Цврсти капсули/HPMC шупливи капсули/зеленчук капсули/API со висока ефикасност и состојки чувствителни на влага/наука за филм/контрола на одржливо ослободување/инженерска технологија OSD….
Извонредната економичност, релативната леснотија на производство и леснотијата на контрола на дозирањето од страна на пациентите, производите со орални цврсти дози (OSD) остануваат претпочитана форма на администрација за развивачите на лекови.
Од 38-те нови мали молекули (NME) одобрени од Управата за храна и лекови на САД во 2019 година, 26 беа OSD1.Во 2018 година, пазарниот приход на производите означени со OSD со секундарна обработка од CMO на северноамериканскиот пазар беше приближно 7,2 милијарди американски долари 2. Пазарот за аутсорсинг на мали молекули се очекува да надмине 69 милијарди американски долари во 20243 година. Сите овие податоци сугерираат дека орално ќе продолжат да преовладуваат цврсти дозирани форми (ОСД).
Таблетите сè уште доминираат на пазарот за OSD, но тврдите капсули стануваат се поатрактивна алтернатива.Ова делумно се должи на веродостојноста на капсулите како начин на администрација, особено на оние со антитуморни API со висока моќност.Капсулите се поинтимни за пациентите, ги маскираат непријатните мириси и вкусови и полесно се голтаат, значително подобри од другите дозирани форми.
Џулиен Лампс, менаџер на производи во Lonza Capsules and Health Ingredients, разговара за различните предности на тврдите капсули во однос на таблетите.Тој го споделува својот увид во шупливите капсули на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) и како тие можат да им помогнат на развивачите на лекови да ги оптимизираат своите производи додека ја задоволуваат побарувачката на потрошувачите за лекови добиени од растително потекло.
Цврсти капсули: Подобрете ја усогласеноста на пациентот и оптимизирајте ги перформансите
Пациентите често се борат со лекови кои имаат лош вкус или мирис, тешко се голтаат или може да имаат негативни ефекти.Имајќи го ова на ум, развојот на дозирани форми погодни за корисникот може да ја подобри усогласеноста на пациентот со режимите на третман.Тврдите капсули се атрактивна опција за пациентите бидејќи, покрај тоа што го маскираат вкусот и мирисот, може да се земаат поретко, да го намалат оптоварувањето на таблетите и да имаат подобро време на ослободување, преку употреба на веднаш ослободување, контролирано ослободување и бавно ослободување до постигне.
Подобрата контрола врз однесувањето на ослободувањето на лекот, на пример со микропелетизирање на API, може да спречи фрлање на дозата и да ги намали несаканите ефекти.Програмерите на лекови откриваат дека комбинирањето на технологија со повеќе честички со капсули ја зголемува флексибилноста и ефективноста на обработката на API со контролирано ослободување.Може дури и да поддржува пелети кои содржат различни API во иста капсула, што значи дека повеќе лекови може да се администрираат истовремено во различни дози, што дополнително ја намалува фреквенцијата на дозирање.
Фармакокинетичкото и фармакодинамичкото однесување на овие формулации, вклучувајќи го системот со повеќе честички4, API3 за сферонизација со истиснување и комбинираниот систем со фиксна доза5, исто така покажаа подобра репродуктивност во споредба со конвенционалните формулации.
Токму поради ова потенцијално подобрување во усогласеноста и ефикасноста на пациентите, побарувачката на пазарот за грануларни API-и инкапсулирани во тврди капсули продолжува да расте.
Преференци за полимер:
Потребата од растителни капсули да ги заменат тврдите желатински капсули
Традиционалните тврди капсули се направени од желатин, меѓутоа, тврдите капсули од желатин може да претставуваат предизвици кога се соочуваат со хигроскопска содржина или содржина чувствителна на влага.Желатинот е нуспроизвод добиен од животинско потекло кој е склон кон реакции на вкрстено поврзување кои влијаат на однесувањето на растворање и има релативно висока содржина на вода за да ја одржи својата флексибилност, но исто така може да разменува вода со API и ексципиенси.
Покрај влијанието на материјалот од капсулата врз перформансите на производот, се повеќе пациенти не сакаат да внесуваат производи од животинско потекло од социјални или културни причини и бараат лекови од растително потекло или вегански лекови.За да ја задоволат оваа потреба, фармацевтските компании, исто така, продолжуваат да инвестираат во иновативни режими на дозирање за да развијат алтернативи базирани на растенија кои се безбедни и ефективни.Напредокот во науката за материјалите овозможи шупливи капсули од растително потекло, нудејќи им на пациентите опција која не е добиена од животинско потекло, покрај предностите на желатинските капсули - голтање, леснотија на производство и исплатливост.
За подобро растворање и компатибилност:
Примена на HPMC
Во моментов, една од најдобрите алтернативи на желатин е хидроксипропил метилцелулоза (HPMC), полимер добиен од влакна од дрво.
HPMC е хемиски помалку инертен од желатинот и исто така апсорбира помалку вода од желатин6.Ниската содржина на вода во капсулите HPMC ја намалува размената на вода помеѓу капсулата и содржината, што во некои случаи може да ја подобри хемиската и физичката стабилност на формулацијата, да го продолжи рокот на траење и лесно да одговори на предизвиците на хигроскопските API и ексципиенси.Шупливите капсули HPMC се нечувствителни на температура и полесни за складирање и транспорт.
Со зголемувањето на високоефикасните API, барањата за формулации стануваат сè покомплексни.Досега, развивачите на лекови постигнаа многу позитивни резултати во процесот на истражување на употребата на HPMC капсулите за замена на традиционалните желатински капсули.Всушност, HPMC капсулите во моментов генерално се претпочитаат во клиничките испитувања поради нивната добра компатибилност со повеќето лекови и ексципиенси7.
Континуираните подобрувања во технологијата за капсули HPMC исто така значат дека развивачите на лекови се поспособни да ги искористат предностите на неговите параметри за растворање и компатибилноста со широк опсег на NME, вклучително и многу моќни соединенија.
HPMC капсулите без средство за желатинирање имаат одлични својства на растворање без зависност од јони и pH, така што пациентите ќе го добијат истиот терапевтски ефект при земање на лекот на празен стомак или со оброци.Како што е прикажано на слика 1. 8
Како резултат на тоа, подобрувањата во растворањето може да им овозможат на пациентите да немаат дилеми околу закажувањето на нивните дози, а со тоа да се зголеми усогласеноста.
Дополнително, континуираната иновација во растворите за мембрански капсули HPMC исто така може да овозможи заштита на цревата и брзо ослободување во одредени области на дигестивниот тракт, насочена испорака на лекови за некои терапевтски пристапи и дополнително да ги подобри потенцијалните апликации на капсулите HPMC.
Друга насока за примена на HPMC капсулите е во уредите за инхалација за белодробна администрација.Побарувачката на пазарот продолжува да расте поради подобрената биорасположивост со избегнување на хепаталниот ефект на првиот премин и обезбедување подиректен пат на администрација кога се таргетираат болести како што се астма и хронична опструктивна белодробна болест (ХОББ) со оваа форма на администрација.
Производителите на лекови секогаш бараат да развијат ефективни, прифатливи за пациентите и ефективни третмани за респираторни заболувања и да истражуваат третмани за испорака на лекови со вдишување за некои болести на централниот нервен систем (ЦНС).побарувачката се зголемува.
Ниската содржина на вода во капсулите HPMC ги прави идеални за хигроскопни или чувствителни на вода API, иако електростатските својства помеѓу формулацијата и шупливите капсули исто така мора да се земат предвид во текот на развојот8.
завршни мисли
Развојот на науката за мембрана и инженерската технологија за OSD ја постави основата за HPMC капсулите да ги заменат капсулите од желатин во некои формулации, обезбедувајќи повеќе опции за оптимизирање на перформансите на производот.Дополнително, зголемениот акцент на преференциите на потрошувачите и зголемената побарувачка за евтини инхалирани лекови ја зголемија побарувачката за шупливи капсули со подобра компатибилност со молекули чувствителни на влага.
Сепак, изборот на мембранскиот материјал е клучен за да се обезбеди успех на производот, а вистинскиот избор помеѓу желатин и HPMC може да се направи само со вистинска експертиза.Правилниот избор на мембрански материјал не само што може да ја подобри ефикасноста и да ги намали негативните реакции, туку и да помогне да се надминат одредени предизвици во формулацијата.
Време на објавување: 23-септември 2022 година