Joseph Brama izumio je postupak ekstruzije za proizvodnju olovnih cijevi u kasnom 18. stoljeću.Tek sredinom 19. stoljeća tehnologija ekstruzije na vruće taljenje počela se koristiti u industriji plastike.Prvi put je korišten u proizvodnji izolacijskih polimernih premaza za električne žice.Danas se tehnologija ekstruzije vruće taline naširoko koristi ne samo u proizvodnji polimernih proizvoda, već iu proizvodnji i miješanju samih polimera.Trenutačno se više od polovice plastičnih proizvoda, uključujući plastične vrećice, plastične folije i plastične cijevi, proizvodi ovim postupkom.
Kasnije se ova tehnologija polako pojavila u farmaceutskom području i postupno postala nezamjenjiva tehnologija.Sada ljudi koriste tehnologiju ekstruzije vrućim taljenjem za pripremu granula, tableta s produljenim otpuštanjem, transdermalnih i transmukoznih sustava za isporuku lijekova itd. Zašto ljudi sada preferiraju ovu tehnologiju?Razlog je uglavnom taj što u usporedbi s tradicionalnim procesom proizvodnje u prošlosti, tehnologija ekstruzije vruće taline ima sljedeće prednosti:
Poboljšati brzinu otapanja slabo topivih lijekova
Postoje prednosti pripreme formulacija s produljenim otpuštanjem
Priprema gastrointestinalnih sredstava za otpuštanje s točnim pozicioniranjem
Poboljšati kompresibilnost pomoćne tvari
Proces rezanja se realizira u jednom koraku
Otvorite novi put za pripremu mikropeleta
Među njima, celulozni eter igra važnu ulogu u ovom procesu, pogledajmo primjenu našeg celuloznog etera u njemu!
Upotreba etil celuloze
Etil celuloza je vrsta hidrofobne eter celuloze.U farmaceutskom području ona se sada koristi u mikrokapsulaciji aktivnih tvari, granulaciji otapalom i ekstruzijom, cijevima za tablete i kao obloga za tablete i kuglice s kontroliranim otpuštanjem.Etil celuloza može povećati različite molekularne težine.Temperatura staklastog prijelaza mu je 129-133 stupnja Celzijusa, a talište kristala je minus 180 stupnjeva Celzijusa.Etil celuloza je dobar izbor za ekstruziju jer pokazuje termoplastična svojstva iznad temperature staklastog prijelaza i ispod temperature razgradnje.
Kako bi se smanjila temperatura staklastog prijelaza polimera, najčešći način je dodavanje plastifikatora, tako da se može obrađivati na niskim temperaturama.Neki lijekovi sami mogu djelovati kao plastifikatori, tako da nema potrebe za ponovnim dodavanjem plastifikatora tijekom procesa formulacije lijeka.Na primjer, otkriveno je da ekstrudirani filmovi koji sadrže ibuprofen i etil celulozu imaju nižu temperaturu staklastog prijelaza od filmova koji sadrže samo etil celulozu.Ovi se filmovi mogu izraditi u laboratoriju s ko-rotirajućim dvopužnim ekstruderima.Istraživači su ga također samljeli u prah, a zatim izvršili termičku analizu.Ispostavilo se da povećanje količine ibuprofena može smanjiti temperaturu staklenog prijelaza.
Drugi eksperiment bio je dodavanje hidrofilnih ekscipijenata, hipromeloze i ksantanske gume u mikromatrice etilceluloze i ibuprofena.Zaključeno je da mikromatrica proizvedena tehnikom ekstruzije vrućim taljenjem ima konstantniji obrazac apsorpcije lijeka od komercijalno dostupnih proizvoda.Istraživači su proizveli mikromatricu koristeći ko-rotirajuću laboratorijsku postavu i dvopužni ekstruder s cilindričnom matricom od 3 mm.Ručno rezani ekstrudirani listovi bili su dugi 2 mm.
Upotreba hipromeloze
Hidroksipropil metilceluloza je hidrofilni celulozni eter koji u hladnoj vodi bubri u bistru ili blago mutnu koloidnu otopinu.Vodena otopina ima površinsku aktivnost, visoku prozirnost i stabilne performanse.Topljivost ovisi o viskoznosti.Što je niža viskoznost, veća je topljivost.Svojstva hidroksipropil metilceluloze s različitim specifikacijama su različita, a pH vrijednost ne utječe na njezino otapanje u vodi.
U farmaceutskoj industriji često se koristi u matrici s kontroliranim otpuštanjem, obradi oblaganja tableta, granulaciji ljepila itd. Temperatura staklenog prijelaza hidroksipropil metilceluloze je 160-210 stupnjeva Celzijusa, što znači da ako se oslanja na druge zamjene, temperatura njezine razgradnje prelazi 250 Celzijevih stupnjeva.Zbog visoke temperature staklenog prijelaza i niske temperature razgradnje, ne koristi se naširoko u tehnologiji ekstruzije vruće taline.Kako bi se proširio opseg upotrebe, jedna metoda je kombinirati samo veliku količinu plastifikatora u procesu formulacije, kao što su dva znanstvenika rekla, i koristiti formulaciju matrice ekstruzije čija je težina plastifikatora najmanje 30%.
Etilceluloza i hidroksipropilmetilceluloza mogu se kombinirati na jedinstven način u isporuci lijekova.Jedan od ovih oblika doziranja je korištenje etilceluloze kao vanjske cijevi, a zatim odvojeno pripremanje hipromeloze stupnja A.Osnovna celulozna jezgra.
Cijev od etilceluloze proizvodi se ekstruzijom vruće taline u korotirajućem stroju u laboratoriju umetanjem metalne prstenaste cijevi za kalup, čija se jezgra izrađuje ručno zagrijavanjem sklopa dok se ne otopi, nakon čega slijedi homogenizacija.Materijal jezgre se zatim ručno ubacuje u cjevovod.Svrha ove studije bila je eliminirati učinak pucanja koji se ponekad javlja u matričnim tabletama hidroksipropil metilceluloze.Istraživači nisu pronašli razliku u brzini otpuštanja za hidroksipropil metilcelulozu iste viskoznosti, međutim, zamjena hidroksipropil metilceluloze s metilcelulozom rezultirala je bržom stopom otpuštanja.
Outlook
Iako je ekstruzija vruće taline relativno nova tehnologija u farmaceutskoj industriji, privukla je veliku pozornost i koristi se za poboljšanje proizvodnje mnogih različitih oblika doziranja i sustava.Tehnologija ekstruzije vrućim taljenjem postala je vodeća tehnologija za pripremu čvrste disperzije u inozemstvu.Budući da su njegovi tehnički principi slični mnogim metodama pripreme, a primjenjuje se u drugim industrijama već dugi niz godina i skupio je mnogo iskustva, ima široke izglede za razvoj.Produbljivanjem istraživanja, vjeruje se da će se njegova primjena dodatno proširiti.Istodobno, tehnologija ekstruzije na vruće taljenje ima manje kontakta s lijekovima i visok stupanj automatizacije.Nakon prelaska u farmaceutsku industriju, vjeruje se da će njezina GMP transformacija biti relativno brza.
Vrijeme objave: 16. prosinca 2022