Inimbento ni Joseph Brama ang proseso ng extrusion para sa paggawa ng mga lead pipe noong huling bahagi ng ika-18 siglo.Hanggang sa kalagitnaan ng ika-19 na siglo na nagsimulang gamitin ang teknolohiya ng hot-melt extrusion sa industriya ng plastik.Ito ay unang ginamit sa paggawa ng insulating polymer coatings para sa mga electric wire.Ngayon ang teknolohiya ng hot melt extrusion ay malawakang ginagamit hindi lamang sa paggawa ng mga produktong polimer, kundi pati na rin sa paggawa at paghahalo ng mga polimer mismo.Sa kasalukuyan, higit sa kalahati ng mga produktong plastik, kabilang ang mga plastic bag, plastic sheet at plastic pipe, ay ginawa gamit ang prosesong ito.
Nang maglaon, ang teknolohiyang ito ay dahan-dahang lumitaw sa larangan ng parmasyutiko at unti-unting naging isang kailangang-kailangan na teknolohiya.Gumagamit na ngayon ang mga tao ng teknolohiya ng hot-melt extrusion para maghanda ng mga butil, sustained-release na tablet, transdermal at transmucosal na sistema ng paghahatid ng gamot atbp. Bakit mas gusto ng mga tao ang teknolohiyang ito ngayon?Ang dahilan ay higit sa lahat dahil kumpara sa tradisyonal na proseso ng produksyon sa nakaraan, ang teknolohiya ng hot melt extrusion ay may mga sumusunod na pakinabang:
Pagbutihin ang rate ng pagkalusaw ng mga gamot na hindi natutunaw
May mga pakinabang sa paghahanda ng mga sustained-release formulation
Paghahanda ng mga gastrointestinal release agent na may tumpak na pagpoposisyon
Pagbutihin ang excipient compressibility
Ang proseso ng paghiwa ay naisasakatuparan sa isang hakbang
Magbukas ng bagong landas para sa paghahanda ng mga micropellet
Kabilang sa mga ito, ang cellulose ether ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa prosesong ito, tingnan natin ang aplikasyon ng ating cellulose eter dito!
Paggamit ng ethyl cellulose
Ang ethyl cellulose ay isang uri ng hydrophobic ether cellulose.Sa larangan ng parmasyutiko, ginagamit na siya ngayon sa microencapsulation ng mga aktibong sangkap, solvent at extrusion granulation, tablet piping at bilang isang coating para sa controlled release tablets at beads.Ang ethyl cellulose ay maaaring magpataas ng iba't ibang molekular na timbang.Ang glass transition temperature nito ay 129-133 degrees Celsius, at ang crystal melting point nito ay minus 180 degrees Celsius.Ang ethyl cellulose ay isang mahusay na pagpipilian para sa extrusion dahil nagpapakita ito ng mga katangian ng thermoplastic sa itaas ng temperatura ng transition ng salamin at mas mababa sa temperatura ng pagkasira nito.
Upang mapababa ang temperatura ng paglipat ng salamin ng mga polimer, ang pinakakaraniwang paraan ay ang pagdaragdag ng mga plasticizer, upang maproseso ito sa mababang temperatura.Ang ilang mga gamot ay maaaring kumilos bilang mga plasticizer mismo, kaya hindi na kailangang muling magdagdag ng mga plasticizer sa panahon ng proseso ng pagbabalangkas ng gamot.Halimbawa, napag-alaman na ang mga extruded film na naglalaman ng ibuprofen at ethyl cellulose ay may mas mababang glass transition temperature kaysa sa mga pelikulang naglalaman lamang ng ethyl cellulose.Ang mga pelikulang ito ay maaaring gawin sa laboratoryo gamit ang mga co-rotating na twin-screw extruder.Dinurog din ito ng mga mananaliksik sa isang pulbos at pagkatapos ay nagsagawa ng thermal analysis.Ito ay lumabas na ang pagtaas ng halaga ng ibuprofen ay maaaring magpababa ng temperatura ng paglipat ng salamin.
Ang isa pang eksperimento ay ang pagdaragdag ng mga hydrophilic excipients, hypromellose, at xanthan gum sa ethylcellulose at ibuprofen micromatrices.Napagpasyahan na ang micromatrix na ginawa ng hot-melt extrusion technique ay may mas pare-parehong pattern ng pagsipsip ng gamot kaysa sa mga produktong magagamit sa komersyo.Ginawa ng mga mananaliksik ang micromatrix gamit ang isang co-rotating laboratory setup at isang twin-screw extruder na may 3-mm cylindrical die.Ang mga extruded sheet na pinutol ng kamay ay 2 mm ang haba.
Paggamit ng hypromellose
Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay isang hydrophilic cellulose eter na bumubulusok sa isang malinaw o bahagyang maulap na colloidal solution sa malamig na tubig.Ang may tubig na solusyon ay may aktibidad sa ibabaw, mataas na transparency at matatag na pagganap.Ang solubility ay nag-iiba sa lagkit.Ang mas mababa ang lagkit, mas malaki ang solubility.Ang mga katangian ng hydroxypropyl methylcellulose na may iba't ibang mga pagtutukoy ay iba, at ang pagkatunaw nito sa tubig ay hindi apektado ng halaga ng pH.
Sa industriya ng pharmaceutical, madalas itong ginagamit sa controlled release matrix, tablet coating processing, adhesive granulation, atbp. Ang glass transition temperature ng hydroxypropyl methylcellulose ay 160-210 degrees Celsius, na nangangahulugan na kung umaasa ito sa iba pang mga pamalit, ang temperatura ng pagkasira nito lumampas sa 250 degrees Celsius.Dahil sa mataas na temperatura ng transition ng salamin at mababang temperatura ng pagkasira nito, hindi ito malawak na ginagamit sa teknolohiya ng hot melt extrusion.Upang mapalawak ang saklaw ng paggamit nito, ang isang paraan ay pagsamahin lamang ang isang malaking halaga ng plasticizer sa proseso ng pagbabalangkas tulad ng sinabi ng dalawang iskolar, at gumamit ng isang extrusion matrix formulation na ang bigat ng plasticizer ay hindi bababa sa 30%.
Ang ethylcellulose at hydroxypropylmethylcellulose ay maaaring pagsamahin sa isang natatanging paraan sa paghahatid ng mga gamot.Isa sa mga form ng dosis na ito ay ang paggamit ng ethylcellulose bilang panlabas na tubo, at pagkatapos ay maghanda ng hypromellose grade A nang hiwalay.Base cellulose core.
Ang ethylcellulose tubing ay ginawa gamit ang hot-melt extrusion sa isang co-rotating machine sa laboratoryo na naglalagay ng metal ring die tube, na ang core nito ay manu-manong ginawa sa pamamagitan ng pag-init ng assembly hanggang sa matunaw ito, na sinusundan ng homogenization.Ang pangunahing materyal ay pagkatapos ay manu-manong pinapakain sa pipeline.Ang layunin ng pag-aaral na ito ay alisin ang epekto ng popping na kung minsan ay nangyayari sa hydroxypropyl methylcellulose matrix tablets.Ang mga mananaliksik ay walang nakitang pagkakaiba sa rate ng paglabas para sa hydroxypropyl methylcellulose ng parehong lagkit, gayunpaman, ang pagpapalit ng hydroxypropyl methylcellulose sa methylcellulose ay nagresulta sa isang mas mabilis na rate ng paglabas.
Outlook
Bagama't medyo bagong teknolohiya ang hot melt extrusion sa industriya ng parmasyutiko, nakakaakit ito ng maraming atensyon at ginagamit upang mapabuti ang produksyon ng maraming iba't ibang mga form at sistema ng dosis.Ang teknolohiya ng hot-melt extrusion ay naging nangungunang teknolohiya para sa paghahanda ng solid dispersion sa ibang bansa.Dahil ang mga teknikal na prinsipyo nito ay katulad ng maraming paraan ng paghahanda, at ito ay inilapat sa iba pang mga industriya sa loob ng maraming taon at naipon ng maraming karanasan, mayroon itong malawak na mga prospect ng pag-unlad.Sa pagpapalalim ng pananaliksik, pinaniniwalaan na mas palalawakin pa ang aplikasyon nito.Kasabay nito, ang teknolohiya ng hot-melt extrusion ay hindi gaanong nakikipag-ugnayan sa mga gamot at isang mataas na antas ng automation.Matapos ang paglipat sa industriya ng parmasyutiko, pinaniniwalaan na ang pagbabagong GMP nito ay medyo mabilis.
Oras ng post: Dis-16-2022