Joseph Brama hà inventatu u prucessu di estrusione per a produzzione di pipi di piombu à a fini di u 18u seculu.Ùn era finu à a mità di u 19u seculu chì a tecnulugia d'extrusion hot-melt cuminciò à esse usata in l'industria plastica.Hè stata prima utilizata in a produzzione di rivestimenti polimeri insulanti per i fili elettrici.Oghje a tecnulugia di estrusione di fusione calda hè largamente usata micca solu in a produzzione di prudutti polimeri, ma ancu in a produzzione è a mistura di polimeri stessi.Attualmente, più di a mità di i prudutti di plastica, cumprese sacchetti di plastica, fogli di plastica è tubi di plastica, sò pruduciuti cù stu prucessu.
In seguitu, sta tecnulugia apparsu lentamente in u campu farmaceuticu è diventa gradualmente una tecnulugia indispensabile.Avà a ghjente aduprate a tecnulugia di extrusion hot-melt per preparà granuli, pasticchi a liberazione sustinuta, sistema di consegna di droghe transdermali è transmucosali, etc. Perchè a ghjente preferisce issa tecnulugia?U mutivu hè principalmente perchè paragunatu cù u prucessu di pruduzzioni tradiziunale in u passatu, a tecnulugia di estrusione hot melt hà i seguenti vantaghji:
Migliurà a rata di dissoluzione di droghe pocu solubili
Ci sò vantaghji per a preparazione di formulazioni à liberazione sustinuta
Preparazione di agenti di liberazione gastrointestinali cù u posizionamentu precisu
Migliurà a compressibilità di l'excipient
U prucessu di slicing hè realizatu in un passu
Apertura una nova strada per a preparazione di micropellets
Frà elli, l'etere di cellulosa ghjoca un rolu impurtante in questu prucessu, fighjemu un ochju à l'applicazione di u nostru etere di cellulosa in questu!
L'usu di etil cellulosa
L'etilcellulosa è un tipo di cellulosa etere idrofoba.In u campu farmaceuticu, hè avà aduprata in a microincapsulazione di sustanzi attivi, granulazione di solvente è estrusione, piping di tablette è cum'è revestimentu per pasticchi è perle à liberazione cuntrullata.L'etil cellulosa pò aumentà diversi pesi moleculari.A so temperatura di transizione vetru hè 129-133 gradi Celsius, è u so puntu di fusione di cristalli hè minus 180 gradi Celsius.L'etil cellulosa hè una bona scelta per l'estrusione perchè mostra proprietà termoplastiche sopra a so temperatura di transizione vetru è sottu a so temperatura di degradazione.
Per calà a temperatura di transizione vetru di i polimeri, u metudu più cumuni hè di aghjunghje plastificanti, perchè pò esse processatu à bassa temperatura.Certi droghe ponu agisce cum'è plastificanti stessi, per quessa, ùn ci hè micca bisognu di aghjunghje plastificanti durante u prucessu di formulazione di droga.Per esempiu, hè statu truvatu chì i filmi estrusi chì cuntenenu ibuprofenu è cellulosa di l'etile avianu una temperatura di transizione vetru più bassu cà i filmi chì cuntenenu solu cellulosa etil.Sti filmi ponu esse fatti in u laboratoriu cù extruders co-rotating twin-screw.I circadori anu ancu chjappu in un polveru è poi eseguitu analisi termale.Risultava chì l'aumentu di a quantità di ibuprofenu pò calà a temperatura di transizione di vetru.
Un altro esperimento è stato l'aggiunta di eccipienti idrofili, ipromellosa e gomma xanthan alle micromatrici di etilcellulosa e ibuprofene.Hè stata cunclusa chì a micromatrix prodotta da a tecnica di extrusion hot-melt hà avutu un mudellu di assorbimentu di droga più custanti cà i prudutti dispunibili in u cummerciu.I circadori anu pruduciutu a micromatrix utilizendu una cunfigurazione di laboratoriu co-rotante è un extruder à doppia vite cù una fustella cilindrica di 3 mm.I fogli estrusi tagliati a manu eranu 2 mm long.
L'usu di l'ipromellosa
L'idrossipropilmetilcellulosa è un etere di cellulosa idrofilo che si gonfia in una soluzione colloidale limpida o leggermente torbida in acqua fredda.A suluzione acquosa hà attività di superficia, alta trasparenza è rendiment stabile.A solubilità varieghja cù a viscosità.Più bassa hè a viscosità, più grande hè a solubilità.I pruprietà di l'hydroxypropyl methylcellulose cù diverse specificazioni sò diffirenti, è a so dissoluzione in acqua ùn hè micca affettata da u valore di pH.
In l'industria farmaceutica, hè spessu usata in a matrice di liberazione cuntrullata, u processu di rivestimentu di tableta, a granulazione adesiva, etc. A temperatura di transizione vetru di hydroxypropyl methylcellulose hè 160-210 gradi Celsius, chì significa chì s'ellu si basa in altri sustituti, a so temperatura di degradazione. supera i 250 gradi Celsius.A causa di a so alta temperatura di transizione di vetru è a temperatura di degradazione bassa, ùn hè micca largamente utilizata in a tecnulugia di estrusione di fusione calda.In ordine per espansione u so scopu di usu, un mètudu hè solu unisce una grande quantità di plasticizer in u prucessu di formulazione cum'è i dui studiosi dicenu, è aduprà una formulazione di matrice di estrusione chì u pesu di plasticizer hè almenu 30%.
L'etilcellulose è l'idrossipropilmetilcellulosa ponu esse cumminati in un modu unicu in a consegna di droghe.Una di queste forme di dosa hè di utilizà l'etilcellulosa cum'è u tubu esternu, è dopu preparanu una hypromellosa di gradu A separatamente.Core base di cellulosa.
U tubu di l'etilcellulosa hè pruduttu cù l'extrusion hot-melt in una macchina co-rotating in u laboratoriu chì inserisce un tubu di fustu di anellu di metallu, u core di u quale hè fattu manualmente scaldendu l'assemblea finu à chì si scioglie, seguita da l'homogeneizazione.U materiale core hè allora alimentatu manualmente in a pipeline.U scopu di stu studiu era di eliminà l'effettu di popping chì qualchì volta si trova in pasticchi di matrice di hydroxypropyl methylcellulose.I circadori ùn anu truvatu nisuna differenza in a rata di liberazione per l'idrossipropil metilcellulosa di a listessa viscosità, in ogni modu, rimpiazzà l'idrossipropil metilcellulosa cù metilcellulosa hà risultatu in una velocità di liberazione più veloce.
Outlook
Ancu l'estrusione di fusione calda hè una tecnulugia relativamente nova in l'industria farmaceutica, hà attiratu assai l'attenzione è hè aduprata per migliurà a produzzione di parechje forme è sistemi di dosa differenti.A tecnulugia di estrusione hot-melt hè diventata a tecnulugia di punta per a preparazione di dispersione solida à l'esteru.Perchè i so principii tecnichi sò simili à parechji metudi di preparazione, è hè stata appiicata in altre industrii per parechji anni è hà accumulatu assai sperienza, hà una larga prospettiva di sviluppu.Cù l'approfondimentu di a ricerca, si crede chì a so applicazione serà più allargata.À u listessu tempu, a tecnulugia di extrusion hot-melt hà menu cuntattu cù droghe è un altu gradu d'automatizazione.Dopu a transizione à l'industria farmaceutica, si crede chì a so trasfurmazioni GMP serà relativamente veloce.
Tempu di post: Dec-16-2022