Джозеф Брама 18 ғасырдың аяғында қорғасын құбырларын өндіруге арналған экструзия процесін ойлап тапты.19 ғасырдың ортасында ғана пластмасса өнеркәсібінде ыстық балқымамен экструзия технологиясы қолданыла бастады.Ол алғаш рет электр сымдарына арналған оқшаулағыш полимерлі жабындарды өндіруде қолданылды.Бүгінгі таңда ыстық балқымамен экструзия технологиясы полимер бұйымдарын өндіруде ғана емес, сонымен қатар полимерлердің өзін өндіруде және араластыруда кеңінен қолданылады.Қазіргі уақытта полиэтилен бұйымдарының жартысынан астамы, соның ішінде полиэтилен пакеттері, пластикалық жаймалар және пластик құбырлар осы процесті қолдану арқылы шығарылады.
Кейін бұл технология фармацевтика саласында баяу пайда болып, бірте-бірте таптырмас технологияға айналды.Қазір адамдар түйіршіктерді, тұрақты босап шығатын таблеткаларды, трансдермальды және трансмукозальды препараттарды жеткізу жүйесін және т.б. дайындау үшін ыстық балқымалы экструзия технологиясын пайдаланады. Неліктен адамдар қазір бұл технологияны таңдайды?Мұның себебі, негізінен, бұрынғы дәстүрлі өндіріс процесімен салыстырғанда, ыстық балқымамен экструзия технологиясы келесі артықшылықтарға ие:
Нашар еритін дәрілік заттардың еру жылдамдығын жақсарту
Ұзақ шығарылатын дәрілерді дайындаудың артықшылықтары бар
Дәл орналасу арқылы асқазан-ішек жолдарын босату агенттерін дайындау
Қосалқы заттардың сығымдалуын жақсартыңыз
Кесу процесі бір қадамда жүзеге асырылады
Микропеллеттерді дайындаудың жаңа жолын ашыңыз
Олардың ішінде целлюлоза эфирі бұл процесте маңызды рөл атқарады, онда біздің целлюлоза эфирінің қолданылуын қарастырайық!
Этил целлюлозасын қолдану
Этил целлюлоза - гидрофобты эфир целлюлозасының бір түрі.Фармацевтикалық салада ол қазір белсенді заттардың микрокапсуляциясында, еріткіш пен экструзия түйіршіктеуінде, таблетка құбырларында және басқарылатын босатылатын таблеткалар мен моншақтардың жабыны ретінде қолданылады.Этил целлюлоза әртүрлі молекулалық салмақты арттыра алады.Оның шыныға ауысу температурасы 129-133 градус Цельсий, ал кристалды балқу температурасы минус 180 градус Цельсий.Этил целлюлозасы экструзия үшін жақсы таңдау болып табылады, себебі ол термопластикалық қасиеттерді шынының өту температурасынан жоғары және ыдырау температурасынан төмен көрсетеді.
Полимерлердің шыныға ауысу температурасын төмендету үшін ең көп таралған әдіс пластификаторларды қосу болып табылады, сондықтан оны төмен температурада өңдеуге болады.Кейбір препараттардың өзі пластификатор ретінде әрекет ете алады, сондықтан препаратты құрастыру процесінде пластификаторларды қайта қосудың қажеті жоқ.Мысалы, құрамында ибупрофен мен этил целлюлозасы бар экструдталған пленкалардың шыны өту температурасы тек этил целлюлозасы бар пленкаларға қарағанда төмен екендігі анықталды.Бұл пленкаларды зертханада бірге айналатын қос бұрандалы экструдерлердің көмегімен жасауға болады.Зерттеушілер оны ұнтаққа айналдырды, содан кейін термиялық талдау жасады.Ибупрофеннің мөлшерін көбейту шыны ауысу температурасын төмендетуі мүмкін екендігі анықталды.
Тағы бір тәжірибе этилцеллюлоза мен ибупрофен микроматрицаларына гидрофильді қосымша заттар, гипромеллоза және ксантан сағызын қосу болды.Ыстық балқымамен экструзия әдісімен алынған микроматрица коммерциялық қол жетімді өнімдерге қарағанда тұрақты дәрілік сіңу үлгісіне ие болды деген қорытындыға келді.Зерттеушілер микроматрицаны бірге айналатын зертханалық қондырғы мен 3 мм цилиндрлік пішіні бар қос бұрандалы экструдер көмегімен шығарды.Қолмен кесілген экструдталған парақтардың ұзындығы 2 мм болды.
Гипромеллозаны қолдану
Гидроксипропилметилцеллюлоза - бұл суық суда мөлдір немесе сәл бұлтты коллоидты ерітіндіге айналатын гидрофильді целлюлоза эфирі.Су ерітіндісі беттік белсенділікке, жоғары мөлдірлікке және тұрақты өнімділікке ие.Ерігіштік тұтқырлыққа байланысты өзгереді.Тұтқырлық неғұрлым төмен болса, ерігіштігі соғұрлым жоғары болады.Әртүрлі сипаттамалары бар гидроксипропилметилцеллюлозаның қасиеттері әртүрлі және оның суда еруіне рН мәні әсер етпейді.
Фармацевтика өнеркәсібінде ол жиі басқарылатын босату матрицасында, таблетка жабындарын өңдеуде, адгезивті түйіршіктеуде және т.б. қолданылады. Гидроксипропил метилцеллюлозаның шыныдан өту температурасы 160-210 градус Цельсий, яғни егер ол басқа алмастырғыштарға сүйенсе, оның ыдырау температурасы 250 градус Цельсийден асады.Шыныға өту температурасы жоғары және ыдырау температурасы төмен болғандықтан, ол ыстық балқыманы экструзия технологиясында кеңінен қолданылмайды.Қолдану аясын кеңейту үшін бір әдіс - екі ғалым айтқандай, рецептура процесінде пластификатордың үлкен мөлшерін ғана біріктіру және пластификатордың салмағы кемінде 30% болатын экструзия матрицалық формуласын пайдалану.
Дәрілік заттарды жеткізуде этилцеллюлоза мен гидроксипропилметилцеллюлозаны бірегей жолмен біріктіруге болады.Бұл дәрілік формалардың бірі этилцеллюлозаны сыртқы түтік ретінде пайдалану, содан кейін гипромеллозаның А дәрежесін бөлек дайындау.Негізгі целлюлоза өзегі.
Этилцеллюлоза түтіктері металл сақиналы түтікшені кіргізу арқылы зертханада бірге айналатын машинада ыстық балқымамен экструзия арқылы шығарылады, оның өзегі ерігенше жинақты қыздыру арқылы қолмен жасалады, содан кейін гомогенизация.Содан кейін негізгі материал құбырға қолмен беріледі.Бұл зерттеудің мақсаты кейде гидроксипропил метилцеллюлоза матрицалық таблеткаларында пайда болатын популяция әсерін жою болды.Зерттеушілер бірдей тұтқырлықтағы гидроксипропилметилцеллюлозаның босату жылдамдығында ешқандай айырмашылық таппады, алайда гидроксипропилметилцеллюлозаны метилцеллюлозамен ауыстыру жылдамырақ босату жылдамдығына әкелді.
Outlook
Ыстық балқымамен экструзия фармацевтика өнеркәсібіндегі салыстырмалы түрде жаңа технология болғанымен, ол көп назар аударды және көптеген әртүрлі дәрілік формалар мен жүйелердің өндірісін жақсарту үшін қолданылады.Ыстық балқымамен экструзия технологиясы шетелде қатты дисперсияны дайындаудың жетекші технологиясы болды.Оның техникалық принциптері көптеген дайындау әдістеріне ұқсас болғандықтан және ол көптеген жылдар бойы басқа салаларда қолданылып, үлкен тәжірибе жинақтағандықтан, оның даму болашағы кең.Зерттеу жұмыстарының тереңдеуімен оның қолданылуы одан әрі кеңейеді деген сенім бар.Сонымен бірге, ыстық балқымамен экструзия технологиясының дәрілік заттармен байланысы аз және автоматтандыру деңгейі жоғары.Фармацевтика өнеркәсібіне көшкеннен кейін оның GMP трансформациясы салыстырмалы түрде жылдам болады деп есептеледі.
Жіберу уақыты: 16 желтоқсан 2022 ж