Joseph Brama inventou o processo de extrusão para a produção de tubos de chumbo no final do século XVIII.Somente em meados do século XIX é que a tecnologia de extrusão por fusão a quente começou a ser utilizada na indústria de plásticos.Foi utilizado pela primeira vez na produção de revestimentos poliméricos isolantes para fios elétricos.Hoje, a tecnologia de extrusão por fusão a quente é amplamente utilizada não apenas na produção de produtos poliméricos, mas também na produção e mistura dos próprios polímeros.Actualmente, mais de metade dos produtos plásticos, incluindo sacos de plástico, folhas de plástico e tubos de plástico, são produzidos utilizando este processo.
Mais tarde, esta tecnologia surgiu lentamente na área farmacêutica e gradualmente tornou-se uma tecnologia indispensável.Agora as pessoas usam a tecnologia de extrusão por fusão a quente para preparar grânulos, comprimidos de liberação sustentada, sistemas de administração transdérmica e transmucosa de medicamentos, etc. Por que as pessoas preferem essa tecnologia agora?A razão é principalmente porque, em comparação com o processo de produção tradicional do passado, a tecnologia de extrusão por hot melt tem as seguintes vantagens:
Melhorar a taxa de dissolução de medicamentos pouco solúveis
Existem vantagens em preparar formulações de liberação sustentada
Preparação de agentes de liberação gastrointestinal com posicionamento preciso
Melhorar a compressibilidade do excipiente
O processo de fatiamento é realizado em uma única etapa
Abra um novo caminho para a preparação de micropellets
Dentre eles, o éter de celulose tem um papel importante nesse processo, vamos dar uma olhada na aplicação do nosso éter de celulose nele!
Uso de etilcelulose
A etilcelulose é um tipo de éter celulose hidrofóbico.Na área farmacêutica, ela hoje é utilizada na microencapsulação de substâncias ativas, granulação por solvente e extrusão, tubulação de comprimidos e como revestimento para comprimidos e esferas de liberação controlada.A etilcelulose pode aumentar vários pesos moleculares.Sua temperatura de transição vítrea é de 129-133 graus Celsius e seu ponto de fusão do cristal é de 180 graus Celsius negativos.A etilcelulose é uma boa escolha para extrusão porque apresenta propriedades termoplásticas acima da sua temperatura de transição vítrea e abaixo da sua temperatura de degradação.
Para diminuir a temperatura de transição vítrea dos polímeros, o método mais comum é adicionar plastificantes, para que possam ser processados em baixa temperatura.Alguns medicamentos podem atuar eles próprios como plastificantes, portanto não há necessidade de adicionar novamente plastificantes durante o processo de formulação do medicamento.Por exemplo, descobriu-se que os filmes extrusados contendo ibuprofeno e etilcelulose tinham uma temperatura de transição vítrea mais baixa do que os filmes contendo apenas etilcelulose.Esses filmes podem ser feitos em laboratório com extrusoras de rosca dupla co-rotativas.Os pesquisadores também o transformaram em pó e depois realizaram análises térmicas.Descobriu-se que aumentar a quantidade de ibuprofeno pode diminuir a temperatura de transição vítrea.
Outro experimento foi adicionar excipientes hidrofílicos, hipromelose e goma xantana às micromatrizes de etilcelulose e ibuprofeno.Concluiu-se que a micromatriz produzida pela técnica de extrusão hot-melt apresentou padrão de absorção do fármaco mais constante do que os produtos comercialmente disponíveis.Os pesquisadores produziram a micromatriz usando uma configuração de laboratório co-rotativa e uma extrusora de rosca dupla com matriz cilíndrica de 3 mm.As folhas extrudadas cortadas à mão tinham 2 mm de comprimento.
Uso de hipromelose
A hidroxipropilmetilcelulose é um éter de celulose hidrofílico que incha em uma solução coloidal límpida ou ligeiramente turva em água fria.A solução aquosa possui atividade superficial, alta transparência e desempenho estável.A solubilidade varia com a viscosidade.Quanto menor a viscosidade, maior a solubilidade.As propriedades da hidroxipropilmetilcelulose com especificações diferentes são diferentes e sua dissolução em água não é afetada pelo valor do pH.
Na indústria farmacêutica, é frequentemente usado em matriz de liberação controlada, processamento de revestimento de comprimidos, granulação adesiva, etc. A temperatura de transição vítrea da hidroxipropilmetilcelulose é de 160-210 graus Celsius, o que significa que se depender de outros substitutos, sua temperatura de degradação excede 250 graus Celsius.Devido à sua alta temperatura de transição vítrea e baixa temperatura de degradação, não é amplamente utilizado na tecnologia de extrusão por fusão a quente.Para ampliar seu escopo de utilização, um método é combinar apenas uma grande quantidade de plastificante no processo de formulação, como disseram os dois estudiosos, e utilizar uma formulação de matriz de extrusão cujo peso de plastificante seja de pelo menos 30%.
A etilcelulose e a hidroxipropilmetilcelulose podem ser combinadas de forma única na administração de medicamentos.Uma dessas formas farmacêuticas é usar etilcelulose como tubo externo e, em seguida, preparar uma hipromelose grau A separadamente.Núcleo base de celulose.
O tubo de etilcelulose é produzido por extrusão hot-melt em máquina co-rotativa em laboratório inserindo um tubo de matriz de anel metálico, cujo núcleo é feito manualmente por aquecimento do conjunto até derreter, seguido de homogeneização.O material do núcleo é então alimentado manualmente na tubulação.O objetivo deste estudo foi eliminar o efeito de estalo que às vezes ocorre em comprimidos de matriz de hidroxipropilmetilcelulose.Os pesquisadores não encontraram nenhuma diferença na taxa de liberação da hidroxipropilmetilcelulose da mesma viscosidade; no entanto, a substituição da hidroxipropilmetilcelulose pela metilcelulose resultou em uma taxa de liberação mais rápida.
Panorama
Embora a extrusão por fusão a quente seja uma tecnologia relativamente nova na indústria farmacêutica, ela tem atraído muita atenção e é usada para melhorar a produção de muitas formas farmacêuticas e sistemas diferentes.A tecnologia de extrusão por fusão a quente tornou-se a tecnologia líder na preparação de dispersão sólida no exterior.Porque os seus princípios técnicos são semelhantes a muitos métodos de preparação, e tem sido aplicado em outras indústrias há muitos anos e acumulado muita experiência, tem amplas perspectivas de desenvolvimento.Com o aprofundamento das pesquisas, acredita-se que sua aplicação será ainda mais ampliada.Ao mesmo tempo, a tecnologia de extrusão hot-melt tem menos contato com medicamentos e um alto grau de automação.Após a transição para a indústria farmacêutica, acredita-se que a sua transformação em GMP será relativamente rápida.
Horário da postagem: 16 de dezembro de 2022