Joseph Brama a inventat procesul de extrudare pentru producerea țevilor de plumb la sfârșitul secolului al XVIII-lea.Abia la mijlocul secolului al XIX-lea, tehnologia de extrudare prin topire la cald a început să fie utilizată în industria materialelor plastice.A fost folosit pentru prima dată la producția de acoperiri polimerice izolante pentru firele electrice.Astăzi, tehnologia de extrudare prin topire la cald este utilizată pe scară largă nu numai în producția de produse polimerice, ci și în producția și amestecarea polimerilor înșiși.În prezent, mai mult de jumătate din produsele din plastic, inclusiv pungi de plastic, foi de plastic și țevi de plastic, sunt produse prin acest proces.
Mai târziu, această tehnologie a apărut încet în domeniul farmaceutic și a devenit treptat o tehnologie indispensabilă.Acum oamenii folosesc tehnologia de extrudare prin topire la cald pentru a prepara granule, tablete cu eliberare susținută, sistem de administrare a medicamentelor transdermice și transmucoase etc. De ce preferă oamenii această tehnologie acum?Motivul este în principal pentru că, în comparație cu procesul de producție tradițional din trecut, tehnologia de extrudare prin topire la cald are următoarele avantaje:
Îmbunătățiți viteza de dizolvare a medicamentelor slab solubile
Există avantaje în prepararea formulărilor cu eliberare susținută
Prepararea agenților de eliberare gastrointestinală cu poziționare precisă
Îmbunătățește compresibilitatea excipienților
Procesul de feliere este realizat într-o singură etapă
Deschideți o nouă cale pentru prepararea micropeleților
Printre acestea, eterul de celuloză joacă un rol important în acest proces, să aruncăm o privire asupra aplicării eterului nostru de celuloză în el!
Utilizarea etilcelulozei
Etilceluloza este un fel de eterceluloză hidrofobă.În domeniul farmaceutic, ea este acum utilizată în microîncapsularea substanțelor active, granularea prin solvent și extrudare, tubulaturi de tablete și ca acoperire pentru tablete și granule cu eliberare controlată.Etilceluloza poate crește diferite greutăți moleculare.Temperatura de tranziție sticloasă este de 129-133 de grade Celsius, iar punctul său de topire a cristalului este de minus 180 de grade Celsius.Etilceluloza este o alegere bună pentru extrudare, deoarece prezintă proprietăți termoplastice peste temperatura de tranziție vitroasă și sub temperatura de degradare.
Pentru a scădea temperatura de tranziție sticloasă a polimerilor, cea mai comună metodă este adăugarea de plastifianți, astfel încât să poată fi procesat la temperatură scăzută.Unele medicamente pot acționa în sine ca plastifianți, astfel încât nu este nevoie să adăugați din nou plastifianți în timpul procesului de formulare a medicamentului.De exemplu, s-a constatat că filmele extrudate care conţin ibuprofen şi etil celuloză au o temperatură de tranziţie sticloasă mai mică decât filmele care conţin numai etilceluloză.Aceste filme pot fi realizate în laborator cu extrudere cu două șuruburi co-rotative.De asemenea, cercetătorii l-au măcinat într-o pulbere și apoi au efectuat analize termice.S-a dovedit că creșterea cantității de ibuprofen poate scădea temperatura de tranziție sticloasă.
Un alt experiment a fost adăugarea de excipienți hidrofili, hipromeloză și gumă xantan la micromatricele de etilceluloză și ibuprofen.S-a ajuns la concluzia că micromatricea produsă prin tehnica de extrudare prin topire la cald a avut un model de absorbție a medicamentului mai constant decât produsele disponibile comercial.Cercetătorii au produs micromatricea utilizând o configurație de laborator co-rotativă și un extruder cu două șuruburi cu o matriță cilindrice de 3 mm.Foile extrudate tăiate manual aveau 2 mm lungime.
Utilizarea hipromelozei
Hidroxipropilmetilceluloza este un eter de celuloză hidrofil care se umflă într-o soluție coloidală limpede sau ușor tulbure în apă rece.Soluția apoasă are activitate de suprafață, transparență ridicată și performanță stabilă.Solubilitatea variază în funcție de vâscozitate.Cu cât vâscozitatea este mai mică, cu atât solubilitatea este mai mare.Proprietățile hidroxipropilmetilcelulozei cu specificații diferite sunt diferite, iar dizolvarea acesteia în apă nu este afectată de valoarea pH-ului.
În industria farmaceutică, este adesea folosit în matricea cu eliberare controlată, procesarea acoperirii tabletelor, granularea adezivilor etc. Temperatura de tranziție sticloasă a hidroxipropilmetilcelulozei este de 160-210 grade Celsius, ceea ce înseamnă că, dacă se bazează pe alți înlocuitori, temperatura sa de degradare depășește 250 de grade Celsius.Din cauza temperaturii sale ridicate de tranziție sticloasă și a temperaturii scăzute de degradare, nu este utilizat pe scară largă în tehnologia de extrudare prin topire la cald.Pentru a-și extinde domeniul de utilizare, o metodă este de a combina doar o cantitate mare de plastifiant în procesul de formulare, așa cum au spus cei doi oameni de știință, și de a utiliza o formulare de matrice de extrudare a cărei greutate a plastifiantului este de cel puțin 30%.
Etilceluloza și hidroxipropilmetilceluloza pot fi combinate într-un mod unic în livrarea medicamentelor.Una dintre aceste forme de dozare este utilizarea etilcelulozei ca tub exterior și apoi prepararea separată a hipromelozei de grad A.Miez de celuloză de bază.
Tubul de etilceluloză este produs prin extrudare prin topire la cald într-o mașină co-rotativă în laborator inserând un tub de matriță inel metalic, al cărui miez este realizat manual prin încălzirea ansamblului până la topire, urmat de omogenizare.Materialul de miez este apoi introdus manual în conductă.Scopul acestui studiu a fost de a elimina efectul de popping care apare uneori în tabletele cu matrice de hidroxipropil metilceluloză.Cercetătorii nu au găsit nicio diferență în rata de eliberare pentru hidroxipropil metilceluloza cu aceeași vâscozitate, cu toate acestea, înlocuirea hidroxipropil metilcelulozei cu metilceluloză a dus la o viteză de eliberare mai rapidă.
Outlook
Deși extrudarea cu topitură la cald este o tehnologie relativ nouă în industria farmaceutică, ea a atras multă atenție și este folosită pentru a îmbunătăți producția de multe forme de dozare și sisteme diferite.Tehnologia de extrudare prin topire la cald a devenit tehnologia de vârf pentru prepararea dispersiei solide în străinătate.Deoarece principiile sale tehnice sunt similare cu multe metode de preparare și a fost aplicat în alte industrii de mulți ani și a acumulat multă experiență, are perspective largi de dezvoltare.Odată cu aprofundarea cercetării, se crede că aplicarea acesteia va fi extinsă în continuare.În același timp, tehnologia de extrudare prin topire la cald are un contact mai mic cu medicamentele și un grad ridicat de automatizare.După trecerea la industria farmaceutică, se crede că transformarea sa GMP va fi relativ rapidă.
Ora postării: 16-12-2022