Joseph Brama izumio je proces ekstruzije za proizvodnju olovnih cijevi u kasnom 18. stoljeću.Tek sredinom 19. stoljeća tehnologija ekstruzije vruće taline počela je da se koristi u industriji plastike.Prvo je korišten u proizvodnji izolacijskih polimernih premaza za električne žice.Danas se tehnologija ekstruzije vruće taline široko koristi ne samo u proizvodnji polimernih proizvoda, već iu proizvodnji i miješanju samih polimera.Trenutno se više od polovine plastičnih proizvoda, uključujući plastične vrećice, plastične listove i plastične cijevi, proizvodi ovim postupkom.
Kasnije se ova tehnologija polako javlja u farmaceutskom polju i postepeno postaje nezamjenjiva tehnologija.Sada ljudi koriste tehnologiju ekstruzije toplog topljenja za pripremu granula, tableta sa produženim oslobađanjem, transdermalnog i transmukoznog sistema za isporuku lekova itd. Zašto ljudi sada preferiraju ovu tehnologiju?Razlog je uglavnom zato što u poređenju sa tradicionalnim proizvodnim procesom u prošlosti, tehnologija ekstruzije vruće taline ima sljedeće prednosti:
Poboljšati brzinu rastvaranja slabo rastvorljivih lekova
Postoje prednosti pripreme formulacija sa produženim oslobađanjem
Priprema sredstava za otpuštanje gastrointestinalnog trakta sa preciznim pozicioniranjem
Poboljšati kompresibilnost ekscipijensa
Proces rezanja se realizuje u jednom koraku
Otvorite novi put za pripremu mikropeleta
Među njima, celulozni eter igra važnu ulogu u ovom procesu, pogledajmo primjenu našeg celuloznog etera u njemu!
Upotreba etil celuloze
Etil celuloza je vrsta hidrofobne eter celuloze.U farmaceutskom polju sada se koristi u mikrokapsuliranju aktivnih supstanci, granulaciji otapala i ekstruziji, cijevima za tablete i kao obloga za tablete i perle s kontroliranim oslobađanjem.Etil celuloza može povećati različite molekularne težine.Njegova temperatura staklastog prelaza je 129-133 stepena Celzijusa, a tačka topljenja kristala je minus 180 stepeni Celzijusa.Etil celuloza je dobar izbor za ekstruziju jer pokazuje termoplastična svojstva iznad svoje temperature staklastog prijelaza i ispod temperature razgradnje.
Da bi se snizila temperatura staklastog prelaska polimera, najčešća metoda je dodavanje plastifikatora, kako bi se mogao prerađivati na niskim temperaturama.Neki lijekovi mogu sami djelovati kao plastifikatori, tako da nema potrebe za ponovnim dodavanjem plastifikatora tokom procesa formulacije lijeka.Na primjer, otkriveno je da ekstrudirani filmovi koji sadrže ibuprofen i etil celulozu imaju nižu temperaturu staklastog prijelaza od filmova koji sadrže samo etil celulozu.Ove folije se mogu napraviti u laboratoriji sa korotirajućim ekstruderima s dva puža.Istraživači su ga također samljeli u prah, a zatim izvršili termičku analizu.Pokazalo se da povećanje količine ibuprofena može smanjiti temperaturu staklastog prijelaza.
Drugi eksperiment je bio dodavanje hidrofilnih ekscipijenata, hipromeloze i ksantan gume u mikromatrice etilceluloze i ibuprofena.Zaključeno je da mikromatrica proizvedena tehnikom ekstruzije vruće taline ima konstantniji obrazac apsorpcije lijeka od komercijalno dostupnih proizvoda.Istraživači su proizveli mikromatricu koristeći korotirajuću laboratorijsku postavu i ekstruder s dva vijka s cilindričnom matricom od 3 mm.Ručno rezani ekstrudirani limovi bili su dugi 2 mm.
Upotreba hipromeloze
Hidroksipropil metilceluloza je hidrofilni eter celuloze koji bubri u bistru ili blago zamućenu koloidnu otopinu u hladnoj vodi.Vodeni rastvor ima površinsku aktivnost, visoku transparentnost i stabilne performanse.Rastvorljivost varira s viskozitetom.Što je niži viskozitet, to je veća rastvorljivost.Svojstva hidroksipropil metilceluloze sa različitim specifikacijama su različita, a na njeno otapanje u vodi ne utiče pH vrednost.
U farmaceutskoj industriji se često koristi u matrici sa kontrolisanim oslobađanjem, obradi tableta, granulaciji lepka itd. Temperatura staklastog prelaza hidroksipropil metilceluloze je 160-210 stepeni Celzijusa, što znači da ako se oslanja na druge zamene, temperatura njene degradacije prelazi 250 stepeni Celzijusa.Zbog svoje visoke temperature staklastog prijelaza i niske temperature razgradnje, ne koristi se široko u tehnologiji ekstruzije vrućeg taljenja.Kako bi se proširio obim upotrebe, jedna metoda je samo kombiniranje velike količine plastifikatora u procesu formulacije, kao što su dva naučnika rekla, i korištenje formulacije ekstruzione matrice čija je težina plastifikatora najmanje 30%.
Etilceluloza i hidroksipropilmetilceluloza se mogu kombinovati na jedinstven način u isporuci lekova.Jedan od ovih oblika doziranja je upotreba etilceluloze kao vanjske cijevi, a zatim odvojeno pripremanje hipromeloze A razreda.Osnovna celulozna jezgra.
Etilcelulozna cijev se proizvodi ekstruzijom vruće taline u korotirajućoj mašini u laboratoriju umetanjem metalne prstenaste cijevi, čija se jezgra izrađuje ručno zagrijavanjem sklopa dok se ne istopi, nakon čega slijedi homogenizacija.Materijal jezgre se zatim ručno ubacuje u cevovod.Svrha ove studije je bila da se eliminiše efekat pucanja koji se ponekad javlja u matričnim tabletama hidroksipropil metilceluloze.Istraživači nisu pronašli razliku u brzini oslobađanja hidroksipropil metilceluloze istog viskoziteta, međutim, zamjena hidroksipropil metilceluloze metilcelulozom rezultirala je bržim otpuštanjem.
Outlook
Iako je ekstruzija vruće taline relativno nova tehnologija u farmaceutskoj industriji, privukla je veliku pažnju i koristi se za poboljšanje proizvodnje mnogih različitih doznih oblika i sistema.Tehnologija ekstruzije toplog topljenja postala je vodeća tehnologija za pripremu čvrste disperzije u inostranstvu.Budući da su njegovi tehnički principi slični mnogim metodama pripreme, te se već dugi niz godina primjenjuje u drugim industrijama i akumulira veliko iskustvo, ima široke perspektive razvoja.Produbljivanjem istraživanja, vjeruje se da će se njegova primjena dodatno proširiti.Istovremeno, tehnologija ekstruzije vruće taline ima manji kontakt s lijekovima i visok stupanj automatizacije.Nakon prelaska na farmaceutsku industriju, vjeruje se da će njena GMP transformacija biti relativno brza.
Vrijeme objave: 16.12.2022