Aplicació de l'èter de cel·lulosa en la tecnologia d'extrusió de fusió en calent

Joseph Brama va inventar el procés d'extrusió per a la producció de canonades de plom a finals del segle XVIII.No va ser fins a mitjans del segle XIX que la tecnologia d'extrusió de fusió en calent es va començar a utilitzar a la indústria del plàstic.Es va utilitzar per primera vegada en la producció de recobriments de polímers aïllants per a cables elèctrics.Avui la tecnologia d'extrusió de fusió en calent s'utilitza àmpliament no només en la producció de productes de polímers, sinó també en la producció i barreja dels mateixos polímers.Actualment, més de la meitat dels productes de plàstic, incloses bosses de plàstic, làmines de plàstic i canonades de plàstic, es produeixen mitjançant aquest procés.

Més tard, aquesta tecnologia va sorgir lentament en l'àmbit farmacèutic i a poc a poc es va convertir en una tecnologia indispensable.Ara la gent utilitza la tecnologia d'extrusió de fusió en calent per preparar grànuls, pastilles d'alliberament sostingut, sistema d'administració de fàrmacs transdèrmics i transmucosos, etc. Per què la gent prefereix aquesta tecnologia ara?El motiu és principalment perquè, en comparació amb el procés de producció tradicional del passat, la tecnologia d'extrusió de fusió en calent té els següents avantatges:

Millorar la velocitat de dissolució de fàrmacs poc solubles

Hi ha avantatges en preparar formulacions d'alliberament sostingut

Preparació d'agents d'alliberament gastrointestinal amb posicionament precís

Millora la compressibilitat de l'excipient

El procés de tall es realitza en un sol pas

Obrir un nou camí per a la preparació de micropellets

Entre ells, l'èter de cel·lulosa juga un paper important en aquest procés, fem una ullada a l'aplicació del nostre èter de cel·lulosa en ell!

Ús d'etilcel·lulosa

L'etilcel·lulosa és una mena d'èter cel·lulosa hidròfoba.En l'àmbit farmacèutic, ara s'utilitza en la microencapsulació de substàncies actives, granulació per dissolvent i extrusió, tubs de pastilles i com a recobriment per a pastilles i perles d'alliberament controlat.L'etilcel·lulosa pot augmentar diversos pesos moleculars.La seva temperatura de transició vítrea és de 129-133 graus centígrads i el punt de fusió del cristall és de menys 180 graus centígrads.L'etilcel·lulosa és una bona opció per a l'extrusió perquè presenta propietats termoplàstiques per sobre de la seva temperatura de transició vítrea i per sota de la seva temperatura de degradació.

Per reduir la temperatura de transició vítrea dels polímers, el mètode més comú és afegir plastificants, de manera que es pugui processar a baixa temperatura.Alguns fàrmacs poden actuar com a plastificants, de manera que no cal tornar a afegir plastificants durant el procés de formulació del fàrmac.Per exemple, es va trobar que les pel·lícules extruïdes que contenien ibuprofè i etilcel·lulosa tenien una temperatura de transició vítrea més baixa que les pel·lícules que contenien només etilcel·lulosa.Aquestes pel·lícules es poden fer al laboratori amb extrusores de doble cargol co-rotatives.Els investigadors també el van triturar en pols i després van realitzar una anàlisi tèrmica.Va resultar que augmentar la quantitat d'ibuprofè pot reduir la temperatura de transició vítrea.

Un altre experiment va ser afegir excipients hidròfils, hipromel·losa i goma xantana a les micromatrius d'etilcel·lulosa i ibuprofè.Es va concloure que la micromatriu produïda per la tècnica d'extrusió de fusió en calent tenia un patró d'absorció de fàrmacs més constant que els productes disponibles comercialment.Els investigadors van produir la micromatriu mitjançant una configuració de laboratori co-rotativa i una extrusora de doble cargol amb una matriu cilíndrica de 3 mm.Les làmines extruïdes tallades a mà eren de 2 mm de llarg.

Ús d'hipromel·losa

La hidroxipropil metilcel·lulosa és un èter de cel·lulosa hidròfil que s'infla en una solució col·loïdal clara o lleugerament tèrbola en aigua freda.La solució aquosa té activitat superficial, alta transparència i rendiment estable.La solubilitat varia amb la viscositat.Com més baixa sigui la viscositat, més gran serà la solubilitat.Les propietats de la hidroxipropil metilcel·lulosa amb diferents especificacions són diferents i la seva dissolució en aigua no es veu afectada pel valor del pH.

A la indústria farmacèutica, s'utilitza sovint en matrius d'alliberament controlat, processament de recobriments de tauletes, granulació d'adhesius, etc. La temperatura de transició vítrea de la hidroxipropil metilcel·lulosa és de 160-210 graus centígrads, el que significa que si es basa en altres substituts, la seva temperatura de degradació. supera els 250 graus centígrads.A causa de la seva alta temperatura de transició vítrea i la seva baixa temperatura de degradació, no s'utilitza àmpliament en la tecnologia d'extrusió de fusió en calent.Per tal d'ampliar el seu àmbit d'ús, un mètode és combinar només una gran quantitat de plastificant en el procés de formulació, com van dir els dos estudiosos, i utilitzar una formulació de matriu d'extrusió el pes del plastificant és almenys del 30%.

L'etilcel·lulosa i la hidroxipropilmetilcel·lulosa es poden combinar d'una manera única en el lliurament de fàrmacs.Una d'aquestes formes de dosificació és utilitzar etilcel·lulosa com a tub exterior i, a continuació, preparar una hipromel·losa de grau A per separat.Nucli base de cel·lulosa.

El tub d'etilcel·lulosa es produeix mitjançant extrusió de fusió en calent en una màquina co-rotativa al laboratori inserint un tub de matriu d'anell metàl·lic, el nucli del qual es fa manualment escalfant el conjunt fins que es fon, seguit d'homogeneïtzació.A continuació, el material del nucli s'introdueix manualment a la canonada.L'objectiu d'aquest estudi era eliminar l'efecte de l'explosió que de vegades es produeix a les pastilles de matriu d'hidroxipropil metilcel·lulosa.Els investigadors no van trobar cap diferència en la velocitat d'alliberament de la hidroxipropil metilcel·lulosa de la mateixa viscositat, però, la substitució de la hidroxipropil metilcel·lulosa per metilcel·lulosa va donar lloc a una velocitat d'alliberament més ràpida.

Perspectiva

Tot i que l'extrusió de fusió en calent és una tecnologia relativament nova a la indústria farmacèutica, ha cridat molta atenció i s'utilitza per millorar la producció de moltes formes de dosificació i sistemes diferents.La tecnologia d'extrusió de fusió en calent s'ha convertit en la tecnologia líder per preparar dispersió sòlida a l'estranger.Com que els seus principis tècnics són similars a molts mètodes de preparació, s'ha aplicat en altres indústries durant molts anys i acumula molta experiència, té àmplies perspectives de desenvolupament.Amb l'aprofundiment de la recerca, es creu que la seva aplicació s'ampliarà encara més.Al mateix temps, la tecnologia d'extrusió de fusió en calent té menys contacte amb fàrmacs i un alt grau d'automatització.Després de la transició a la indústria farmacèutica, es creu que la seva transformació GMP serà relativament ràpida.