Джозэф Брама вынайшаў працэс экструзіі для вытворчасці свінцовых труб у канцы 18 стагоддзя.Толькі ў сярэдзіне 19 стагоддзя тэхналогія экструзіі гарачага расплаву пачала выкарыстоўвацца ў вытворчасці пластмас.Упершыню яго прымянілі ў вытворчасці ізаляцыйных палімерных пакрыццяў для электрычных правадоў.Сёння тэхналогія экструзіі гарачага расплаву шырока выкарыстоўваецца не толькі ў вытворчасці палімерных вырабаў, але і ў вытворчасці і змешванні саміх палімераў.У цяперашні час больш за палову вырабаў з пластыка, уключаючы поліэтыленавыя пакеты, пластыкавыя лісты і пластыкавыя трубы, вырабляюцца з дапамогай гэтага працэсу.
Пазней гэтая тэхналогія паступова з'явілася ў фармацэўтычнай сферы і паступова стала незаменнай тэхналогіяй.Цяпер людзі выкарыстоўваюць тэхналогію экструзіі гарачага расплаву для падрыхтоўкі гранул, таблетак з запаволеным вызваленнем, трансдермальных і трансмукозальных сістэм дастаўкі лекаў і г. д. Чаму людзі аддаюць перавагу гэтай тэхналогіі цяпер?Галоўная прычына ў тым, што ў параўнанні з традыцыйным вытворчым працэсам у мінулым тэхналогія экструзіі гарачага расплаву мае наступныя перавагі:
Паляпшэнне хуткасці растварэння дрэнна растваральных лекаў
Ёсць перавагі падрыхтоўкі прэпаратаў з працяглым вызваленнем
Падрыхтоўка страўнікава-кішачных вызваляльнікаў з дакладным пазіцыянаваннем
Палепшыць кампрэсавальнасць дапаможнага рэчыва
Працэс нарэзкі ажыццяўляецца ў адзін этап
Адкрыйце новы шлях для падрыхтоўкі микропеллет
Сярод іх эфір цэлюлозы гуляе важную ролю ў гэтым працэсе, давайце паглядзім на прымяненне нашага эфіру цэлюлозы ў ім!
Выкарыстанне этилцеллюлозы
Этылавая цэлюлоза - гэта разнавіднасць гідрафобнай эфірнай цэлюлозы.У фармацэўтычнай сферы яна цяпер выкарыстоўваецца для мікракапсуляцыі актыўных рэчываў, гранулявання растваральнікам і экструзіі, трубаправодаў для таблетак і ў якасці пакрыцця для таблетак і шарыкаў з кантраляваным вызваленнем.Этилцеллюлоза можа павялічваць розныя малекулярныя масы.Яго тэмпература шклавання складае 129-133 градусы Цэльсія, а тэмпература плаўлення крышталя - мінус 180 градусаў Цэльсія.Этылавая цэлюлоза з'яўляецца добрым выбарам для экструзіі, таму што яна дэманструе тэрмапластычныя ўласцівасці вышэй тэмпературы стеклования і ніжэй тэмпературы дэградацыі.
Каб знізіць тэмпературу шклавання палімераў, найбольш распаўсюджаным спосабам з'яўляецца даданне пластыфікатараў, каб можна было апрацоўваць пры нізкай тэмпературы.Некаторыя прэпараты могуць самі дзейнічаць як пластыфікатары, таму няма неабходнасці паўторна дадаваць пластыфікатары ў працэсе падрыхтоўкі прэпарата.Напрыклад, было ўстаноўлена, што прэсаваныя плёнкі, якія змяшчаюць ібупрофен і этилцеллюлозу, маюць больш нізкую тэмпературу стеклования, чым плёнкі, якія змяшчаюць толькі этилцеллюлозу.Гэтыя плёнкі можна вырабляць у лабараторыі з дапамогай двухшнековых экструдараў, якія верцяцца адначасова.Даследчыкі таксама расцерлі яго ў парашок, а затым правялі тэрмічны аналіз.Аказалася, што павелічэнне колькасці ібупрофена можа знізіць тэмпературу стеклования.
Іншы эксперымент заключаўся ў даданні гідрафільных дапаможных рэчываў, гипромелозы і ксантановой камедзі ў микроматрицы этилцеллюлозы і ібупрофена.Быў зроблены выснова, што мікраматрыца, вырабленая метадам экструзіі гарачага расплаву, мела больш пастаянную карціну паглынання лекаў, чым камерцыйна даступныя прадукты.Даследчыкі вырабілі мікраматрыцу, выкарыстоўваючы лабараторную ўстаноўку з сумесным кручэннем і двухшнековый экструдар з 3-мм цыліндрычным штампам.Выразаныя ўручную экструдаваныя лісты мелі даўжыню 2 мм.
Прымяненне гипромеллоза
Гидроксипропилметилцеллюлоза - гэта гідрафільны эфір цэлюлозы, які набракае ў празрысты або злёгку каламутны калоідны раствор у халоднай вадзе.Водны раствор валодае павярхоўнай актыўнасцю, высокай празрыстасцю і стабільнай прадукцыйнасцю.Растваральнасць залежыць ад глейкасці.Чым ніжэй глейкасць, тым больш растваральнасць.Уласцівасці гидроксипропилметилцеллюлозы з рознымі спецыфікацыямі розныя, і значэнне pH не ўплывае на яе растварэнне ў вадзе.
У фармацэўтычнай прамысловасці ён часта выкарыстоўваецца ў матрыцы з кантраляваным вызваленнем, апрацоўцы пакрыцця таблетак, грануляцыі клею і г. д. Тэмпература стеклования гідраксіпрапілметылцэлюлозы складае 160-210 градусаў Цэльсія, што азначае, што калі яна абапіраецца на іншыя заменнікі, тэмпература яе дэградацыі перавышае 250 градусаў Цэльсія.З-за высокай тэмпературы шклянога пераходу і нізкай тэмпературы дэградацыі ён не шырока выкарыстоўваецца ў тэхналогіі экструзіі гарачага расплаву.Для таго, каб пашырыць сферу выкарыстання, адным з метадаў з'яўляецца толькі спалучэнне вялікай колькасці пластыфікатара ў працэсе распрацоўкі, як сказалі два навукоўцы, і выкарыстанне экструзійнай матрыцы, у якой вага пластыфікатара складае не менш за 30%.
Этылцэлюлоза і гидроксипропилметилцеллюлоза могуць унікальным чынам спалучацца ў дастаўцы лекаў.Адной з такіх лекавых формаў з'яўляецца выкарыстанне этилцеллюлозы ў якасці вонкавай трубкі, а затым падрыхтоўка гипромеллозы маркі А асобна.Базавая цэлюлозная асяродак.
Трубы з этылацэлюлозы вырабляюцца з дапамогай экструзіі гарачага расплаву ў машыне з сумесным кручэннем у лабараторыі, у якой устаўляецца металічная кальцавая трубка, стрыжань якой вырабляецца ўручную шляхам награвання зборкі да таго часу, пакуль яна не расплавіцца, з наступнай гамагенізацыяй.Затым асноўны матэрыял уручную падаецца ў трубаправод.Мэтай гэтага даследавання было ліквідаваць эфект выскоквання, які часам узнікае ў матрычных таблетках з гідраксіпрапілметылцэлюлозы.Даследчыкі не выявілі розніцы ў хуткасці вызвалення гидроксипропилметилцеллюлозы аднолькавай глейкасці, аднак замена гидроксипропилметилцеллюлозы на метилцеллюлозу прывяла да больш высокай хуткасці вызвалення.
Перспектывы
Хоць экструзія гарачага расплаву з'яўляецца адносна новай тэхналогіяй у фармацэўтычнай прамысловасці, яна прыцягнула вялікую ўвагу і выкарыстоўваецца для паляпшэння вытворчасці мноства розных лекавых формаў і сістэм.Тэхналогія экструзіі гарачага расплаву стала вядучай тэхналогіяй падрыхтоўкі цвёрдай дысперсіі за мяжой.Паколькі яго тэхнічныя прынцыпы падобныя на многія метады падрыхтоўкі, і ён выкарыстоўваецца ў іншых галінах прамысловасці на працягу многіх гадоў і назапашаны вялікі вопыт, ён мае шырокія перспектывы развіцця.Мяркуецца, што з паглыбленнем даследаванняў яго прымяненне будзе пашырацца.У той жа час тэхналогія экструзіі гарачага расплаву мае меншы кантакт з лекамі і высокую ступень аўтаматызацыі.Мяркуецца, што пасля пераходу да фармацэўтычнай прамысловасці яе трансфармацыя GMP будзе адносна хуткай.
Час публікацыі: 16 снежня 2022 г