Joseph Brama je v poznem 18. stoletju izumil postopek iztiskanja za proizvodnjo svinčenih cevi.Šele sredi 19. stoletja se je tehnologija vročega iztiskanja začela uporabljati v industriji plastike.Prvič so ga uporabili pri izdelavi izolacijskih polimernih prevlek za električne žice.Danes se tehnologija ekstrudiranja z vročim taljenjem pogosto uporablja ne le pri proizvodnji polimernih izdelkov, temveč tudi pri proizvodnji in mešanju samih polimerov.Trenutno je več kot polovica plastičnih izdelkov, vključno s plastičnimi vrečkami, plastičnimi ploščami in plastičnimi cevmi, proizvedena s tem postopkom.
Kasneje se je ta tehnologija počasi pojavila na farmacevtskem področju in postopoma postala nepogrešljiva tehnologija.Zdaj ljudje uporabljajo tehnologijo vroče talilne ekstruzije za pripravo granul, tablet s podaljšanim sproščanjem, transdermalnih in transmukoznih sistemov za dajanje zdravil itd. Zakaj imajo ljudje zdaj raje to tehnologijo?Razlog je predvsem v tem, da ima tehnologija ekstrudiranja vročega taljenja v primerjavi s tradicionalnim proizvodnim procesom v preteklosti naslednje prednosti:
Izboljšati hitrost raztapljanja slabo topnih zdravil
Priprava formulacij s podaljšanim sproščanjem ima prednosti
Priprava sredstev za sproščanje prebavil z natančnim pozicioniranjem
Izboljšajte stisljivost pomožne snovi
Postopek rezanja se izvede v enem koraku
Odprite novo pot za pripravo mikropeletov
Med njimi ima celulozni eter pomembno vlogo v tem procesu, poglejmo si uporabo našega celuloznega etra v njem!
Uporaba etil celuloze
Etil celuloza je vrsta hidrofobne eter celuloze.Na farmacevtskem področju se zdaj uporablja pri mikrokapsulaciji učinkovin, granulaciji s topilom in ekstruziji, cevovodu za tablete in kot prevleka za tablete in kroglice z nadzorovanim sproščanjem.Etil celuloza lahko poveča različne molekulske mase.Njegova temperatura steklastega prehoda je 129-133 stopinj Celzija, tališče kristala pa je minus 180 stopinj Celzija.Etilceluloza je dobra izbira za ekstruzijo, ker kaže termoplastične lastnosti nad temperaturo posteklenitve in pod temperaturo razgradnje.
Da bi znižali temperaturo posteklenitve polimerov, je najpogostejša metoda dodajanje plastifikatorjev, tako da se lahko obdeluje pri nizki temperaturi.Nekatera zdravila lahko sama delujejo kot mehčala, zato med postopkom priprave zdravila ni treba ponovno dodajati mehčal.Na primer, ugotovljeno je bilo, da imajo ekstrudirani filmi, ki vsebujejo ibuprofen in etil celulozo, nižjo temperaturo posteklenitve kot filmi, ki vsebujejo samo etil celulozo.Te filme je mogoče izdelati v laboratoriju s sorotirajočimi dvopolžnimi ekstrudorji.Raziskovalci so ga tudi zmleli v prah in nato opravili termično analizo.Izkazalo se je, da lahko povečanje količine ibuprofena zniža temperaturo posteklenitve.
Drugi poskus je bil dodajanje hidrofilnih ekscipientov, hipromeloze in ksantanskega gumija v mikromatrice etilceluloze in ibuprofena.Ugotovljeno je bilo, da ima mikromatrika, proizvedena s tehniko ekstruzije z vročim taljenjem, bolj konstanten vzorec absorpcije zdravila kot komercialno dostopni izdelki.Raziskovalci so izdelali mikromatriko z uporabo sorotacijske laboratorijske naprave in ekstruderja z dvema polžema s 3-milimetrsko cilindrično matrico.Ročno rezani ekstrudirani listi so bili dolgi 2 mm.
Uporaba hipromeloze
Hidroksipropil metilceluloza je hidrofilni celulozni eter, ki v hladni vodi nabrekne v bistro ali rahlo motno koloidno raztopino.Vodna raztopina ima površinsko aktivnost, visoko preglednost in stabilno delovanje.Topnost se spreminja glede na viskoznost.Nižja kot je viskoznost, večja je topnost.Lastnosti hidroksipropil metilceluloze z različnimi specifikacijami so različne in vrednost pH ne vpliva na njeno raztapljanje v vodi.
V farmacevtski industriji se pogosto uporablja v matriksu z nadzorovanim sproščanjem, obdelavi obloge tablet, granulaciji lepila itd. Temperatura steklastega prehoda hidroksipropil metilceluloze je 160–210 stopinj Celzija, kar pomeni, da če se zanaša na druge nadomestke, je njena temperatura razgradnje presega 250 stopinj Celzija.Zaradi visoke temperature posteklenitve in nizke temperature razgradnje se v tehnologiji ekstrudiranja z vročim taljenjem ne uporablja široko.Da bi razširili obseg uporabe, je ena od metod kombiniranje velike količine mehčala v procesu formulacije, kot sta dejala znanstvenika, in uporaba formulacije matrike za iztiskanje, katere teža mehčala je vsaj 30 %.
Etilcelulozo in hidroksipropilmetilcelulozo lahko kombiniramo na edinstven način pri dostavi zdravil.Ena od teh dozirnih oblik je uporaba etilceluloze kot zunanje cevi in nato ločena priprava hipromeloze stopnje A.Osnovno celulozno jedro.
Cev iz etilceluloze se proizvaja z ekstrudiranjem vroče taline v korotacijskem stroju v laboratoriju z vstavljanjem kovinske obročaste matrice, katere jedro se izdela ročno s segrevanjem sklopa, dokler se ne stopi, čemur sledi homogenizacija.Material jedra se nato ročno dovaja v cevovod.Namen te študije je bil odpraviti učinek pokanja, ki se včasih pojavi pri matričnih tabletah s hidroksipropil metilcelulozo.Raziskovalci niso našli razlike v hitrosti sproščanja za hidroksipropil metilcelulozo enake viskoznosti, vendar je zamenjava hidroksipropil metilceluloze z metilcelulozo povzročila hitrejšo hitrost sproščanja.
Outlook
Čeprav je ekstrudiranje vročega taljenja razmeroma nova tehnologija v farmacevtski industriji, je pritegnilo veliko pozornosti in se uporablja za izboljšanje proizvodnje številnih različnih dozirnih oblik in sistemov.Tehnologija vroče talilne ekstruzije je postala vodilna tehnologija za pripravo trdne disperzije v tujini.Ker so njeni tehnični principi podobni številnim metodam priprave in se že vrsto let uporablja v drugih panogah ter je nabral veliko izkušenj, ima široke razvojne možnosti.S poglabljanjem raziskav se bo njena uporaba predvidoma še razširila.Hkrati ima tehnologija vročega iztiskanja manj stika z zdravili in visoko stopnjo avtomatizacije.Po prehodu v farmacevtsko industrijo bo njena GMP preobrazba predvidoma razmeroma hitra.
Čas objave: 16. december 2022