Cápsulas duras/cápsulas ocas de HPMC/cápsulas vegetais/API de alta eficiência e ingredientes sensíveis à umidade/ciência do filme/controle de liberação sustentada/tecnologia de engenharia OSD….
Excelente custo-benefício, relativa facilidade de fabricação e facilidade de controle da dosagem pelo paciente, os produtos de dosagem sólida oral (OSD) continuam sendo a forma preferida de administração para desenvolvedores de medicamentos.
Das 38 novas entidades de moléculas pequenas (NMEs) aprovadas pela Food and Drug Administration dos EUA em 2019, 26 eram OSD1.Em 2018, a receita de mercado de produtos da marca OSD com processamento secundário por CMOs no mercado norte-americano foi de aproximadamente US$ 7,2 bilhões. 2. O mercado de terceirização de moléculas pequenas deverá exceder US$ 69 bilhões em 20243. Todos esses dados sugerem que as formas farmacêuticas sólidas (OSDs) continuarão a prevalecer.
Os tablets ainda dominam o mercado de OSD, mas as cápsulas estão se tornando uma alternativa cada vez mais atraente.Isto se deve em parte à confiabilidade das cápsulas como modo de administração, especialmente aquelas com APIs antitumorais de alta potência.As cápsulas são mais íntimas aos pacientes, mascaram odores e sabores desagradáveis e são mais fáceis de engolir, significativamente melhores do que outras formas farmacêuticas.
Julien Lamps, gerente de produto da Lonza Capsules and Health Ingredients, discute as diversas vantagens das cápsulas duras em relação aos comprimidos.Ele compartilha seus insights sobre cápsulas ocas de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) e como elas podem ajudar os desenvolvedores de medicamentos a otimizar seus produtos e, ao mesmo tempo, atender à demanda dos consumidores por medicamentos derivados de plantas.
Cápsulas duras: melhoram a adesão do paciente e otimizam o desempenho
Os pacientes muitas vezes lutam com medicamentos que têm gosto ou cheiro ruim, são difíceis de engolir ou podem ter efeitos adversos.Com isto em mente, o desenvolvimento de formas farmacêuticas fáceis de usar poderia melhorar a adesão do paciente aos regimes de tratamento.As cápsulas duras são uma opção atraente para os pacientes porque, além de mascarar o sabor e o odor, podem ser tomadas com menor frequência, reduzir a carga dos comprimidos e ter melhores tempos de liberação, através do uso de liberação imediata, liberação controlada e liberação lenta para alcançar.
Um melhor controle sobre o comportamento de liberação de um medicamento, por exemplo, através da micropeletização do API, pode evitar o dumping de dose e reduzir os efeitos colaterais.Os desenvolvedores de medicamentos estão descobrindo que a combinação da tecnologia multiparticulada com cápsulas aumenta a flexibilidade e a eficácia do processamento de API de liberação controlada.Pode até suportar pellets contendo diferentes APIs na mesma cápsula, o que significa que vários medicamentos podem ser administrados simultaneamente em doses diferentes, reduzindo ainda mais a frequência de dosagem.
Os comportamentos farmacocinéticos e farmacodinâmicos dessas formulações, incluindo o sistema multiparticulado4, API de esferonização por extrusão3 e o sistema de combinação de dose fixa5, também apresentaram melhor reprodutibilidade em comparação às formulações convencionais.
É por causa dessa melhoria potencial na adesão e eficácia do paciente que a demanda do mercado por APIs granulares encapsulados em cápsulas duras continua a crescer.
Preferência de polímero:
A necessidade de cápsulas vegetais para substituir as cápsulas de gelatina dura
As cápsulas duras tradicionais são feitas de gelatina, no entanto, as cápsulas duras de gelatina podem apresentar desafios quando encontram conteúdos higroscópicos ou sensíveis à umidade.A gelatina é um subproduto de origem animal propenso a reações de reticulação que afetam o comportamento de dissolução e possui um teor de água relativamente alto para manter sua flexibilidade, mas também pode trocar água com APIs e excipientes.
Além do impacto do material das cápsulas no desempenho do produto, cada vez mais pacientes estão relutantes em ingerir produtos de origem animal por razões sociais ou culturais e procuram medicamentos de origem vegetal ou veganos.Para satisfazer esta necessidade, as empresas farmacêuticas também continuam a investir em regimes de dosagem inovadores para desenvolver alternativas à base de plantas que sejam seguras e eficazes.Os avanços na ciência dos materiais tornaram possíveis cápsulas ocas derivadas de plantas, oferecendo aos pacientes uma opção não derivada de animais, além das vantagens das cápsulas de gelatina – engolibilidade, facilidade de fabricação e economia.
Para melhor dissolução e compatibilidade:
Aplicação de HPMC
Atualmente, uma das melhores alternativas à gelatina é a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), um polímero derivado de fibras de árvores.
HPMC é menos quimicamente inerte que a gelatina e também absorve menos água que a gelatina6.O baixo teor de água das cápsulas de HPMC reduz a troca de água entre a cápsula e o conteúdo, o que em alguns casos pode melhorar a estabilidade química e física da formulação, prolongar a vida útil e enfrentar facilmente os desafios dos APIs e excipientes higroscópicos.As cápsulas ocas de HPMC são insensíveis à temperatura e mais fáceis de armazenar e transportar.
Com o aumento dos APIs de alta eficiência, os requisitos para formulações estão se tornando cada vez mais complexos.Até agora, os desenvolvedores de medicamentos alcançaram resultados muito positivos no processo de exploração do uso de cápsulas de HPMC para substituir as tradicionais cápsulas de gelatina.Na verdade, as cápsulas de HPMC são atualmente geralmente preferidas em ensaios clínicos devido à sua boa compatibilidade com a maioria dos medicamentos e excipientes7.
Melhorias contínuas na tecnologia de cápsulas de HPMC também significam que os desenvolvedores de medicamentos são mais capazes de aproveitar melhor seus parâmetros de dissolução e compatibilidade com uma ampla gama de NMEs, incluindo compostos altamente potentes.
As cápsulas de HPMC sem agente gelificante possuem excelentes propriedades de dissolução sem dependência de íons e pH, de modo que os pacientes obterão o mesmo efeito terapêutico ao tomar o medicamento com o estômago vazio ou durante as refeições.Conforme mostrado na Figura 1.8
Como resultado, melhorias na dissolução podem permitir que os pacientes não tenham escrúpulos em programar as suas doses, aumentando assim a adesão.
Além disso, a inovação contínua em soluções de membrana de cápsula de HPMC também pode permitir proteção intestinal e liberação rápida em áreas específicas do trato digestivo, distribuição direcionada de medicamentos para algumas abordagens terapêuticas e melhorar ainda mais as aplicações potenciais das cápsulas de HPMC.
Outra direção de aplicação para cápsulas de HPMC é em dispositivos de inalação para administração pulmonar.A procura do mercado continua a crescer devido à melhoria da biodisponibilidade, evitando o efeito hepático de primeira passagem e proporcionando uma via de administração mais direta no tratamento de doenças como a asma e a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) com esta forma de administração.
Os fabricantes de medicamentos estão sempre procurando desenvolver tratamentos econômicos, amigáveis ao paciente e eficazes para doenças respiratórias, e explorar tratamentos de administração de medicamentos inalados para algumas doenças do sistema nervoso central (SNC).a demanda está aumentando.
O baixo teor de água das cápsulas de HPMC as torna ideais para APIs higroscópicos ou sensíveis à água, embora as propriedades eletrostáticas entre a formulação e as cápsulas ocas também devam ser consideradas durante o desenvolvimento8.
pensamentos finais
O desenvolvimento da ciência das membranas e da tecnologia de engenharia OSD lançou as bases para que as cápsulas de HPMC substituam as cápsulas de gelatina em algumas formulações, oferecendo mais opções para otimizar o desempenho do produto.Além disso, a crescente ênfase nas preferências dos consumidores e a crescente procura de medicamentos inaláveis baratos impulsionaram a procura de cápsulas ocas com melhor compatibilidade com moléculas sensíveis à humidade.
Contudo, a escolha do material da membrana é fundamental para garantir o sucesso do produto, e a escolha certa entre gelatina e HPMC só pode ser feita com o conhecimento certo.A escolha correta do material da membrana pode não só melhorar a eficácia e reduzir as reações adversas, mas também ajudar a superar certos desafios de formulação.
Horário da postagem: 23 de setembro de 2022