Kapsula të forta / kapsula të zbrazëta HPMC / kapsula perimesh / API me efikasitet të lartë dhe përbërës të ndjeshëm ndaj lagështirës / shkencë filmi / kontroll i lëshimit të qëndrueshëm / teknologji inxhinierike OSD….
Efektiviteti i jashtëzakonshëm i kostos, lehtësia relative e prodhimit dhe lehtësia e kontrollit të dozës nga pacienti, produktet me doza të ngurta orale (OSD) mbeten forma e preferuar e administrimit për zhvilluesit e barnave.
Nga 38 entitetet e reja të molekulave të vogla (NME) të miratuara nga Administrata e Ushqimit dhe Barnave në SHBA në vitin 2019, 26 ishin OSD1.Në vitin 2018, të ardhurat e tregut të produkteve të markës OSD me përpunim dytësor nga CMO-të në tregun e Amerikës së Veriut ishin afërsisht 7.2 miliardë dollarë USD 2. Tregu i kontraktimit të molekulave të vogla pritet të kalojë 69 miliardë dollarë në vitin 20243. Të gjitha këto të dhëna sugjerojnë se oral Format e ngurta të dozimit (OSD) do të vazhdojnë të mbizotërojnë.
Tabletat ende dominojnë tregun OSD, por kapsulat e forta po bëhen një alternativë gjithnjë e më tërheqëse.Kjo është pjesërisht për shkak të besueshmërisë së kapsulave si mënyrë administrimi, veçanërisht atyre me API antitumorale me fuqi të lartë.Kapsulat janë më intime për pacientët, maskojnë aromat dhe shijet e pakëndshme dhe janë më të lehta për t'u gëlltitur, dukshëm më të mira se format e tjera të dozimit.
Julien Lamps, Menaxher i Produkteve në Lonza Capsules and Health Ingredients, diskuton avantazhet e ndryshme të kapsulave të forta ndaj tabletave.Ai ndan njohuritë e tij mbi kapsulat e zbrazëta të hidroksipropil metilcelulozës (HPMC) dhe se si ato mund të ndihmojnë zhvilluesit e barnave të optimizojnë produktet e tyre duke përmbushur kërkesat e konsumatorëve për ilaçe me origjinë bimore.
Kapsula të forta: Përmirësojnë pajtueshmërinë e pacientit dhe optimizojnë performancën
Pacientët shpesh luftojnë me ilaçe që kanë shije ose erë të keqe, janë të vështira për t'u gëlltitur ose mund të kenë efekte negative.Me këtë në mendje, zhvillimi i formave të dozimit miqësore për përdoruesit mund të përmirësojë pajtueshmërinë e pacientit me regjimet e trajtimit.Kapsulat e forta janë një opsion tërheqës për pacientët sepse, përveç maskimit të shijes dhe aromës, ato mund të merren më rrallë, të zvogëlojnë ngarkesën e tabletës dhe të kenë kohë më të mira lëshimi, përmes përdorimit të lëshimit të menjëhershëm, të kontrolluar dhe lëshimit të ngadaltë. arritur.
Kontrolli më i mirë mbi sjelljen e lëshimit të një ilaçi, për shembull duke mikropeletizuar API-në, mund të parandalojë hedhjen e dozës dhe të zvogëlojë efektet anësore.Zhvilluesit e barnave po zbulojnë se kombinimi i teknologjisë me shumë grimca me kapsulat rrit fleksibilitetin dhe efektivitetin e përpunimit të API-së me çlirim të kontrolluar.Ai madje mund të mbështesë peletët që përmbajnë API të ndryshme në të njëjtën kapsulë, që do të thotë se disa ilaçe mund të administrohen njëkohësisht në doza të ndryshme, duke ulur më tej frekuencën e dozimit.
Sjelljet farmakokinetike dhe farmakodinamike të këtyre formulimeve, duke përfshirë sistemin me shumë grimca4, sferonizimin e nxjerrjes API3 dhe sistemin e kombinimit me dozë fikse5, gjithashtu treguan riprodhueshmëri më të mirë në krahasim me formulimet konvencionale.
Është për shkak të këtij përmirësimi të mundshëm në pajtueshmërinë dhe efikasitetin e pacientit që kërkesa e tregut për API-të granulare të kapsuluara në kapsula të forta vazhdon të rritet.
Preferenca e polimerit:
Nevoja për kapsula vegjetale për të zëvendësuar kapsulat e forta të xhelatinës
Kapsulat e forta tradicionale janë bërë nga xhelatinë, megjithatë, kapsulat e forta të xhelatinës mund të paraqesin sfida kur hasni në përmbajtje higroskopike ose të ndjeshme ndaj lagështirës.Xhelatina është një nënprodukt me prejardhje nga kafshët që është i prirur ndaj reaksioneve të ndërlidhjes që ndikojnë në sjelljen e shpërbërjes dhe ka një përmbajtje relativisht të lartë uji për të ruajtur fleksibilitetin e saj, por gjithashtu mund të shkëmbejë ujin me API dhe eksipientë.
Përveç ndikimit të materialit të kapsulës në performancën e produktit, gjithnjë e më shumë pacientë ngurrojnë të konsumojnë produkte shtazore për arsye sociale ose kulturore dhe po kërkojnë ilaçe me origjinë bimore ose vegane.Për të përmbushur këtë nevojë, kompanitë farmaceutike po vazhdojnë gjithashtu të investojnë në regjime inovative të dozimit për të zhvilluar alternativa me bazë bimore që janë të sigurta dhe efektive.Përparimet në shkencën e materialeve kanë bërë të mundshme kapsulat e zbrazëta me origjinë bimore, duke u ofruar pacientëve një opsion që nuk rrjedh nga kafshët, përveç avantazheve të kapsulave të xhelatinës - gëlltitshmëria, lehtësia e prodhimit dhe kosto-efektiviteti.
Për shpërbërje dhe pajtueshmëri më të mirë:
Aplikimi i HPMC
Aktualisht, një nga alternativat më të mira ndaj xhelatinës është hidroksipropil metilceluloza (HPMC), një polimer që rrjedh nga fibrat e pemëve.
HPMC është kimikisht më pak inerte se xhelatina dhe gjithashtu thith më pak ujë se xhelatina6.Përmbajtja e ulët e ujit në kapsulat HPMC redukton shkëmbimin e ujit midis kapsulës dhe përmbajtjes, gjë që në disa raste mund të përmirësojë stabilitetin kimik dhe fizik të formulimit, të zgjasë jetëgjatësinë dhe të përballojë lehtësisht sfidat e API-ve higroskopike dhe eksipientëve.Kapsulat e zbrazëta HPMC janë të pandjeshme ndaj temperaturës dhe më të lehta për tu ruajtur dhe transportuar.
Me rritjen e API-ve me efikasitet të lartë, kërkesat për formulime po bëhen gjithnjë e më komplekse.Deri më tani, zhvilluesit e barnave kanë arritur rezultate shumë pozitive në procesin e eksplorimit të përdorimit të kapsulave HPMC për të zëvendësuar kapsulat tradicionale të xhelatinës.Në fakt, kapsulat HPMC aktualisht preferohen përgjithësisht në provat klinike për shkak të përputhshmërisë së tyre të mirë me shumicën e barnave dhe eksipientëve7.
Përmirësimet e vazhdueshme në teknologjinë e kapsulave HPMC nënkuptojnë gjithashtu që zhvilluesit e barnave janë më të aftë të përfitojnë nga parametrat e shpërbërjes dhe përputhshmëria e tij me një gamë të gjerë NME-sh, duke përfshirë përbërës shumë të fuqishëm.
Kapsulat HPMC pa agjent xhelues kanë veti të shkëlqyeshme tretjeje pa varësi nga joni dhe pH, kështu që pacientët do të kenë të njëjtin efekt terapeutik kur e marrin ilaçin me stomakun bosh ose me vakte.Siç tregohet në figurën 1. 8
Si rezultat, përmirësimet në shpërbërjen mund t'i lejojnë pacientët të mos kenë shqetësime për caktimin e dozave të tyre, duke rritur kështu pajtueshmërinë.
Përveç kësaj, inovacioni i vazhdueshëm në solucionet e membranës së kapsulës HPMC mund të mundësojë gjithashtu mbrojtjen e zorrëve dhe çlirimin e shpejtë në zona specifike të traktit tretës, shpërndarjen e synuar të barnave për disa qasje terapeutike dhe të përmirësojë më tej aplikimet e mundshme të kapsulave HPMC.
Një tjetër drejtim aplikimi për kapsulat HPMC është në pajisjet inhaluese për administrim pulmonar.Kërkesa e tregut vazhdon të rritet për shkak të përmirësimit të biodisponibilitetit duke shmangur efektin e kalimit të parë hepatik dhe duke siguruar një rrugë më të drejtpërdrejtë të administrimit kur synohet sëmundje të tilla si astma dhe sëmundja pulmonare obstruktive kronike (COPD) me këtë formë administrimi.
Prodhuesit e barnave janë gjithmonë në kërkim për të zhvilluar trajtime me kosto efektive, miqësore për pacientët dhe efektive për sëmundjet e frymëmarrjes dhe për të eksploruar trajtimet e dhënies së barnave thithëse për disa sëmundje të sistemit nervor qendror (CNS).kërkesa po rritet.
Përmbajtja e ulët e ujit të kapsulave HPMC i bën ato ideale për API higroskopike ose të ndjeshme ndaj ujit, megjithëse vetitë elektrostatike midis formulimit dhe kapsulave të zbrazëta duhet gjithashtu të merren parasysh gjatë zhvillimit8.
mendimet e fundit
Zhvillimi i shkencës së membranës dhe teknologjisë inxhinierike OSD ka hedhur themelet që kapsulat HPMC të zëvendësojnë kapsulat e xhelatinës në disa formulime, duke ofruar më shumë opsione në optimizimin e performancës së produktit.Për më tepër, rritja e theksit në preferencat e konsumatorëve dhe rritja e kërkesës për barna të lira thithëse kanë rritur kërkesën për kapsula të zbrazëta me përputhshmëri më të mirë me molekulat e ndjeshme ndaj lagështirës.
Megjithatë, zgjedhja e materialit të membranës është çelësi për të siguruar suksesin e produktit dhe zgjedhja e duhur midis xhelatinës dhe HPMC mund të bëhet vetëm me ekspertizën e duhur.Zgjedhja e saktë e materialit të membranës jo vetëm që mund të përmirësojë efikasitetin dhe të zvogëlojë reaksionet negative, por gjithashtu të ndihmojë në kapërcimin e disa sfidave të formulimit.
Koha e postimit: Shtator-23-2022