Kapsul keras/kapsul berongga HPMC/kapsul sayur/API efisiensi tinggi dan bahan-bahan yang peka terhadap kelembapan/ilmu film/kontrol pelepasan berkelanjutan/teknologi rekayasa OSD….
Efektivitas biaya yang luar biasa, kemudahan pembuatan, dan kemudahan kontrol dosis oleh pasien, produk dosis padat oral (OSD) tetap menjadi bentuk pemberian pilihan bagi pengembang obat.
Dari 38 entitas molekul kecil (NME) baru yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS pada tahun 2019, 26 di antaranya adalah OSD1.Pada tahun 2018, pendapatan pasar produk bermerek OSD dengan pemrosesan sekunder oleh CMO di pasar Amerika Utara berjumlah sekitar $7,2 miliar USD 2. Pasar outsourcing molekul kecil diperkirakan akan melebihi USD 69 miliar pada tahun 20243. Semua data ini menunjukkan bahwa produk oral bentuk sediaan padat (OSD) akan terus berlaku.
Tablet masih mendominasi pasar OSD, namun kapsul keras menjadi alternatif yang semakin menarik.Hal ini sebagian disebabkan oleh keandalan kapsul sebagai cara pemberian, terutama kapsul dengan API antitumor potensi tinggi.Kapsul lebih dekat dengan pasien, menutupi bau dan rasa tidak enak, dan lebih mudah ditelan, jauh lebih baik dibandingkan bentuk sediaan lainnya.
Julien Lamps, Manajer Produk di Lonza Capsules and Health Ingredients, membahas berbagai keunggulan kapsul keras dibandingkan tablet.Dia berbagi wawasannya tentang kapsul berongga hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dan bagaimana kapsul tersebut dapat membantu pengembang obat mengoptimalkan produk mereka sekaligus memenuhi permintaan konsumen akan obat-obatan yang berasal dari tumbuhan.
Kapsul keras: Meningkatkan kepatuhan pasien dan mengoptimalkan kinerja
Pasien sering kali kesulitan dengan obat-obatan yang rasanya atau berbau tidak enak, sulit ditelan, atau mungkin memiliki efek buruk.Dengan mengingat hal ini, mengembangkan bentuk sediaan yang mudah digunakan dapat meningkatkan kepatuhan pasien terhadap rejimen pengobatan.Kapsul keras merupakan pilihan yang menarik bagi pasien karena, selain dapat menutupi rasa dan bau, kapsul ini juga dapat dikonsumsi lebih jarang, mengurangi beban penggunaan tablet, dan memiliki waktu pelepasan yang lebih baik, melalui penggunaan pelepasan segera, pelepasan terkontrol, dan pelepasan lambat. meraih.
Kontrol yang lebih baik terhadap perilaku pelepasan suatu obat, misalnya dengan melakukan mikropeletisasi API, dapat mencegah pembuangan dosis dan mengurangi efek samping.Pengembang obat menemukan bahwa menggabungkan teknologi multipartikulat dengan kapsul meningkatkan fleksibilitas dan efektivitas pemrosesan API pelepasan terkontrol.Ia bahkan dapat mendukung pelet yang mengandung API berbeda dalam kapsul yang sama, yang berarti beberapa obat dapat diberikan secara bersamaan dalam dosis berbeda, sehingga semakin mengurangi frekuensi pemberian dosis.
Perilaku farmakokinetik dan farmakodinamik dari formulasi ini, termasuk sistem multipartikulat4, API3 spheronisasi ekstrusi, dan sistem kombinasi dosis tetap5, juga menunjukkan reproduktifitas yang lebih baik dibandingkan dengan formulasi konvensional.
Karena potensi peningkatan kepatuhan dan kemanjuran pasien inilah permintaan pasar terhadap API granular yang dikemas dalam kapsul keras terus meningkat.
Preferensi polimer:
Kebutuhan kapsul nabati untuk menggantikan kapsul gelatin keras
Kapsul keras tradisional terbuat dari gelatin, namun kapsul keras gelatin dapat menimbulkan tantangan ketika menghadapi kandungan yang higroskopis atau sensitif terhadap kelembapan.Gelatin adalah produk sampingan hewani yang rentan terhadap reaksi ikatan silang yang mempengaruhi perilaku disolusi, dan memiliki kandungan air yang relatif tinggi untuk menjaga fleksibilitasnya, namun juga dapat menukar air dengan API dan eksipien.
Selain dampak bahan kapsul terhadap kinerja produk, semakin banyak pasien yang enggan mengonsumsi produk hewani karena alasan sosial atau budaya dan mencari obat-obatan yang berasal dari tumbuhan atau vegan.Untuk memenuhi kebutuhan ini, perusahaan farmasi juga terus berinvestasi dalam rejimen pemberian dosis yang inovatif untuk mengembangkan alternatif nabati yang aman dan efektif.Kemajuan dalam ilmu material telah memungkinkan pembuatan kapsul berongga yang berasal dari tumbuhan, menawarkan pasien pilihan yang tidak berasal dari hewan selain keunggulan kapsul gelatin—dapat ditelan, kemudahan pembuatan, dan efektivitas biaya.
Untuk pembubaran dan kompatibilitas yang lebih baik:
Penerapan HPMC
Saat ini, salah satu alternatif pengganti gelatin terbaik adalah hidroksipropil metilselulosa (HPMC), polimer yang berasal dari serat pohon.
HPMC kurang inert secara kimia dibandingkan gelatin dan juga menyerap lebih sedikit air dibandingkan gelatin6.Kadar air yang rendah pada kapsul HPMC mengurangi pertukaran air antara kapsul dan isinya, yang dalam beberapa kasus dapat meningkatkan stabilitas kimia dan fisik formulasi, memperpanjang umur simpan, dan dengan mudah memenuhi tantangan API higroskopis dan eksipien.Kapsul berongga HPMC tidak sensitif terhadap suhu dan lebih mudah disimpan dan diangkut.
Dengan meningkatnya API berefisiensi tinggi, persyaratan formulasi menjadi semakin kompleks.Sejauh ini, pengembang obat telah mencapai hasil yang sangat positif dalam proses eksplorasi penggunaan kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin tradisional.Faktanya, kapsul HPMC saat ini umumnya lebih disukai dalam uji klinis karena kompatibilitasnya yang baik dengan sebagian besar obat dan eksipien7.
Peningkatan berkelanjutan dalam teknologi kapsul HPMC juga berarti bahwa pengembang obat dapat memanfaatkan parameter disolusi dan kompatibilitasnya dengan berbagai NME, termasuk senyawa yang sangat manjur.
Kapsul HPMC tanpa gelling agent memiliki sifat disolusi yang sangat baik tanpa ketergantungan ion dan pH, sehingga pasien akan mendapatkan efek terapeutik yang sama bila meminum obat saat perut kosong atau saat makan.Seperti yang ditunjukkan pada Gambar 1.8
Hasilnya, perbaikan dalam disolusi memungkinkan pasien tidak memiliki keraguan dalam menjadwalkan dosisnya, sehingga meningkatkan kepatuhan.
Selain itu, inovasi berkelanjutan dalam solusi membran kapsul HPMC juga dapat memungkinkan perlindungan usus dan pelepasan cepat di area tertentu pada saluran pencernaan, penghantaran obat yang ditargetkan untuk beberapa pendekatan terapeutik, dan semakin meningkatkan potensi penerapan kapsul HPMC.
Arah aplikasi lain untuk kapsul HPMC adalah pada alat inhalasi untuk pemberian paru.Permintaan pasar terus meningkat karena peningkatan bioavailabilitas dengan menghindari efek lintas pertama hati dan menyediakan rute pemberian yang lebih langsung ketika menargetkan penyakit seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) dengan bentuk pemberian ini.
Produsen obat selalu berupaya mengembangkan pengobatan penyakit pernapasan yang hemat biaya, ramah pasien, dan efektif, serta menjajaki pengobatan pemberian obat inhalasi untuk beberapa penyakit sistem saraf pusat (SSP).permintaan semakin meningkat.
Kadar air yang rendah pada kapsul HPMC menjadikannya ideal untuk API higroskopis atau sensitif terhadap air, meskipun sifat elektrostatis antara formulasi dan kapsul berongga juga harus dipertimbangkan selama pengembangan8.
pemikiran terakhir
Perkembangan ilmu membran dan teknologi rekayasa OSD telah meletakkan dasar bagi kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin dalam beberapa formulasi, memberikan lebih banyak pilihan dalam mengoptimalkan kinerja produk.Selain itu, meningkatnya penekanan pada preferensi konsumen dan meningkatnya permintaan akan obat-obatan inhalasi yang murah telah meningkatkan permintaan akan kapsul berongga dengan kompatibilitas yang lebih baik dengan molekul yang sensitif terhadap kelembapan.
Namun, pemilihan bahan membran adalah kunci untuk memastikan keberhasilan produk, dan pilihan yang tepat antara gelatin dan HPMC hanya dapat dibuat dengan keahlian yang tepat.Pemilihan bahan membran yang tepat tidak hanya dapat meningkatkan kemanjuran dan mengurangi efek samping, namun juga membantu mengatasi tantangan formulasi tertentu.
Waktu posting: 23 Sep-2022