Цвёрдыя капсулы/полыя капсулы HPMC/раслінныя капсулы/высокаэфектыўны API і адчувальныя да вільгаці інгрэдыенты/кіназнаўства/кантроль запаволенага вызвалення/інжынерная тэхналогія OSD….
Выдатная эканамічная эфектыўнасць, адносная прастата вытворчасці і прастата кантролю пацыентам дазоўкі, пероральные цвёрдыя дазоўкі (OSD) застаюцца пераважнай формай увядзення для распрацоўшчыкаў лекаў.
З 38 новых малых малекул (NME), ухваленых Упраўленнем па кантролі за прадуктамі і лекамі ЗША ў 2019 годзе, 26 былі OSD1.У 2018 годзе рыначны прыбытак ад прадуктаў пад маркай OSD з другаснай апрацоўкай маркетынгавымі дырэктарамі на паўночнаамерыканскім рынку склаў прыкладна 7,2 мільярда долараў 2. Чакаецца, што рынак аўтсорсінгу малых малекул перавысіць 69 мільярдаў долараў у 2024 годзе3. Усе гэтыя даныя сведчаць аб тым, што аральны цвёрдыя лекавыя формы (ЦЛФ) будуць па-ранейшаму пераважаць.
Планшэты па-ранейшаму дамінуюць на рынку OSD, але цвёрдыя капсулы становяцца ўсё больш прывабнай альтэрнатывай.Часткова гэта звязана з надзейнасцю капсул як спосабу ўвядзення, асабліва тых, што валодаюць высокай эфектыўнасцю супрацьпухлінных API.Капсулы больш інтымныя для пацыента, маскіруюць непрыемныя пахі і густы, лягчэй праглынаюцца, значна лепш, чым іншыя лекавыя формы.
Жульен Лэмпс, менеджэр па прадуктах Lonza Capsules and Health Ingredients, распавядае пра розныя перавагі цвёрдых капсул перад таблеткамі.Ён дзеліцца сваімі думкамі пра полыя капсулы з гідраксіпрапілметылцэлюлозы (ГПМЦ) і пра тое, як яны могуць дапамагчы распрацоўшчыкам лекаў аптымізаваць сваю прадукцыю, адначасова задавальняючы спажывецкі попыт на лекі расліннага паходжання.
Жорсткія капсулы: паляпшаюць прыхільнасць пацыентаў і аптымізуюць працу
Пацыенты часта змагаюцца з лекамі, якія маюць непрыемны смак або пах, якія цяжка праглынуць або могуць мець негатыўныя наступствы.Маючы гэта на ўвазе, распрацоўка зручных лекавых формаў магла б палепшыць прыхільнасць пацыентаў рэжыму лячэння.Цвёрдыя капсулы з'яўляюцца прывабным варыянтам для пацыентаў, таму што, у дадатак да маскіроўцы густу і паху, іх можна прымаць радзей, паменшыць нагрузку на таблеткі і мець лепшы час вызвалення за кошт выкарыстання капсул з неадкладным, кантраляваным і павольным вызваленнем. дасягнуць.
Палепшаны кантроль над паводзінамі лекаў пры вызваленні, напрыклад, шляхам мікрагранулізацыі API, можа прадухіліць дэмпінг дозы і паменшыць пабочныя эфекты.Распрацоўшчыкі лекаў выяўляюць, што спалучэнне тэхналогіі з выкарыстаннем некалькіх часціц і капсул павялічвае гнуткасць і эфектыўнасць апрацоўкі API з кантраляваным вызваленнем.Ён можа нават падтрымліваць гранулы, якія змяшчаюць розныя API, у адной і той жа капсуле, што азначае, што некалькі прэпаратаў можна ўводзіць адначасова ў розных дозах, яшчэ больш зніжаючы частату дазавання.
Фармакокінетычныя і фармакадынамічныя характарыстыкі гэтых складаў, уключаючы сістэму з некалькіх часціц4, экструзійную сферонизацию API3 і сістэму камбінацыі з фіксаванай дозай5, таксама паказалі лепшую ўзнаўляльнасць у параўнанні са звычайнымі складамі.
Менавіта з-за гэтага патэнцыйнага паляпшэння захавання пацыентамі рэжыму і эфектыўнасці працягвае расці рынкавы попыт на грануляваныя API, інкапсуляваныя ў цвёрдыя капсулы.
Палімерныя перавагі:
Неабходнасць раслінных капсул замяніць цвёрдыя жэлацінавыя капсулы
Традыцыйныя цвёрдыя капсулы вырабляюцца з жэлаціну, аднак жэлацінавыя цвёрдыя капсулы могуць выклікаць праблемы пры сутыкненні з гіграскапічным або адчувальным да вільгаці змесцівам.Жэлацін - гэта пабочны прадукт жывёльнага паходжання, схільны да рэакцый сшывання, якія ўплываюць на паводзіны пры растварэнні, і мае адносна высокае ўтрыманне вады для падтрымання сваёй гнуткасці, але можа таксама абменьвацца вадой з API і дапаможнымі рэчывамі.
У дадатак да ўплыву матэрыялу капсулы на характарыстыкі прадукту, усё больш і больш пацыентаў не жадаюць глытаць прадукты жывёльнага паходжання па сацыяльных ці культурных прычынах і шукаюць лекі расліннага паходжання або веганскія лекі.Каб задаволіць гэтую патрэбу, фармацэўтычныя кампаніі таксама працягваюць інвеставаць у інавацыйныя схемы дазавання для распрацоўкі раслінных альтэрнатыў, якія з'яўляюцца адначасова бяспечнымі і эфектыўнымі.Дасягненні ў галіне матэрыялазнаўства зрабілі магчымымі пустыя капсулы расліннага паходжання, прапаноўваючы пацыентам варыянт нежывёльнага паходжання ў дадатак да пераваг жэлацінавых капсул - магчымасці праглынання, прастаты вытворчасці і эканамічнай эфектыўнасці.
Для лепшага растварэння і сумяшчальнасці:
Прымяненне ГПМЦ
У цяперашні час адной з лепшых альтэрнатыў жэлаціну з'яўляецца гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), палімер, атрыманы з валокнаў дрэва.
HPMC менш хімічна інэртны, чым жэлацін, а таксама паглынае менш вады, чым жэлацін6.Нізкае ўтрыманне вады ў капсулах HPMC памяншае абмен вады паміж капсулай і змесцівам, што ў некаторых выпадках можа палепшыць хімічную і фізічную стабільнасць прэпарата, падоўжыць тэрмін прыдатнасці і лёгка справіцца з праблемамі гіграскапічных API і дапаможных рэчываў.Полыя капсулы HPMC неадчувальныя да тэмпературы і лягчэй захоўваць і транспартаваць.
З павелічэннем колькасці высокаэфектыўных API патрабаванні да складаў становяцца ўсё больш і больш складанымі.Да гэтага часу распрацоўшчыкі лекаў дасягнулі вельмі станоўчых вынікаў у працэсе вывучэння магчымасці выкарыстання капсул HPMC для замены традыцыйных жэлацінавых капсул.Фактычна, капсулы HPMC у цяперашні час аддаюць перавагу ў клінічных выпрабаваннях з-за іх добрай сумяшчальнасці з большасцю лекаў і дапаможных рэчываў7.
Пастаяннае ўдасканаленне тэхналогіі капсул HPMC таксама азначае, што распрацоўшчыкі лекаў могуць лепш выкарыстоўваць перавагі яе параметраў растварэння і сумяшчальнасці з шырокім спектрам NME, у тым ліку вельмі магутных злучэнняў.
Капсулы ГПМЦ без жэліруючы агента валодаюць выдатнымі ўласцівасцямі растварэння без залежнасці ад іёнаў і pH, так што пацыенты будуць атрымліваць аднолькавы тэрапеўтычны эфект пры прыёме прэпарата нашча або падчас ежы.Як паказана на малюнку 1. 8
У выніку паляпшэнне растварэння можа дазволіць пацыентам не сумнявацца ў планаванні доз, тым самым павялічваючы захаванне рэжыму.
Акрамя таго, пастаянныя інавацыі ў капсульных мембранных рашэннях HPMC могуць таксама забяспечыць абарону кішачніка і хуткае вызваленне ў пэўных участках стрававальнага гасцінца, мэтанакіраваную дастаўку лекаў для некаторых тэрапеўтычных падыходаў і яшчэ больш пашырыць магчымасці прымянення капсул HPMC.
Яшчэ адзін кірунак прымянення капсул HPMC - у інгаляцыйных прыладах для ўвядзення ў лёгкія.Рыначны попыт працягвае расці з-за паляпшэння біялагічнай даступнасці за кошт пазбягання эфекту першага праходжання праз печань і забеспячэння больш прамога шляху ўвядзення пры такіх захворваннях, як астма і хранічная абструктыўная хвароба лёгкіх (ХОБЛ), з дапамогай гэтай формы ўвядзення.
Вытворцы лекаў заўсёды імкнуцца распрацаваць эканамічна эфектыўныя, зручныя для пацыента і эфектыўныя метады лячэння рэспіраторных захворванняў, а таксама вывучаць інгаляцыйныя метады лячэння некаторых захворванняў цэнтральнай нервовай сістэмы (ЦНС).попыт расце.
Нізкае ўтрыманне вады ў капсулах HPMC робіць іх ідэальнымі для гіграскапічных або адчувальных да вады API, хоць электрастатычныя ўласцівасці паміж рэцэптурай і полымі капсуламі таксама павінны ўлічвацца падчас распрацоўкі8.
заключныя думкі
Развіццё мембраннай навукі і інжынерных тэхналогій OSD заклалі аснову для капсул HPMC, якія замяняюць жэлацінавыя капсулы ў некаторых складах, забяспечваючы больш магчымасцей для аптымізацыі прадукцыйнасці прадукту.Акрамя таго, усё большы акцэнт на спажывецкіх перавагах і рост попыту на недарагія інгаляцыйныя прэпараты павялічылі попыт на полыя капсулы з лепшай сумяшчальнасцю з адчувальнымі да вільгаці малекуламі.
Тым не менш, выбар мембраннага матэрыялу з'яўляецца ключом да забеспячэння поспеху прадукту, і правільны выбар паміж жэлацінам і HPMC можа быць зроблены толькі з належным вопытам.Правільны выбар мембраннага матэрыялу можа не толькі павысіць эфектыўнасць і паменшыць пабочныя рэакцыі, але і дапамагчы пераадолець пэўныя складанасці рэцэптуры.
Час публікацыі: 23 верасня 2022 г