thuốc hòa tan kém
Có những lợi ích khi bào chế dạng bào chế giải phóng kéo dài
Chuẩn bị các chất giải phóng đường tiêu hóa với vị trí chính xác
Cải thiện khả năng nén của tá dược
Quá trình cắt được thực hiện trong một bước
Mở ra hướng mới cho việc bào chế micropellets
Trong số đó, ete xenlulo đóng vai trò quan trọng trong quá trình này, hãy cùng xem ứng dụng của ete xenlulo của chúng ta trong đó nhé!
Sử dụng etyl xenlulo
Ethyl cellulose là một loại ether cellulose kỵ nước.Trong lĩnh vực dược phẩm, hiện nay nó được sử dụng trong việc đóng gói vi nang các hoạt chất, tạo hạt dung môi và ép đùn, tạo ống dẫn viên và làm lớp phủ cho viên và hạt giải phóng có kiểm soát.Ethyl cellulose có thể làm tăng trọng lượng phân tử khác nhau.Nhiệt độ chuyển thủy tinh của nó là 129-133 độ C, và điểm nóng chảy tinh thể của nó là âm 180 độ C.Ethyl cellulose là một lựa chọn tốt để ép đùn vì nó thể hiện các đặc tính dẻo nhiệt trên nhiệt độ chuyển hóa thủy tinh và dưới nhiệt độ phân hủy.
Để giảm nhiệt độ chuyển hóa thủy tinh của polyme, phương pháp phổ biến nhất là thêm chất hóa dẻo, do đó có thể xử lý ở nhiệt độ thấp.Một số loại thuốc có thể tự đóng vai trò là chất làm dẻo nên không cần phải bổ sung lại chất làm dẻo trong quá trình bào chế thuốc.Ví dụ, người ta phát hiện ra rằng màng ép đùn có chứa ibuprofen và ethyl cellulose có nhiệt độ chuyển hóa thủy tinh thấp hơn so với màng chỉ chứa ethyl cellulose.Những màng này có thể được chế tạo trong phòng thí nghiệm với máy đùn trục vít đôi đồng trục.Các nhà nghiên cứu cũng nghiền nó thành bột và sau đó tiến hành phân tích nhiệt.Hóa ra việc tăng lượng ibuprofen có thể làm giảm nhiệt độ chuyển hóa thủy tinh.
Một thí nghiệm khác là bổ sung các tá dược ưa nước, hypromellose và xanthan gum vào các vi chất ethylcellulose và ibuprofen.Người ta kết luận rằng micromatrix được tạo ra bằng kỹ thuật ép đùn nóng chảy có kiểu hấp thụ thuốc ổn định hơn so với các sản phẩm thương mại hiện có.Các nhà nghiên cứu đã tạo ra ma trận vi mô bằng cách sử dụng thiết lập phòng thí nghiệm đồng quay và máy đùn trục vít đôi có khuôn hình trụ 3 mm.Tấm ép đùn cắt bằng tay dài 2 mm.
Sử dụng Hypromellose
Hydroxypropyl methylcellulose là một ete cellulose ưa nước trương nở thành dung dịch keo trong hoặc hơi đục trong nước lạnh.Dung dịch nước có hoạt tính bề mặt, độ trong suốt cao và hiệu suất ổn định.Độ hòa tan thay đổi theo độ nhớt.Độ nhớt càng thấp thì độ hòa tan càng lớn.Các đặc tính của hydroxypropyl methylcellulose với các thông số kỹ thuật khác nhau là khác nhau và độ hòa tan trong nước của nó không bị ảnh hưởng bởi giá trị pH.
Trong ngành công nghiệp dược phẩm, nó thường được sử dụng trong ma trận giải phóng có kiểm soát, xử lý lớp phủ viên thuốc, tạo hạt kết dính, v.v. Nhiệt độ chuyển hóa thủy tinh của hydroxypropyl methylcellulose là 160-210 độ C, có nghĩa là nếu nó phụ thuộc vào các chất thay thế khác, nhiệt độ phân hủy của nó vượt quá 250 độ C.Do nhiệt độ chuyển hóa thủy tinh cao và nhiệt độ phân hủy thấp nên nó không được sử dụng rộng rãi trong công nghệ ép đùn nóng chảy.Để mở rộng phạm vi sử dụng, một phương pháp là chỉ kết hợp một lượng lớn chất làm dẻo trong quá trình tạo công thức như hai học giả đã nói và sử dụng công thức ma trận ép đùn có trọng lượng chất làm dẻo ít nhất là 30%.
Ethylcellulose và hydroxypropylmethylcellulose có thể được kết hợp theo một cách độc đáo để vận chuyển thuốc.Một trong những dạng bào chế này là sử dụng ethylcellulose làm ống bên ngoài, sau đó điều chế riêng hypromellose loại A.Lõi cellulose cơ bản.
Ống ethylcellulose được sản xuất bằng cách ép đùn nóng chảy trong máy quay đồng thời trong phòng thí nghiệm, chèn một ống khuôn vòng kim loại, lõi của ống này được chế tạo thủ công bằng cách nung tổ hợp cho đến khi tan chảy, sau đó là đồng nhất hóa.Vật liệu cốt lõi sau đó được đưa vào đường ống theo cách thủ công.Mục đích của nghiên cứu này là để loại bỏ ảnh hưởng của hiện tượng popping đôi khi xảy ra ở viên nén ma trận hydroxypropyl methylcellulose.Các nhà nghiên cứu không tìm thấy sự khác biệt về tốc độ giải phóng đối với hydroxypropyl methylcellulose có cùng độ nhớt, tuy nhiên, việc thay thế hydroxypropyl methylcellulose bằng methylcellulose dẫn đến tốc độ giải phóng nhanh hơn.
Quan điểm
Mặc dù ép đùn nóng chảy là một công nghệ tương đối mới trong ngành dược phẩm nhưng nó đã thu hút rất nhiều sự chú ý và được sử dụng để cải thiện việc sản xuất nhiều dạng và hệ thống bào chế khác nhau.Công nghệ ép đùn nóng chảy đã trở thành công nghệ hàng đầu để chuẩn bị phân tán rắn ở nước ngoài.Bởi vì các nguyên tắc kỹ thuật của nó tương tự như nhiều phương pháp chuẩn bị và đã được áp dụng trong các ngành công nghiệp khác trong nhiều năm và tích lũy nhiều kinh nghiệm nên nó có triển vọng phát triển rộng rãi.Với việc nghiên cứu sâu hơn, người ta tin rằng ứng dụng của nó sẽ được mở rộng hơn nữa.Đồng thời, công nghệ ép đùn nóng chảy ít tiếp xúc với thuốc và có mức độ tự động hóa cao.Sau khi chuyển đổi sang ngành dược phẩm, người ta tin rằng quá trình chuyển đổi theo tiêu chuẩn GMP của ngành này sẽ tương đối nhanh.
Thời gian đăng: 16-12-2022