Joseph Brama, 18. yüzyılın sonlarında kurşun boru üretimi için ekstrüzyon işlemini icat etti.Sıcakta eriyen ekstrüzyon teknolojisinin plastik endüstrisinde kullanılmaya başlaması 19. yüzyılın ortalarına kadar mümkün değildi.İlk olarak elektrik telleri için yalıtkan polimer kaplamaların üretiminde kullanıldı.Günümüzde sıcakta eriyen ekstrüzyon teknolojisi, yalnızca polimer ürünlerinin üretiminde değil, aynı zamanda polimerlerin üretiminde ve karıştırılmasında da yaygın olarak kullanılmaktadır.Şu anda plastik poşetler, plastik levhalar ve plastik borular da dahil olmak üzere plastik ürünlerin yarısından fazlası bu işlem kullanılarak üretiliyor.
Daha sonra bu teknoloji yavaş yavaş farmasötik alanda ortaya çıktı ve giderek vazgeçilmez bir teknoloji haline geldi.Artık insanlar granüller, sürekli salımlı tabletler, transdermal ve transmukozal ilaç dağıtım sistemi vb. hazırlamak için sıcakta eriyen ekstrüzyon teknolojisini kullanıyor. İnsanlar neden şimdi bu teknolojiyi tercih ediyor?Bunun nedeni, geçmişteki geleneksel üretim süreciyle karşılaştırıldığında, sıcak eriyik ekstrüzyon teknolojisinin aşağıdaki avantajlara sahip olmasıdır:
Az çözünen ilaçların çözünme hızını artırın
Sürekli salımlı formülasyonlar hazırlamanın avantajları vardır
Gastrointestinal salım ajanlarının doğru konumlandırmayla hazırlanması
Yardımcı madde sıkıştırılabilirliğini iyileştirin
Dilimleme işlemi tek adımda gerçekleştirilir
Mikro peletlerin hazırlanması için yeni bir yol açın
Bunların arasında selüloz eter bu süreçte önemli bir rol oynuyor, hadi selüloz eterimizin içindeki uygulamasına bir göz atalım!
Etil selüloz kullanımı
Etil selüloz bir tür hidrofobik eter selülozdur.Farmasötik alanda, artık aktif maddelerin mikrokapsülasyonunda, solvent ve ekstrüzyon granülasyonunda, tablet borulamada ve kontrollü salım sağlayan tabletler ve boncuklar için kaplama olarak kullanılmaktadır.Etil selüloz çeşitli molekül ağırlıklarını artırabilir.Camsı geçiş sıcaklığı 129-133 santigrat derece, kristal erime noktası eksi 180 santigrat derecedir.Etil selüloz, camsı geçiş sıcaklığının üzerinde ve bozunma sıcaklığının altında termoplastik özellikler sergilediği için ekstrüzyon için iyi bir seçimdir.
Polimerlerin camsı geçiş sıcaklığını düşürmek için en yaygın yöntem plastikleştiricilerin eklenmesidir, böylece düşük sıcaklıkta işlenebilmektedir.Bazı ilaçlar plastikleştirici görevi görebilir, dolayısıyla ilaç formülasyonu işlemi sırasında plastikleştiricilerin yeniden eklenmesine gerek yoktur.Örneğin, ibuprofen ve etil selüloz içeren ekstrüde filmlerin, yalnızca etil selüloz içeren filmlerden daha düşük bir cam geçiş sıcaklığına sahip olduğu bulunmuştur.Bu filmler laboratuvarda birlikte dönen çift vidalı ekstrüderlerle yapılabilir.Araştırmacılar ayrıca onu toz haline getirdiler ve ardından termal analiz yaptılar.İbuprofen miktarının arttırılmasının cam geçiş sıcaklığını düşürebildiği ortaya çıktı.
Başka bir deney, etilselüloz ve ibuprofen mikromatrislerine hidrofilik eksipiyanlar, hipromelloz ve ksantan zamkının eklenmesiydi.Sıcakta eriyen ekstrüzyon tekniğiyle üretilen mikro matrisin, ticari olarak temin edilebilen ürünlere göre daha sabit bir ilaç emilim modeline sahip olduğu sonucuna varıldı.Araştırmacılar mikro matrisi, birlikte dönen bir laboratuvar düzeneği ve 3 mm'lik silindirik kalıba sahip çift vidalı bir ekstrüder kullanarak ürettiler.Elle kesilmiş ekstrüzyonlu levhalar 2 mm uzunluğundaydı.
Hipromelloz kullanımı
Hidroksipropil metilselüloz, soğuk suda berrak veya hafif bulanık bir kolloidal çözelti halinde şişen hidrofilik bir selüloz eterdir.Sulu çözeltinin yüzey aktivitesi, yüksek şeffaflığı ve istikrarlı performansı vardır.Çözünürlük viskoziteye göre değişir.Viskozite ne kadar düşük olursa çözünürlük o kadar büyük olur.Farklı spesifikasyonlara sahip hidroksipropil metilselülozun özellikleri farklıdır ve sudaki çözünürlüğü pH değerinden etkilenmez.
İlaç endüstrisinde sıklıkla kontrollü salım matrisi, tablet kaplama işlemi, yapışkan granülasyon vb. alanlarda kullanılır. Hidroksipropil metilselülozun cam geçiş sıcaklığı 160-210 santigrat derecedir; bu, diğer ikamelere dayanması durumunda bozunma sıcaklığının bozulacağı anlamına gelir. 250 santigrat dereceyi aşıyor.Yüksek camsı geçiş sıcaklığı ve düşük bozunma sıcaklığı nedeniyle sıcakta eriyen ekstrüzyon teknolojisinde yaygın olarak kullanılmaz.Kullanım kapsamını genişletmek için yöntemlerden biri, iki uzmanın söylediği gibi formülasyon sürecinde yalnızca büyük miktarda plastikleştiriciyi birleştirmek ve plastikleştirici ağırlığı en az %30 olan bir ekstrüzyon matrisi formülasyonu kullanmaktır.
Etilselüloz ve hidroksipropilmetilselüloz, ilaçların dağıtımında benzersiz bir şekilde birleştirilebilir.Bu dozaj formlarından biri, dış tüp olarak etilselüloz kullanmak ve daha sonra ayrı olarak A sınıfı bir hipromelloz hazırlamaktır.Baz selüloz çekirdeği.
Etilselüloz boru, laboratuarda birlikte dönen bir makinede, metal halka kalıplı bir borunun yerleştirilmesiyle sıcakta eriyen ekstrüzyon kullanılarak üretilir; bunun çekirdeği, düzeneğin eriyene kadar ısıtılması ve ardından homojenizasyon yoluyla manuel olarak yapılır.Çekirdek malzemesi daha sonra manüel olarak boru hattına beslenir.Bu çalışmanın amacı, hidroksipropil metilselüloz matris tabletlerinde bazen oluşan patlama etkisini ortadan kaldırmaktır.Araştırmacılar aynı viskozitedeki hidroksipropil metilselülozun salım hızında bir fark bulamadılar, ancak hidroksipropil metilselülozun metilselülozla değiştirilmesi daha hızlı bir salım hızıyla sonuçlandı.
Görünüm
Sıcakta eriyen ekstrüzyon, ilaç endüstrisinde nispeten yeni bir teknoloji olmasına rağmen, oldukça ilgi çekmiş ve birçok farklı dozaj formu ve sisteminin üretimini geliştirmek için kullanılmaktadır.Sıcakta eriyen ekstrüzyon teknolojisi, yurt dışında katı dispersiyon hazırlamak için lider teknoloji haline geldi.Teknik prensipleri birçok hazırlama yöntemine benzediğinden ve diğer endüstrilerde uzun yıllardan beri uygulandığından ve çok fazla deneyim biriktirildiğinden, geniş gelişme beklentileri vardır.Araştırmaların derinleşmesiyle uygulamasının daha da genişleyeceğine inanılıyor.Aynı zamanda, sıcakta eriyen ekstrüzyon teknolojisinin ilaçlarla daha az teması ve yüksek derecede otomasyonu vardır.İlaç sektörüne geçiş sonrasında GMP dönüşümünün nispeten hızlı olacağına inanılmaktadır.
Gönderim zamanı: 16 Aralık 2022