Cietās kapsulas/HPMC dobās kapsulas/augu kapsulas/augstas efektivitātes API un mitrumjutīgas sastāvdaļas/filmu zinātne/ilgstošas izdalīšanās kontrole/OSD inženierijas tehnoloģija….
Izcila rentabilitāte, relatīvā ražošanas vienkāršība un viegla pacienta devas kontrole, perorālie cietās devas (OSD) produkti joprojām ir ieteicamais ievadīšanas veids zāļu izstrādātājiem.
No 38 jaunajām mazo molekulu vienībām (NME), kuras ASV Pārtikas un zāļu pārvalde apstiprināja 2019. gadā, 26 bija OSD1.2018. gadā tirgus ieņēmumi no OSD zīmola produktiem ar otrreizēju apstrādi, ko veic KTO, Ziemeļamerikas tirgū bija aptuveni 7,2 miljardi USD 2. Paredzams, ka mazo molekulu ārpakalpojumu tirgus 2024. gadā pārsniegs 69 miljardus USD3. Visi šie dati liecina, ka cietās zāļu formas (OSD) joprojām dominēs.
OSD tirgū joprojām dominē planšetdatori, bet cietās kapsulas kļūst par arvien pievilcīgāku alternatīvu.Tas daļēji ir saistīts ar kapsulu kā ievadīšanas veida uzticamību, jo īpaši tām, kurām ir augstas iedarbības pretaudzēju API.Kapsulas ir intīmākas pacientiem, maskē nepatīkamas smakas un garšas, un tās ir vieglāk norīt, ievērojami labāk nekā citas zāļu formas.
Julien Lamps, Lonza kapsulu un veselības sastāvdaļu produktu vadītājs, apspriež dažādas cieto kapsulu priekšrocības salīdzinājumā ar tabletēm.Viņš dalās savās atziņās par hidroksipropilmetilcelulozes (HPMC) dobajām kapsulām un to, kā tās var palīdzēt zāļu izstrādātājiem optimizēt savus produktus, vienlaikus apmierinot patērētāju pieprasījumu pēc augu izcelsmes zālēm.
Cietās kapsulas: uzlabojiet pacienta atbilstību un optimizējiet veiktspēju
Pacienti bieži cīnās ar zālēm, kurām ir slikta garša vai smarža, kuras ir grūti norīt vai kurām var būt nelabvēlīga ietekme.Paturot to prātā, lietotājam draudzīgu zāļu formu izstrāde varētu uzlabot pacientu atbilstību ārstēšanas shēmām.Cietās kapsulas ir pievilcīgs risinājums pacientiem, jo papildus garšas un smaržas maskēšanai tās var lietot retāk, samazināt tablešu slodzi un tām ir labāks izdalīšanās laiks, izmantojot tūlītējas, kontrolētas un lēnas darbības. sasniegt.
Labāka kontrole pār zāļu izdalīšanās uzvedību, piemēram, mikrogranulējot API, var novērst devas dempingu un samazināt blakusparādības.Zāļu izstrādātāji atklāj, ka daudzdaļiņu tehnoloģijas apvienošana ar kapsulām palielina kontrolētas darbības API apstrādes elastību un efektivitāti.Tas pat var atbalstīt granulas, kas satur dažādas API vienā kapsulā, kas nozīmē, ka vairākas zāles var ievadīt vienlaicīgi dažādās devās, vēl vairāk samazinot dozēšanas biežumu.
Šo zāļu formu, tostarp daudzdaļiņu sistēmas4, ekstrūzijas sferonizācijas API3 un fiksētas devas kombinācijas sistēmas5, farmakokinētiskā un farmakodinamiskā uzvedība arī uzrādīja labāku reproducējamību salīdzinājumā ar parastajiem preparātiem.
Tieši šī potenciālā pacientu atbilstības un efektivitātes uzlabojuma dēļ tirgus pieprasījums pēc granulētām API, kas iekapsulētas cietajās kapsulās, turpina pieaugt.
Polimēru izvēle:
Nepieciešamība pēc dārzeņu kapsulām, lai aizstātu cietās želatīna kapsulas
Tradicionālās cietās kapsulas ir izgatavotas no želatīna, tomēr želatīna cietās kapsulas var radīt problēmas, saskaroties ar higroskopisku vai mitrumjutīgu saturu.Želatīns ir dzīvnieku izcelsmes blakusprodukts, kam ir nosliece uz šķērssaistīšanas reakcijām, kas ietekmē šķīdināšanas uzvedību, un tam ir salīdzinoši augsts ūdens saturs, lai saglabātu tā elastību, taču tas var arī apmainīties ar ūdeni ar API un palīgvielām.
Papildus kapsulu materiāla ietekmei uz produkta veiktspēju arvien vairāk pacientu nevēlas uzņemt dzīvnieku izcelsmes produktus sociālu vai kultūras iemeslu dēļ un meklē augu izcelsmes vai vegānas zāles.Lai apmierinātu šo vajadzību, farmācijas uzņēmumi arī turpina ieguldīt inovatīvās dozēšanas shēmās, lai izstrādātu uz augu bāzes ražotas alternatīvas, kas ir gan drošas, gan efektīvas.Materiālzinātnes sasniegumi ir padarījuši iespējamas augu izcelsmes dobās kapsulas, piedāvājot pacientiem iespēju, kas nav iegūta no dzīvniekiem, papildus želatīna kapsulu priekšrocībām — norītspējai, ražošanas vienkāršībai un rentabilitātei.
Labākai šķīdināšanai un saderībai:
HPMC pielietojums
Pašlaik viena no labākajām želatīna alternatīvām ir hidroksipropilmetilceluloze (HPMC), polimērs, kas iegūts no koku šķiedrām.
HPMC ir mazāk ķīmiski inerts nekā želatīns un arī absorbē mazāk ūdens nekā želatīns6.HPMC kapsulu zemais ūdens saturs samazina ūdens apmaiņu starp kapsulu un saturu, kas dažos gadījumos var uzlabot preparāta ķīmisko un fizikālo stabilitāti, pagarināt glabāšanas laiku un viegli izpildīt higroskopisko API un palīgvielu problēmas.HPMC dobās kapsulas ir nejutīgas pret temperatūru, un tās ir vieglāk uzglabāt un transportēt.
Palielinoties augstas efektivitātes API, prasības formulējumiem kļūst arvien sarežģītākas.Līdz šim zāļu izstrādātāji ir sasnieguši ļoti pozitīvus rezultātus, izpētot HPMC kapsulu izmantošanu tradicionālo želatīna kapsulu aizstāšanai.Patiesībā pašlaik klīniskajos pētījumos priekšroka tiek dota HPMC kapsulām, jo tās ir labi saderīgas ar lielāko daļu zāļu un palīgvielu7.
Nepārtraukti uzlabojumi HPMC kapsulu tehnoloģijā nozīmē arī to, ka zāļu izstrādātāji var labāk izmantot tā šķīdināšanas parametrus un savietojamību ar plašu NME klāstu, tostarp ļoti spēcīgiem savienojumiem.
HPMC kapsulām bez želējošā līdzekļa ir lieliskas šķīdināšanas īpašības bez jonu un pH atkarības, lai pacienti iegūtu tādu pašu terapeitisko efektu, lietojot zāles tukšā dūšā vai ēdienreizes laikā.Kā parādīts 1. attēlā. 8
Rezultātā šķīdināšanas uzlabojumi var ļaut pacientiem nešaubīties par devu plānošanu, tādējādi palielinot atbilstību.
Turklāt nepārtraukti jauninājumi HPMC kapsulu membrānas risinājumos var arī nodrošināt zarnu aizsardzību un ātru izdalīšanos noteiktās gremošanas trakta vietās, mērķtiecīgu zāļu piegādi dažām terapeitiskām pieejām un vēl vairāk uzlabot HPMC kapsulu iespējamo pielietojumu.
Vēl viens HPMC kapsulu lietošanas virziens ir inhalācijas ierīcēs ievadīšanai plaušās.Tirgus pieprasījums turpina pieaugt, pateicoties uzlabotajai biopieejamībai, izvairoties no pirmā loka efekta aknās un nodrošinot tiešāku ievadīšanas ceļu, ja ar šo ievadīšanas veidu tiek ārstētas tādas slimības kā astma un hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS).
Zāļu ražotāji vienmēr cenšas izstrādāt rentablas, pacientiem draudzīgas un efektīvas elpceļu slimību ārstēšanas metodes, kā arī izpētīt inhalējamo zāļu ievadīšanas veidus dažām centrālās nervu sistēmas (CNS) slimībām.pieprasījums pieaug.
HPMC kapsulu zemais ūdens saturs padara tās ideāli piemērotas higroskopiskām vai pret ūdeni jutīgām API, lai gan izstrādes gaitā jāņem vērā arī elektrostatiskās īpašības starp formulu un dobajām kapsulām8.
pēdējās domas
Membrānu zinātnes un OSD inženierijas tehnoloģiju attīstība ir likusi pamatu HPMC kapsulām, lai dažos sastāvos aizstātu želatīna kapsulas, nodrošinot vairāk iespēju produktu veiktspējas optimizēšanai.Turklāt pieaugošais uzsvars uz patērētāju vēlmēm un pieaugošais pieprasījums pēc lētām inhalējamām zālēm ir palielinājis pieprasījumu pēc dobām kapsulām ar labāku savietojamību ar mitruma jutīgām molekulām.
Tomēr membrānas materiāla izvēle ir galvenais, lai nodrošinātu produkta panākumus, un pareizo izvēli starp želatīnu un HPMC var izdarīt tikai ar atbilstošām zināšanām.Pareiza membrānas materiāla izvēle var ne tikai uzlabot efektivitāti un samazināt nevēlamās reakcijas, bet arī palīdzēt pārvarēt noteiktas formulēšanas problēmas.
Izlikšanas laiks: 23. septembris 2022