Joseph Brama inventó el proceso de extrusión para la producción de tubos de plomo a finales del siglo XVIII.No fue hasta mediados del siglo XIX que la tecnología de extrusión por fusión en caliente comenzó a utilizarse en la industria del plástico.Se utilizó por primera vez en la producción de revestimientos poliméricos aislantes para cables eléctricos.Hoy en día, la tecnología de extrusión por fusión en caliente se utiliza ampliamente no sólo en la producción de productos poliméricos, sino también en la producción y mezcla de los propios polímeros.En la actualidad, más de la mitad de los productos plásticos, incluidas bolsas, láminas y tubos de plástico, se producen mediante este proceso.
Posteriormente, esta tecnología surgió lentamente en el campo farmacéutico y gradualmente se convirtió en una tecnología indispensable.Ahora la gente utiliza la tecnología de extrusión por fusión en caliente para preparar gránulos, tabletas de liberación sostenida, sistemas de administración de fármacos transdérmicos y transmucosos, etc. ¿Por qué la gente prefiere esta tecnología ahora?La razón se debe principalmente a que, en comparación con el proceso de producción tradicional del pasado, la tecnología de extrusión por fusión en caliente tiene las siguientes ventajas:
Mejorar la tasa de disolución de fármacos poco solubles.
Existen ventajas al preparar formulaciones de liberación sostenida
Preparación de agentes de liberación gastrointestinal con posicionamiento preciso.
Mejorar la compresibilidad del excipiente.
El proceso de corte se realiza en un solo paso.
Abre un nuevo camino para la preparación de micropellets
Entre ellos, el éter de celulosa juega un papel importante en este proceso. ¡Veamos la aplicación de nuestro éter de celulosa en él!
Uso de etilcelulosa.
La etilcelulosa es un tipo de éter de celulosa hidrofóbica.En el campo farmacéutico, ahora se utiliza en la microencapsulación de sustancias activas, granulación por extrusión y disolventes, tuberías de tabletas y como recubrimiento para tabletas y perlas de liberación controlada.La etilcelulosa puede aumentar varios pesos moleculares.Su temperatura de transición vítrea es de 129 a 133 grados Celsius y su punto de fusión del cristal es de -180 grados Celsius.La etilcelulosa es una buena opción para la extrusión porque exhibe propiedades termoplásticas por encima de su temperatura de transición vítrea y por debajo de su temperatura de degradación.
Para reducir la temperatura de transición vítrea de los polímeros, el método más común es agregar plastificantes, para que puedan procesarse a baja temperatura.Algunos medicamentos pueden actuar como plastificantes en sí mismos, por lo que no es necesario volver a agregar plastificantes durante el proceso de formulación del medicamento.Por ejemplo, se descubrió que las películas extruidas que contenían ibuprofeno y etilcelulosa tenían una temperatura de transición vítrea más baja que las películas que contenían sólo etilcelulosa.Estas películas se pueden fabricar en el laboratorio con extrusoras de doble tornillo corrotativas.Los investigadores también lo trituraron hasta convertirlo en polvo y luego realizaron un análisis térmico.Resultó que aumentar la cantidad de ibuprofeno puede reducir la temperatura de transición vítrea.
Otro experimento consistió en agregar excipientes hidrófilos, hipromelosa y goma xantana a micromatrices de etilcelulosa e ibuprofeno.Se concluyó que la micromatriz producida mediante la técnica de extrusión por fusión en caliente tenía un patrón de absorción del fármaco más constante que los productos disponibles comercialmente.Los investigadores produjeron la micromatriz utilizando una configuración de laboratorio co-rotativa y una extrusora de doble tornillo con una matriz cilíndrica de 3 mm.Las láminas extruidas cortadas a mano tenían una longitud de 2 mm.
Uso de hipromelosa
La hidroxipropilmetilcelulosa es un éter de celulosa hidrófilo que se hincha formando una solución coloidal transparente o ligeramente turbia en agua fría.La solución acuosa tiene actividad superficial, alta transparencia y rendimiento estable.La solubilidad varía con la viscosidad.Cuanto menor es la viscosidad, mayor es la solubilidad.Las propiedades de la hidroxipropilmetilcelulosa con diferentes especificaciones son diferentes y su disolución en agua no se ve afectada por el valor del pH.
En la industria farmacéutica, se utiliza a menudo en matrices de liberación controlada, procesamiento de recubrimientos de tabletas, granulación de adhesivos, etc. La temperatura de transición vítrea de la hidroxipropilmetilcelulosa es de 160 a 210 grados Celsius, lo que significa que si depende de otros sustitutos, su temperatura de degradación supera los 250 grados centígrados.Debido a su alta temperatura de transición vítrea y baja temperatura de degradación, no se usa ampliamente en la tecnología de extrusión de fusión en caliente.Para ampliar su alcance de uso, un método es combinar solo una gran cantidad de plastificante en el proceso de formulación, como dijeron los dos académicos, y utilizar una formulación de matriz de extrusión cuyo peso de plastificante sea al menos del 30 %.
La etilcelulosa y la hidroxipropilmetilcelulosa se pueden combinar de una manera única en la administración de fármacos.Una de estas formas de dosificación consiste en utilizar etilcelulosa como tubo exterior y luego preparar una hipromelosa de grado A por separado.Núcleo base de celulosa.
El tubo de etilcelulosa se produce mediante extrusión de fusión en caliente en una máquina co-rotativa en el laboratorio insertando un tubo de anillo metálico, cuyo núcleo se fabrica manualmente calentando el conjunto hasta que se funde, seguido de una homogeneización.A continuación, el material del núcleo se introduce manualmente en la tubería.El propósito de este estudio fue eliminar el efecto de estallido que a veces ocurre en las tabletas de matriz de hidroxipropilmetilcelulosa.Los investigadores no encontraron diferencias en la tasa de liberación de hidroxipropilmetilcelulosa de la misma viscosidad; sin embargo, reemplazar la hidroxipropilmetilcelulosa con metilcelulosa resultó en una tasa de liberación más rápida.
panorama
Aunque la extrusión de fusión en caliente es una tecnología relativamente nueva en la industria farmacéutica, ha atraído mucha atención y se utiliza para mejorar la producción de muchas formas y sistemas de dosificación diferentes.La tecnología de extrusión por fusión en caliente se ha convertido en la tecnología líder para preparar dispersiones sólidas en el extranjero.Debido a que sus principios técnicos son similares a muchos métodos de preparación, se ha aplicado en otras industrias durante muchos años y ha acumulado mucha experiencia, tiene amplias perspectivas de desarrollo.Con la profundización de la investigación, se cree que su aplicación se ampliará aún más.Al mismo tiempo, la tecnología de extrusión por fusión en caliente tiene menos contacto con fármacos y un alto grado de automatización.Después de la transición a la industria farmacéutica, se cree que su transformación GMP será relativamente rápida.
Hora de publicación: 16-dic-2022