Joseph Brama opfandt ekstruderingsprocessen til fremstilling af blyrør i slutningen af det 18. århundrede.Det var først i midten af det 19. århundrede, at hot-melt ekstruderingsteknologi begyndte at blive brugt i plastindustrien.Det blev først brugt til produktion af isolerende polymerbelægninger til elektriske ledninger.I dag anvendes smelteekstruderingsteknologi i vid udstrækning, ikke kun til fremstilling af polymerprodukter, men også til fremstilling og blanding af polymerer selv.På nuværende tidspunkt er mere end halvdelen af plastprodukterne, herunder plastikposer, plastikplader og plastrør, fremstillet ved hjælp af denne proces.
Senere dukkede denne teknologi langsomt op på det farmaceutiske område og blev efterhånden en uundværlig teknologi.Nu bruger folk hot-melt-ekstruderingsteknologi til at fremstille granulat, tabletter med langvarig frigivelse, transdermale og transmucosale lægemiddelleveringssystem osv. Hvorfor foretrækker folk denne teknologi nu?Årsagen er hovedsagelig fordi, sammenlignet med den traditionelle produktionsproces i fortiden, har hot melt ekstruderingsteknologi følgende fordele:
Forbedre opløsningshastigheden af dårligt opløselige lægemidler
Der er fordele ved at fremstille formuleringer med langvarig frigivelse
Forberedelse af gastrointestinale frigørelsesmidler med nøjagtig positionering
Forbedre hjælpestoffets kompressibilitet
Udskæringsprocessen udføres i ét trin
Åbn en ny vej til fremstilling af mikropellets
Blandt dem spiller celluloseether en vigtig rolle i denne proces, lad os tage et kig på anvendelsen af vores celluloseether i den!
Anvendelse af ethylcellulose
Ethylcellulose er en slags hydrofob ethercellulose.På det farmaceutiske område bruges hun nu til mikroindkapsling af aktive stoffer, opløsningsmiddel- og ekstruderingsgranulering, tabletrør og som coating til tabletter og perler med kontrolleret frigivelse.Ethylcellulose kan øge forskellige molekylvægte.Dens glasovergangstemperatur er 129-133 grader Celsius, og dens krystalsmeltepunkt er minus 180 grader Celsius.Ethylcellulose er et godt valg til ekstrudering, fordi det udviser termoplastiske egenskaber over dets glasovergangstemperatur og under dets nedbrydningstemperatur.
For at sænke glasovergangstemperaturen for polymerer er den mest almindelige metode at tilsætte blødgørere, så det kan behandles ved lav temperatur.Nogle lægemidler kan selv fungere som blødgørere, så der er ingen grund til at gentilsætte blødgørere under lægemiddelformuleringsprocessen.For eksempel blev det fundet, at ekstruderede film indeholdende ibuprofen og ethylcellulose havde en lavere glasovergangstemperatur end film, der kun indeholdt ethylcellulose.Disse film kan fremstilles i laboratoriet med co-roterende dobbeltskrue ekstrudere.Forskerne malede det også til et pulver og udførte derefter termisk analyse.Det viste sig, at forøgelse af mængden af ibuprofen kan sænke glasovergangstemperaturen.
Et andet eksperiment var at tilføje hydrofile hjælpestoffer, hypromellose og xanthangummi til ethylcellulose og ibuprofen mikromatricer.Det blev konkluderet, at mikromatrixen fremstillet ved hot-melt-ekstruderingsteknikken havde et mere konstant lægemiddelabsorptionsmønster end de kommercielt tilgængelige produkter.Forskerne producerede mikromatricen ved hjælp af en co-roterende laboratorieopsætning og en dobbeltskruet ekstruder med en 3 mm cylindrisk matrice.Håndskårne ekstruderede plader var 2 mm lange.
Brug af hypromellose
Hydroxypropylmethylcellulose er en hydrofil celluloseether, der kvælder til en klar eller let uklar kolloid opløsning i koldt vand.Den vandige opløsning har overfladeaktivitet, høj gennemsigtighed og stabil ydeevne.Opløselighed varierer med viskositeten.Jo lavere viskositet, jo større er opløseligheden.Egenskaberne for hydroxypropylmethylcellulose med forskellige specifikationer er forskellige, og dets opløsning i vand påvirkes ikke af pH-værdien.
I den farmaceutiske industri bruges det ofte til matrix med kontrolleret frigivelse, behandling af tabletbelægninger, klæbende granulering osv. Glasovergangstemperaturen for hydroxypropylmethylcellulose er 160-210 grader Celsius, hvilket betyder, at hvis den er afhængig af andre erstatninger, er dens nedbrydningstemperatur over 250 grader Celsius.På grund af dens høje glasovergangstemperatur og lave nedbrydningstemperatur er den ikke meget udbredt i hotmelt-ekstruderingsteknologi.For at udvide dets anvendelsesområde er en metode kun at kombinere en stor mængde blødgører i formuleringsprocessen, som de to forskere sagde, og bruge en ekstruderingsmatrixformulering, hvis vægt af blødgøringsmiddel er mindst 30%.
Ethylcellulose og hydroxypropylmethylcellulose kan kombineres på en unik måde ved levering af lægemidler.En af disse doseringsformer er at bruge ethylcellulose som det ydre rør og derefter fremstille en hypromellose klasse A separat.Base cellulose kerne.
Ethylcelluloserøret fremstilles ved hjælp af hot-melt-ekstrudering i en co-roterende maskine i laboratoriet, hvor der indsættes et metalringdyserør, hvis kerne fremstilles manuelt ved at opvarme samlingen, indtil den smelter, efterfulgt af homogenisering.Kernematerialet føres derefter manuelt ind i rørledningen.Formålet med denne undersøgelse var at eliminere effekten af popping, som nogle gange forekommer i hydroxypropylmethylcellulose matrixtabletter.Forskerne fandt ingen forskel i frigivelseshastighed for hydroxypropylmethylcellulose med samme viskositet, men udskiftning af hydroxypropylmethylcellulose med methylcellulose resulterede i en hurtigere frigivelseshastighed.
Outlook
Selvom hotmelt-ekstrudering er en relativt ny teknologi i medicinalindustrien, har den tiltrukket sig stor opmærksomhed og bruges til at forbedre produktionen af mange forskellige doseringsformer og -systemer.Hot-melt ekstruderingsteknologi er blevet den førende teknologi til fremstilling af fast dispersion i udlandet.Fordi dets tekniske principper ligner mange tilberedningsmetoder, og det har været anvendt i andre industrier i mange år og oparbejdet en masse erfaring, har det brede udviklingsmuligheder.Med uddybningen af forskningen, menes det, at dens anvendelse vil blive yderligere udvidet.Samtidig har hot-melt ekstruderingsteknologien mindre kontakt med lægemidler og en høj grad af automatisering.Efter overgangen til den farmaceutiske industri, menes det, at dens GMP-transformation vil være relativt hurtig.
Indlægstid: 16. december 2022