Capsule dure/capsule goale HPMC/capsule vegetale/ingrediente API de înaltă eficiență și sensibile la umiditate/știința filmului/controlul eliberării susținute/tehnologia de inginerie OSD...
Eficiența remarcabilă a costurilor, ușurința relativă de fabricare și ușurința de a controla dozajul de către pacient, produsele cu dozare orală solidă (OSD) rămân forma preferată de administrare pentru dezvoltatorii de medicamente.
Din cele 38 de noi entități cu molecule mici (NME) aprobate de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente în 2019, 26 au fost OSD1.În 2018, veniturile de pe piață ale produselor marca OSD cu procesare secundară de către CMO pe piața nord-americană a fost de aproximativ 7,2 miliarde USD 2. Piața de externalizare a moleculelor mici este de așteptat să depășească 69 miliarde USD în 20243. Toate aceste date sugerează că orală formele solide de dozare (OSD) vor continua să prevaleze.
Tabletele domină în continuare piața OSD, dar capsulele devin o alternativă din ce în ce mai atractivă.Acest lucru se datorează parțial fiabilității capsulelor ca mod de administrare, în special a celor cu API antitumorali de mare potență.Capsulele sunt mai intime pentru pacienți, maschează mirosurile și gusturile neplăcute și sunt mai ușor de înghițit, semnificativ mai bune decât alte forme de dozare.
Julien Lamps, manager de produs la Lonza Capsules and Health Ingredients, discută despre diferitele avantaje ale capsulelor față de tablete.El împărtășește cunoștințele sale despre capsulele goale de hidroxipropil metilceluloză (HPMC) și despre modul în care acestea pot ajuta dezvoltatorii de medicamente să-și optimizeze produsele în timp ce satisface cererea consumatorilor de medicamente derivate din plante.
Capsule dure: Îmbunătățiți conformitatea pacientului și optimizați performanța
Pacienții se luptă adesea cu medicamente care au gust sau miros urât, sunt greu de înghițit sau pot avea efecte adverse.Având în vedere acest lucru, dezvoltarea unor forme de dozare ușor de utilizat ar putea îmbunătăți conformitatea pacientului cu schemele de tratament.Capsulele sunt o opțiune atractivă pentru pacienți, deoarece, pe lângă mascarea gustului și a mirosului, pot fi luate mai puțin frecvent, pot reduce sarcina comprimatelor și au timpi de eliberare mai buni, prin utilizarea eliberarii imediate, controlate și lentă. obține.
Un control mai bun asupra comportamentului de eliberare al unui medicament, de exemplu prin micropeletizarea API, poate preveni dumpingul dozei și poate reduce efectele secundare.Dezvoltatorii de medicamente descoperă că combinarea tehnologiei cu particule multiple cu capsule crește flexibilitatea și eficacitatea procesării API cu eliberare controlată.Poate suporta chiar și pelete care conțin diferite API în aceeași capsulă, ceea ce înseamnă că mai multe medicamente pot fi administrate simultan în doze diferite, reducând și mai mult frecvența dozării.
Comportamentele farmacocinetice și farmacodinamice ale acestor formulări, inclusiv sistemul multiparticule4, API3 de sferonizare prin extrudare și sistemul combinat cu doză fixă5, au arătat, de asemenea, o reproductibilitate mai bună în comparație cu formulările convenționale.
Din cauza acestei potențiale îmbunătățiri a conformității și eficacității pacienților, cererea de pe piață pentru API granulare încapsulate în capsule continuă să crească.
Preferința polimerilor:
Necesitatea capsulelor vegetale pentru a înlocui capsulele de gelatină tare
Capsulele tradiționale sunt fabricate din gelatină, cu toate acestea, capsulele de gelatină pot prezenta provocări atunci când întâlnesc conținuturi higroscopice sau sensibile la umiditate.Gelatina este un produs secundar de origine animală care este predispus la reacții de reticulare care afectează comportamentul de dizolvare și are un conținut relativ ridicat de apă pentru a-și menține flexibilitatea, dar poate, de asemenea, să facă schimb de apă cu API și excipienți.
Pe lângă impactul materialului capsulei asupra performanței produsului, tot mai mulți pacienți sunt reticenți în a ingera produse de origine animală din motive sociale sau culturale și caută medicamente derivate din plante sau vegane.Pentru a satisface această nevoie, companiile farmaceutice continuă, de asemenea, să investească în regimuri de dozare inovatoare pentru a dezvolta alternative pe bază de plante care sunt atât sigure, cât și eficiente.Progresele în știința materialelor au făcut posibile capsulele goale derivate din plante, oferind pacienților o opțiune care nu este derivată de la animale, în plus față de avantajele capsulelor de gelatină - înghițire, ușurință în fabricare și rentabilitate.
Pentru o mai bună dizolvare și compatibilitate:
Aplicarea HPMC
În prezent, una dintre cele mai bune alternative la gelatină este hidroxipropil metilceluloza (HPMC), un polimer derivat din fibrele arborilor.
HPMC este mai puțin inert din punct de vedere chimic decât gelatina și, de asemenea, absoarbe mai puțină apă decât gelatina6.Conținutul scăzut de apă al capsulelor HPMC reduce schimbul de apă dintre capsulă și conținut, ceea ce, în unele cazuri, poate îmbunătăți stabilitatea chimică și fizică a formulării, poate prelungi durata de valabilitate și poate face față cu ușurință provocărilor API-urilor și excipienților higroscopici.Capsulele goale HPMC sunt insensibile la temperatură și sunt mai ușor de depozitat și transportat.
Odată cu creșterea API-urilor de înaltă eficiență, cerințele pentru formulări devin din ce în ce mai complexe.Până acum, dezvoltatorii de medicamente au obținut rezultate foarte pozitive în procesul de explorare a utilizării capsulelor HPMC pentru a înlocui capsulele tradiționale de gelatină.De fapt, capsulele HPMC sunt în general preferate în studiile clinice datorită bunei lor compatibilități cu majoritatea medicamentelor și excipienților7.
Îmbunătățirile continue ale tehnologiei capsulelor HPMC înseamnă, de asemenea, că dezvoltatorii de medicamente sunt mai capabili să profite de parametrii săi de dizolvare și de compatibilitatea cu o gamă largă de NME, inclusiv compuși foarte puternici.
Capsulele HPMC fără agent de gelifiere au proprietăți excelente de dizolvare fără dependență de ioni și pH, astfel încât pacienții vor obține același efect terapeutic atunci când iau medicamentul pe stomacul gol sau în timpul meselor.După cum se arată în Figura 1. 8
Ca rezultat, îmbunătățirile în dizolvare pot permite pacienților să nu aibă nicio reținere în a-și programa dozele, crescând astfel complianța.
În plus, inovația continuă în soluțiile membranelor capsule HPMC poate, de asemenea, să permită protecția intestinală și eliberarea rapidă în zone specifice ale tractului digestiv, livrarea țintită a medicamentelor pentru unele abordări terapeutice și să îmbunătățească și mai mult aplicațiile potențiale ale capsulelor HPMC.
O altă direcție de aplicare a capsulelor HPMC este în dispozitivele de inhalare pentru administrare pulmonară.Cererea de pe piață continuă să crească datorită biodisponibilității îmbunătățite prin evitarea efectului hepatic de primă trecere și oferind o cale de administrare mai directă atunci când se țintesc boli precum astmul și boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC) cu această formă de administrare.
Producătorii de medicamente caută mereu să dezvolte tratamente eficiente din punct de vedere al costurilor, prietenoase cu pacientul și eficiente pentru bolile respiratorii și să exploreze tratamente de administrare a medicamentelor prin inhalare pentru unele boli ale sistemului nervos central (SNC).cererea este în creștere.
Conținutul scăzut de apă al capsulelor HPMC le face ideale pentru API-uri higroscopice sau sensibile la apă, deși proprietățile electrostatice dintre formulare și capsulele goale trebuie luate în considerare pe tot parcursul dezvoltării8.
gânduri finale
Dezvoltarea științei membranelor și a tehnologiei de inginerie OSD a pus bazele capsulelor HPMC pentru a înlocui capsulele de gelatină în unele formulări, oferind mai multe opțiuni în optimizarea performanței produsului.În plus, accentul tot mai mare pe preferințele consumatorilor și cererea în creștere pentru medicamentele inhalate ieftine au sporit cererea de capsule goale cu o mai bună compatibilitate cu moleculele sensibile la umiditate.
Cu toate acestea, alegerea materialului membranei este cheia pentru asigurarea succesului produsului, iar alegerea corectă între gelatină și HPMC poate fi făcută doar cu expertiza potrivită.Alegerea corectă a materialului membranei poate nu numai să îmbunătățească eficacitatea și să reducă reacțiile adverse, ci și să contribuie la depășirea anumitor provocări de formulare.
Ora postării: 23-sept-2022