Կոշտ պարկուճներ/HPMC խոռոչ պարկուճներ/բուսական պարկուճներ/բարձր արդյունավետության API և խոնավության նկատմամբ զգայուն բաղադրիչներ/կինոգիտություն/կայուն թողարկման հսկողություն/OSD ինժեներական տեխնոլոգիա….
Հատկանշական ծախսարդյունավետությունը, արտադրության հարաբերական հեշտությունը և հիվանդի կողմից դեղաչափի վերահսկման հեշտությունը, բանավոր պինդ դեղաչափով (OSD) արտադրանքը շարունակում է մնալ դեղամիջոց մշակողների համար ընդունման նախընտրելի ձևը:
2019 թվականին ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչության կողմից հաստատված 38 նոր փոքր մոլեկուլային միավորներից (NMEs) 26-ը OSD1 էին:2018 թվականին Հյուսիսային Ամերիկայի շուկայում CMO-ների կողմից երկրորդային վերամշակմամբ OSD ապրանքանիշով արտադրանքի շուկայական եկամուտը կազմել է մոտավորապես 7,2 միլիարդ ԱՄՆ դոլար: Փոքր մոլեկուլների աութսորսինգի շուկան ակնկալվում է, որ 20243 թվականին կգերազանցի 69 միլիարդ ԱՄՆ դոլարը: Այս բոլոր տվյալները ցույց են տալիս, որ բանավոր պինդ դեղաչափերի ձևերը (OSDs) կշարունակեն գերակշռել:
Պլանշետները դեռ գերիշխում են OSD շուկայում, սակայն կոշտ պարկուճները դառնում են ավելի գրավիչ այլընտրանք:Սա մասամբ պայմանավորված է պարկուճների՝ որպես կիրառման եղանակի հուսալիությամբ, հատկապես բարձր հզորության հակաուռուցքային API-ներով:Պարկուճներն ավելի ինտիմ են հիվանդների համար, քողարկում են տհաճ հոտերն ու համերը և ավելի հեշտ են կուլ տալիս՝ զգալիորեն ավելի լավ, քան մյուս դեղաչափերը:
Ջուլիեն Լամպսը, Lonza Capsules and Health Ingredients-ի արտադրանքի մենեջերը, քննարկում է կոշտ պարկուճների տարբեր առավելությունները պլանշետների նկատմամբ:Նա կիսվում է իր պատկերացումներով հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզայի (HPMC) խոռոչ պարկուճների մասին և թե ինչպես դրանք կարող են օգնել դեղ մշակողներին օպտիմալացնել իրենց արտադրանքը՝ միաժամանակ բավարարելով բույսերից ստացված դեղամիջոցների սպառողների պահանջարկը:
Կոշտ պարկուճներ. Բարելավում է հիվանդի համապատասխանությունը և օպտիմալացնում կատարումը
Հիվանդները հաճախ պայքարում են այնպիսի դեղամիջոցների դեմ, որոնք վատ համ կամ հոտ ունեն, դժվար է կուլ տալ կամ կարող են ունենալ անբարենպաստ ազդեցություն:Սա նկատի ունենալով, օգտագործողի համար հարմար դեղաչափերի ձևերի մշակումը կարող է բարելավել հիվանդի համապատասխանությունը բուժման ռեժիմներին:Կոշտ պարկուճները գրավիչ տարբերակ են հիվանդների համար, քանի որ, ի լրումն համն ու հոտը քողարկելուն, դրանք կարող են ավելի քիչ ընդունվել, նվազեցնել պլանշետի ծանրաբեռնվածությունը և ունենալ ավելի լավ թողարկման ժամանակներ՝ անմիջապես արձակման, վերահսկվող թողարկման և դանդաղ թողարկման միջոցով: հասնել.
Դեղամիջոցի արտազատման վարքագծի ավելի լավ վերահսկողությունը, օրինակ՝ API-ի միկրոգելետիզացնելով, կարող է կանխել դոզայի ավելացումը և նվազեցնել կողմնակի ազդեցությունները:Դեղորայք մշակողները պարզում են, որ բազմաբնույթ տեխնոլոգիան պարկուճների հետ համատեղելը մեծացնում է վերահսկվող թողարկման API մշակման ճկունությունն ու արդյունավետությունը:Այն կարող է նույնիսկ աջակցել տարբեր API-ներ պարունակող գնդիկներին միևնույն պարկուճում, ինչը նշանակում է, որ մի քանի դեղամիջոցներ կարող են միաժամանակ կիրառվել տարբեր չափաբաժիններով՝ հետագայում նվազեցնելով դոզավորման հաճախականությունը:
Այս ձևակերպումների ֆարմակոկինետիկ և ֆարմակոդինամիկ վարքագիծը, ներառյալ բազմաբնույթ մասնիկ համակարգը4, էքստրուզիոն սֆերոնիզացիայի API3 և ֆիքսված դոզայի համակցման համակարգը5, նույնպես ցույց տվեցին ավելի լավ վերարտադրելիություն՝ համեմատած սովորական ձևակերպումների:
Հիվանդների համապատասխանության և արդյունավետության այս հնարավոր բարելավման պատճառով է, որ կոշտ պարկուճներում պարկուճված հատիկավոր API-ների շուկայական պահանջարկը շարունակում է աճել:
Պոլիմերային նախապատվությունը.
Բուսական պարկուճների անհրաժեշտությունը կոշտ ժելատինային պարկուճներին փոխարինելու համար
Ավանդական կոշտ պարկուճները պատրաստված են ժելատինից, սակայն ժելատինի կոշտ պարկուճները կարող են դժվարություններ առաջացնել հիգրոսկոպիկ կամ խոնավության նկատմամբ զգայուն բովանդակության հետ հանդիպելիս:Ժելատինը կենդանիներից ստացված կողմնակի արտադրանք է, որը հակված է խաչաձև կապակցման ռեակցիաներին, որոնք ազդում են տարրալուծման վարքագծի վրա և ունի համեմատաբար բարձր ջրի պարունակություն՝ իր ճկունությունը պահպանելու համար, բայց կարող է նաև ջուրը փոխանակել API-ների և օժանդակ նյութերի հետ:
Ի լրումն պարկուճային նյութի ազդեցության արտադրանքի աշխատանքի վրա, ավելի ու ավելի շատ հիվանդներ չեն ցանկանում ընդունել կենդանական արտադրանքը սոցիալական կամ մշակութային պատճառներով և փնտրում են բուսական ծագման կամ վեգան դեղամիջոցներ:Այս կարիքը բավարարելու համար դեղագործական ընկերությունները նաև շարունակում են ներդրումներ կատարել դեղաչափերի նորարարական սխեմաներում՝ մշակելու բույսերի վրա հիմնված այլընտրանքներ, որոնք և՛ անվտանգ են, և՛ արդյունավետ:Նյութերի գիտության առաջընթացը հնարավոր է դարձրել բույսերից ստացված խոռոչ պարկուճները՝ առաջարկելով հիվանդներին ոչ կենդանական ծագման տարբերակ՝ ի լրումն ժելատինե պարկուճների առավելությունների՝ կուլ տալու, արտադրության հեշտության և ծախսարդյունավետության:
Ավելի լավ տարրալուծման և համատեղելիության համար.
HPMC-ի կիրառում
Ներկայումս ժելատինի լավագույն այլընտրանքներից մեկը հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզն է (HPMC), որը ծառերի մանրաթելերից ստացված պոլիմեր է:
HPMC-ն քիմիապես ավելի քիչ իներտ է, քան ժելատինը, ինչպես նաև ավելի քիչ ջուր է կլանում, քան ժելատինը6:HPMC պարկուճների ցածր ջրի պարունակությունը նվազեցնում է ջրի փոխանակումը պարկուճի և պարունակության միջև, ինչը որոշ դեպքերում կարող է բարելավել կազմի քիմիական և ֆիզիկական կայունությունը, երկարացնել պահպանման ժամկետը և հեշտությամբ հաղթահարել հիգրոսկոպիկ API-ների և օժանդակ նյութերի մարտահրավերները:HPMC խոռոչի պարկուճները անզգայուն են ջերմաստիճանի նկատմամբ և ավելի հեշտ են պահվում և տեղափոխվում:
Բարձր արդյունավետությամբ API-ների ավելացման հետ մեկտեղ ավելի ու ավելի բարդ են դառնում ձևակերպումների պահանջները:Մինչ այժմ թմրանյութ մշակողները շատ դրական արդյունքների են հասել HPMC պարկուճների օգտագործման ուսումնասիրության գործընթացում՝ ավանդական ժելատինե պարկուճները փոխարինելու համար:Իրականում, HPMC պարկուճները ներկայումս ընդհանուր առմամբ նախընտրելի են կլինիկական փորձարկումներում, քանի որ դրանք լավ համատեղելի են դեղերի և օժանդակ նյութերի մեծ մասի հետ7:
HPMC պարկուճների տեխնոլոգիայի շարունակական բարելավումները նաև նշանակում են, որ դեղերի մշակողները ավելի լավ են կարողանում օգտվել դրա տարրալուծման պարամետրերից և համատեղելիությունից NME-ների լայն շրջանակի հետ, ներառյալ բարձր հզոր միացությունները:
HPMC պարկուճները առանց գելացնող նյութի ունեն հիանալի տարրալուծման հատկություն՝ առանց իոնների և pH-ի կախվածության, այնպես որ հիվանդները կստանան նույն թերապևտիկ ազդեցությունը դեղը դատարկ ստամոքսի վրա կամ ուտելիս ընդունելիս:Ինչպես ցույց է տրված Նկար 1-ում: 8
Արդյունքում, տարրալուծման բարելավումները կարող են թույլ տալ հիվանդներին չվախենալ իրենց դոզաների պլանավորման հարցում՝ դրանով իսկ բարձրացնելով համապատասխանությունը:
Բացի այդ, HPMC պարկուճային թաղանթային լուծույթների շարունակական նորարարությունը կարող է նաև թույլ տալ աղիների պաշտպանություն և արագ արձակում մարսողական տրակտի հատուկ հատվածներում, որոշ թերապևտիկ մոտեցումների համար դեղերի նպատակային առաքում և ավելի մեծացնել HPMC պարկուճների հնարավոր կիրառությունները:
HPMC պարկուճների կիրառման մեկ այլ ուղղություն է թոքային կառավարման համար նախատեսված ինհալացիոն սարքերում:Շուկայական պահանջարկը շարունակում է աճել՝ շնորհիվ բարելավված կենսամատչելիության՝ խուսափելով լյարդի առաջին անցման էֆեկտից և տրամադրելով ավելի անմիջական ուղի կիրառման, երբ թիրախավորում են այնպիսի հիվանդությունները, ինչպիսիք են ասթման և թոքային քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդությունը (COPD) կիրառման այս ձևով:
Դեղարտադրողները միշտ ձգտում են զարգացնել շնչառական հիվանդությունների համար ծախսարդյունավետ, հիվանդներին հարմար և արդյունավետ բուժումներ, ինչպես նաև ուսումնասիրել կենտրոնական նյարդային համակարգի (CNS) որոշ հիվանդությունների համար դեղերի ներշնչման մեթոդները:պահանջարկը մեծանում է.
HPMC պարկուճների ցածր ջրի պարունակությունը դրանք դարձնում է իդեալական հիգրոսկոպիկ կամ ջրի նկատմամբ զգայուն API-ների համար, թեև ձևավորման և խոռոչ պարկուճների միջև էլեկտրաստատիկ հատկությունները նույնպես պետք է հաշվի առնվեն մշակման ընթացքում8:
վերջնական մտքեր
Մեմբրանի գիտության և OSD ինժեներական տեխնոլոգիայի զարգացումը հիմք է դրել HPMC պարկուճներին՝ փոխարինելու ժելատինային պարկուճները որոշ ձևակերպումներում՝ ապահովելով ավելի շատ տարբերակներ արտադրանքի արդյունավետությունը օպտիմալացնելու համար:Բացի այդ, սպառողների նախասիրությունների վրա շեշտադրումը և էժան ինհալացիոն դեղերի նկատմամբ պահանջարկի աճը մեծացրել են խոնավության նկատմամբ զգայուն մոլեկուլների հետ ավելի լավ համատեղելիությամբ խոռոչ պարկուճների պահանջարկը:
Այնուամենայնիվ, թաղանթային նյութի ընտրությունը առանցքային է արտադրանքի հաջողության ապահովման համար, և ժելատինի և HPMC-ի միջև ճիշտ ընտրությունը կարող է կատարվել միայն ճիշտ փորձով:Թաղանթային նյութի ճիշտ ընտրությունը կարող է ոչ միայն բարելավել արդյունավետությունը և նվազեցնել անբարենպաստ ռեակցիաները, այլև օգնել հաղթահարել որոշակի ձևակերպման դժվարությունները:
Հրապարակման ժամանակը՝ 23-2022թ