Джозеф Брама винайшов процес екструзії для виробництва свинцевих труб наприкінці 18 століття.Лише в середині 19 століття технологія екструзії гарячого розплаву почала використовуватися в промисловості пластмас.Вперше його застосували у виробництві ізоляційних полімерних покриттів для електричних проводів.Сьогодні технологія екструзії гарячого розплаву широко використовується не тільки у виробництві полімерних виробів, а й у виробництві та змішуванні самих полімерів.В даний час більше половини пластикових виробів, включаючи поліетиленові пакети, пластикові листи і пластикові труби, виробляються за допомогою цього процесу.
Пізніше ця технологія повільно з’явилася у фармацевтичній сфері і поступово стала незамінною технологією.Зараз люди використовують технологію екструзії гарячого розплаву для приготування гранул, таблеток із уповільненим вивільненням, трансдермальних і трансмукозальних систем доставки ліків тощо. Чому зараз люди віддають перевагу цій технології?Основна причина полягає в тому, що порівняно з традиційним виробничим процесом у минулому технологія екструзії гарячого розплаву має такі переваги:
Підвищують швидкість розчинення малорозчинних препаратів
Приготування препаратів із уповільненим вивільненням має переваги
Підготовка шлунково-кишкових реагентів з точним розташуванням
Поліпшити пресуваність допоміжної речовини
Процес нарізки здійснюється в один етап
Відкрийте новий шлях для приготування мікропелет
Серед них ефір целюлози відіграє важливу роль у цьому процесі, давайте подивимося на застосування нашого ефіру целюлози в ньому!
Використання етилцелюлози
Етилцелюлоза є різновидом гідрофобної ефірної целюлози.У фармацевтичній сфері вона зараз використовується для мікрокапсулювання активних речовин, гранулювання розчинником і екструзії, виготовлення таблеток і як покриття для таблеток із контрольованим вивільненням і кульок.Етилцелюлоза може збільшувати різні молекулярні маси.Його температура склування становить 129-133 градуси за Цельсієм, а температура плавлення кристала становить мінус 180 градусів за Цельсієм.Етилцелюлоза є гарним вибором для екструзії, оскільки вона демонструє термопластичні властивості вище температури склування та нижче температури деградації.
Щоб знизити температуру склування полімерів, найпоширенішим методом є додавання пластифікаторів, щоб їх можна було обробляти при низькій температурі.Деякі препарати можуть самі діяти як пластифікатори, тому немає потреби повторно додавати пластифікатори під час процесу виготовлення ліків.Наприклад, було виявлено, що екструдовані плівки, що містять ібупрофен і етилцелюлозу, мають нижчу температуру склування, ніж плівки, що містять тільки етилцелюлозу.Ці плівки можна виготовляти в лабораторії за допомогою двошнекових екструдерів, що обертаються одночасно.Дослідники також подрібнили його в порошок, а потім провели термічний аналіз.Виявилося, що збільшення кількості ібупрофену може знизити температуру склування.
Інший експеримент полягав у додаванні гідрофільних допоміжних речовин, гіпромелози та ксантанової камеді до мікроматриць етилцелюлози та ібупрофену.Було зроблено висновок, що мікроматриця, виготовлена методом екструзії гарячого розплаву, має більш постійний характер поглинання ліків, ніж комерційно доступні продукти.Дослідники виготовили мікроматрицю за допомогою лабораторної установки, що обертається разом, і двошнекового екструдера з 3-міліметровою циліндричною головкою.Вирізані вручну екструдовані листи мали довжину 2 мм.
Застосування гіпромелози
Гідроксипропілметилцелюлоза — це гідрофільний ефір целюлози, який набухає в прозорий або злегка каламутний колоїдний розчин у холодній воді.Водний розчин має поверхневу активність, високу прозорість і стабільну роботу.Розчинність змінюється залежно від в'язкості.Чим нижча в'язкість, тим більша розчинність.Властивості гідроксипропілметилцелюлози з різними специфікаціями різні, і значення рН не впливає на її розчинення у воді.
У фармацевтичній промисловості він часто використовується в матриці з контрольованим вивільненням, обробці покриття таблеток, грануляції адгезиву тощо. Температура склування гідроксипропілметилцелюлози становить 160-210 градусів Цельсія, що означає, що якщо вона покладається на інші замінники, температура її деградації перевищує 250 градусів Цельсія.Через високу температуру склування та низьку температуру деградації він не широко використовується в технології екструзії гарячого розплаву.Щоб розширити сферу використання, одним із методів є лише поєднання великої кількості пластифікатора в процесі виготовлення, як сказали двоє вчених, і використання екструзійної матричної композиції, вага пластифікатора якої становить щонайменше 30%.
Етилцелюлозу і гідроксипропілметилцелюлозу можна комбінувати унікальним способом при доставці ліків.Однією з таких лікарських форм є використання етилцелюлози як зовнішньої трубки, а потім окремо приготування гіпромелози марки А.Базове целюлозне ядро.
Етилцелюлозну трубку виготовляють за допомогою екструзії гарячого розплаву в машині, що обертається в лабораторії, вставляючи металеву кільцеву трубку, серцевина якої виготовляється вручну шляхом нагрівання вузла до його розплавлення з наступною гомогенізацією.Потім основний матеріал вручну подається в трубопровід.Мета цього дослідження полягала в тому, щоб усунути ефект лопання, який іноді виникає в таблетках з матрицею гідроксипропілметилцелюлози.Дослідники не виявили різниці у швидкості вивільнення для гідроксипропілметилцелюлози однакової в’язкості, однак заміна гідроксипропілметилцелюлози на метилцелюлозу призвела до швидшого вивільнення.
Outlook
Незважаючи на те, що екструзія гарячого розплаву є відносно новою технологією у фармацевтичній промисловості, вона привернула велику увагу та використовується для вдосконалення виробництва багатьох різних лікарських форм і систем.Технологія екструзії гарячого розплаву стала провідною технологією приготування твердої дисперсії за кордоном.Оскільки його технічні принципи подібні до багатьох методів підготовки, і він застосовувався в інших галузях промисловості протягом багатьох років і накопичив великий досвід, він має широкі перспективи розвитку.З поглибленням досліджень вважається, що його застосування буде ще більше розширюватися.При цьому технологія екструзії гарячого розплаву має менший контакт з ліками та високий ступінь автоматизації.Вважається, що після переходу до фармацевтичної промисловості її GMP-трансформація буде відносно швидкою.
Час публікації: 16 грудня 2022 р