Joseph Brama inventou o proceso de extrusión para a produción de tubos de chumbo a finais do século XVIII.Non foi ata mediados do século XIX cando a tecnoloxía de extrusión por fusión en quente comezou a utilizarse na industria dos plásticos.Utilizouse por primeira vez na produción de revestimentos de polímero illante para fíos eléctricos.Hoxe a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente úsase amplamente non só na produción de produtos de polímero, senón tamén na produción e mestura dos propios polímeros.Na actualidade, máis da metade dos produtos plásticos, incluíndo bolsas de plástico, follas de plástico e tubos de plástico, prodúcense mediante este proceso.
Máis tarde, esta tecnoloxía xurdiu aos poucos no ámbito farmacéutico e aos poucos converteuse nunha tecnoloxía indispensable.Agora a xente usa a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente para preparar gránulos, comprimidos de liberación sostida, sistemas de administración de fármacos transdérmicos e transmucosos, etc. Por que a xente prefire agora esta tecnoloxía?O motivo é principalmente porque, en comparación co proceso de produción tradicional no pasado, a tecnoloxía de extrusión por fusión en quente ten as seguintes vantaxes:
Mellorar a taxa de disolución de fármacos pouco solubles
Hai vantaxes na preparación de formulacións de liberación sostida
Preparación de axentes de liberación gastrointestinal con posicionamento preciso
Mellorar a compresibilidade do excipiente
O proceso de corte realízase nun só paso
Abrir un novo camiño para a preparación de micropellets
Entre eles, o éter de celulosa xoga un papel importante neste proceso, vexamos a aplicación do noso éter de celulosa nel!
Uso de etilcelulosa
A etilcelulosa é un tipo de éter celulosa hidrófoba.No campo farmacéutico, agora utilízase na microencapsulación de substancias activas, granulación por disolvente e extrusión, tubos de comprimidos e como revestimento para comprimidos e perlas de liberación controlada.A etilcelulosa pode aumentar varios pesos moleculares.A súa temperatura de transición vítrea é de 129-133 graos centígrados, e o seu punto de fusión do cristal é de menos 180 graos centígrados.A etilcelulosa é unha boa opción para a extrusión porque presenta propiedades termoplásticas por encima da súa temperatura de transición vítrea e por debaixo da súa temperatura de degradación.
Para baixar a temperatura de transición vítrea dos polímeros, o método máis común é engadir plastificantes, polo que se pode procesar a baixa temperatura.Algúns fármacos poden actuar como plastificantes por si mesmos, polo que non hai necesidade de volver engadir plastificantes durante o proceso de formulación do fármaco.Por exemplo, comprobouse que as películas extruídas que conteñen ibuprofeno e etilcelulosa tiñan unha temperatura de transición vítrea máis baixa que as películas que conteñen só etilcelulosa.Estas películas pódense facer no laboratorio con extrusoras de dobre parafuso co-rotativas.Os investigadores tamén o morían nun po e despois realizaron unha análise térmica.Descubriuse que aumentar a cantidade de ibuprofeno pode reducir a temperatura de transición vítrea.
Outro experimento foi engadir excipientes hidrófilos, hipromelosa e goma xantana ás micromatrices de etilcelulosa e ibuprofeno.Concluíuse que a micromatriz producida pola técnica de extrusión por fusión en quente tiña un patrón de absorción de fármacos máis constante que os produtos dispoñibles comercialmente.Os investigadores produciron a micromatriz usando unha configuración de laboratorio co-rotativa e unha extrusora de dobre parafuso cunha matriz cilíndrica de 3 mm.As follas extrusionadas cortadas a man tiñan unha lonxitude de 2 mm.
Uso de hipromelosa
A hidroxipropilmetilcelulosa é un éter de celulosa hidrófilo que se incha nunha solución coloidal clara ou lixeiramente turbia en auga fría.A solución acuosa ten actividade superficial, alta transparencia e rendemento estable.A solubilidade varía coa viscosidade.Canto menor sexa a viscosidade, maior será a solubilidade.As propiedades da hidroxipropilmetilcelulosa con diferentes especificacións son diferentes e a súa disolución en auga non se ve afectada polo valor do pH.
Na industria farmacéutica, úsase a miúdo na matriz de liberación controlada, procesamento de revestimentos de comprimidos, granulación de adhesivos, etc. A temperatura de transición vítrea da hidroxipropilmetilcelulosa é de 160-210 graos centígrados, o que significa que se depende doutros substitutos, a súa temperatura de degradación. supera os 250 graos centígrados.Debido á súa alta temperatura de transición vítrea e á súa baixa temperatura de degradación, non se usa moito na tecnoloxía de extrusión de fusión en quente.Para ampliar o seu ámbito de uso, un método é combinar só unha gran cantidade de plastificante no proceso de formulación, como dixeron os dous estudosos, e utilizar unha formulación de matriz de extrusión cuxo peso de plastificante sexa polo menos do 30%.
A etilcelulosa e a hidroxipropilmetilcelulosa pódense combinar dun xeito único na entrega de medicamentos.Unha destas formas de dosificación é usar etilcelulosa como tubo exterior e, a continuación, preparar unha hipromelosa grao A por separado.Núcleo base de celulosa.
O tubo de etilcelulosa prodúcese mediante extrusión de fusión en quente nunha máquina co-rotativa no laboratorio introducindo un tubo de matriz de anel metálico, cuxo núcleo se fai manualmente quentando o conxunto ata que se funde, seguido da homoxeneización.O material do núcleo é entón introducido manualmente na canalización.O propósito deste estudo foi eliminar o efecto do estallido que ás veces ocorre nas tabletas de matriz de hidroxipropil metilcelulosa.Os investigadores non atoparon diferenzas na taxa de liberación da hidroxipropil metilcelulosa da mesma viscosidade, con todo, a substitución da hidroxipropil metilcelulosa por metilcelulosa resultou nunha taxa de liberación máis rápida.
Outlook
Aínda que a extrusión por fusión en quente é unha tecnoloxía relativamente nova na industria farmacéutica, atraeu moita atención e úsase para mellorar a produción de moitas formas de dosificación e sistemas diferentes.A tecnoloxía de extrusión por fusión en quente converteuse na tecnoloxía líder para preparar dispersión sólida no estranxeiro.Debido a que os seus principios técnicos son similares a moitos métodos de preparación e aplicouse noutras industrias durante moitos anos e acumulou moita experiencia, ten amplas perspectivas de desenvolvemento.Coa profundización da investigación, crese que se ampliará aínda máis a súa aplicación.Ao mesmo tempo, a tecnoloxía de extrusión de fusión en quente ten menos contacto cos fármacos e un alto grao de automatización.Despois da transición á industria farmacéutica, crese que a súa transformación GMP será relativamente rápida.
Hora de publicación: 16-12-2022