Kapsula gogorrak/HPMC kapsula hutsak/barazki-kapsulak/eraginkortasun handiko APIa eta hezetasunarekiko sentikorrak diren osagaiak/filmaren zientzia/askatze iraunkorraren kontrola/OSD ingeniaritza teknologia….
Kostu-eraginkortasun nabarmena, fabrikatzeko erraztasun erlatiboa eta pazientearen dosia kontrolatzeko erraztasuna, ahozko dosi solidoa (OSD) produktuak sendagaien garatzaileentzako administrazio-modu hobetsia izaten jarraitzen dute.
AEBetako Elikagaien eta Droga Administrazioak 2019an onartutako 38 molekula txikiko entitate (NME) berrietatik, 26 OSD1 ziren.2018an, Ipar Amerikako merkatuan CMOek bigarren prozesatutako OSD markako produktuen merkatuko diru-sarrerak 7.200 milioi dolar izan ziren gutxi gorabehera. dosi forma solidoak (OSD) nagusitzen jarraituko dute.
Tabletak OSD merkatuan nagusi dira oraindik, baina kapsula gogorrak gero eta alternatiba erakargarriagoak bihurtzen ari dira.Neurri batean kapsulen fidagarritasunari dagokio administrazio modu gisa, batez ere potentzia handiko API antitumoralak dituztenak.Kapsulak gaixoentzat intimoagoak dira, usain eta zapore desatseginak estaltzen dituzte eta errazagoak dira irensteko, beste dosi forma batzuek baino nabarmen hobeak.
Julien Lamps-ek, Lonza Capsules and Health Ingredients-eko produktu-zuzendariak, kapsula gogorrek pilulen aurrean dituzten abantailak aztertzen ditu.Hidroxipropil metilzelulosa (HPMC) kapsul hutsei buruzko bere ikuspegiak partekatzen ditu eta sendagaien garatzaileei beren produktuak optimizatzen lagun diezaieketen landare-jatorriko sendagaien kontsumitzaileen eskaria asetzen duten bitartean.
Kapsula gogorrak: Hobetu pazientearen betetzea eta optimizatu errendimendua
Pazienteak sarritan zapore edo usain txarra duten, irensteko zailak diren edo efektu kaltegarriak izan ditzaketen sendagaiekin borrokatzen dute.Hori kontuan hartuta, erabilerrazak diren dosi-formak garatzeak pazientearen tratamendu-erregimenak betetzen dituela hobetu dezake.Kapsula gogorrak aukera erakargarriak dira pazienteentzat, izan ere, zaporea eta usaina ezkutatzeaz gain, maizago hartu daitezkeelako, tabletaren zama murrizten dute eta askatzeko denbora hobeak izan ditzakete, berehala askatzeko, askatzeko kontrolatu eta askatzeko motela erabiliz. lortu.
Droga baten askapen-portaeraren gaineko kontrola hobeak, adibidez, APIa mikropelletizatuz, dosia isurtzea ekidin dezake eta albo-ondorioak murrizten ditu.Droga-garatzaileak aurkitzen ari dira partikula anitzeko teknologia kapsulekin konbinatzeak kontrolatutako API prozesatzeko malgutasuna eta eraginkortasuna areagotzen dituela.Kapsula berean API desberdinak dituzten pelletak ere onartzen ditu, eta horrek esan nahi du hainbat sendagai aldi berean dosi desberdinetan administra daitezkeela, dosifikazioaren maiztasuna are gehiago murriztuz.
Formulazio horien portaera farmakokinetiko eta farmakodinamikoak, partikula anitzeko sistema4, estrusio-esferonizazio API3 eta dosi finkoko konbinazio sistema5 barne, erreproduzigarritasun hobea erakutsi zuten ohiko formulazioekin alderatuta.
Pazientearen betetzearen eta eraginkortasunaren hobekuntza potentzial hori dela eta, kapsula gogorretan kapsulatutako API granularren merkatuaren eskariak hazten jarraitzen du.
Polimeroen hobespena:
Gelatina gogorreko kapsulak ordezkatzeko landare-kapsulen beharra
Kapsula gogor tradizionalak gelatinaz eginak daude, hala ere, gelatinazko kapsula gogorrek erronkak sor ditzakete eduki higroskopiko edo hezetasunarekiko sentikorrak direnean.Gelatina animalia-jatorriko azpiproduktu bat da, disoluzioaren portaeran eragina duten gurutzatze-erreakzioak izateko joera duena, eta ur-eduki nahiko altua du bere malgutasuna mantentzeko, baina APIekin eta eszipienteekin ere truka dezake ura.
Kapsularen materialak produktuaren errendimenduan duen eraginaz gain, gero eta gaixo gehiagok ez dute animalia produktuak irensten arrazoi sozial edo kulturalengatik eta landare-jatorriko sendagaiak edo beganoak bilatzen dituzte.Behar horri erantzuteko, farmazia-enpresek ere dosifikazio erregimen berritzaileetan inbertitzen jarraitzen dute, landareetan oinarritutako alternatibak seguruak eta eraginkorrak garatzeko.Materialen zientzien aurrerapenek landare-jatorriko kapsula hutsak ahalbidetu dituzte, eta pazienteei gelatinazko kapsulen abantailez gain —irensgarritasuna, fabrikatzeko erraztasuna eta kostu-eraginkortasuna— animaliak ez diren aukera bat eskaini diete pazienteei.
Disoluzio eta bateragarritasun hobea lortzeko:
HPMCren aplikazioa
Gaur egun, gelatinaren alternatiba onenetako bat hidroxipropilmetilzelulosa (HPMC) da, zuhaitz-zuntzetatik eratorritako polimeroa.
HPMC gelatina baino kimikoki inerte gutxiago da eta gelatinak baino ur gutxiago xurgatzen du6.HPMC kapsulen ur-eduki baxuak kapsularen eta edukiaren arteko ur-trukea murrizten du, eta, zenbait kasutan, formulazioaren egonkortasun kimiko eta fisikoa hobetu, iraupena luzatu eta API higroskopikoen eta eszipienteen erronkei erraz aurre egin diezaieke.HPMC kapsula hutsak tenperaturarekiko ez dira sentikorrak eta errazagoak dira gordetzeko eta garraiatzeko.
Eraginkortasun handiko APIen gehikuntzarekin, formulazioen eskakizunak gero eta konplexuagoak dira.Orain arte, sendagaien garatzaileek oso emaitza positiboak lortu dituzte gelatina-kapsulak tradizionalak ordezkatzeko HPMC kapsulen erabilera aztertzeko prozesuan.Izan ere, HPMC kapsulak gaur egun entsegu klinikoetan hobetsi dira, droga eta eszipiente gehienekin bateragarri onagatik7.
HPMC kapsula teknologian etengabeko hobekuntzak ere esan nahi du sendagaien garatzaileek hobeto aprobetxatzen dituztela bere disoluzio-parametroak eta NME sorta zabal batekin bateragarritasuna, konposatu oso indartsuak barne.
Gelifikatzailerik gabeko HPMC kapsulek disoluzio-propietate bikainak dituzte ioi eta pH-aren menpekotasunik gabe, pazienteek efektu terapeutiko bera izango dutelarik sendagaia urdail hutsean edo otorduekin hartzerakoan.1. 8 irudian ikusten den bezala
Ondorioz, disoluzioan hobekuntzak pazienteek dosiak antolatzeko erreparorik ez izatea ahalbidetzen dute, eta horrela betetzea areagotzen da.
Horrez gain, HPMC kapsularen mintz-soluzioetan etengabeko berrikuntzak hesteetako babesa eta askapen azkarra ahalbidetu ditzake digestio-aparatuko eremu zehatzetan, sendagaiak bideratu daitezkeen ikuspegi terapeutiko batzuetarako eta HPMC kapsulen aplikazio potentzialak areagotu ditzake.
HPMC kapsulen beste aplikazio norabide bat biriketako administraziorako inhalazio-gailuetan dago.Merkatuaren eskariak hazten jarraitzen du bioerabilgarritasuna hobetu delako, gibeleko lehen-pasa efektua saihestuz eta administrazio-bide zuzenagoa eskainiz, asma eta biriketako gaixotasun kroniko obstrutibo (BGBK) bezalako gaixotasunak bideratzen direnean administrazio-modu honekin.
Droga-ekoizleak beti bilatzen ari dira arnas gaixotasunetarako tratamendu errentagarriak, pazienteak atseginak eta eraginkorrak garatzea eta nerbio-sistema zentralaren (CNS) gaixotasun batzuetarako botikak emateko tratamenduak aztertzea.eskaria gero eta handiagoa da.
HPMC kapsulen ur-eduki txikiak API higroskopikoetarako edo urarekiko sentikorrak direnetarako aproposak bihurtzen ditu, nahiz eta garapen osoan zehar formulazio eta kapsulen arteko propietate elektrostatikoak ere kontuan hartu behar diren8.
azken pentsamenduak
Mintzen zientziaren eta OSD ingeniaritza teknologiaren garapenak HPMC kapsulen oinarria ezarri du formulazio batzuetan gelatina kapsulak ordezkatzeko, produktuaren errendimendua optimizatzeko aukera gehiago eskainiz.Horrez gain, kontsumitzaileen hobespenei gero eta garrantzia handiagoa emateak eta inhalatutako sendagai merkeen eskaera gero eta handiagoak hezetasunarekiko sentikorrak diren molekularekin bateragarritasun hobea duten kapsula hutsen eskaera areagotu dute.
Hala ere, mintz-materiala hautatzea funtsezkoa da produktuaren arrakasta bermatzeko, eta gelatinaren eta HPMCren arteko aukera egokia espezializazio egokiarekin soilik egin daiteke.Mintz-materialaren aukeraketa zuzenak eraginkortasuna hobetu eta kontrako erreakzioak murrizteaz gain, formulazio-erronka batzuk gainditzen laguntzen du.
Argitalpenaren ordua: 2022-09-23