Viên nang cứng/viên nang rỗng HPMC/viên nang thực vật/API hiệu quả cao và thành phần nhạy cảm với độ ẩm/khoa học màng phim/kiểm soát phát hành bền vững/công nghệ kỹ thuật OSD….
Hiệu quả chi phí vượt trội, dễ sản xuất tương đối và dễ dàng kiểm soát liều lượng của bệnh nhân, các sản phẩm dạng rắn uống (OSD) vẫn là hình thức quản lý ưa thích của các nhà phát triển thuốc.
Trong số 38 thực thể phân tử nhỏ (NME) mới được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt năm 2019, có 26 thực thể là OSD1.Năm 2018, doanh thu thị trường của các sản phẩm mang nhãn hiệu OSD được CMO xử lý thứ cấp tại thị trường Bắc Mỹ là khoảng 7,2 tỷ USD 2. Thị trường gia công phân tử nhỏ dự kiến sẽ vượt 69 tỷ USD vào năm 20243. Tất cả những dữ liệu này cho thấy rằng dạng bào chế rắn (OSD) sẽ tiếp tục chiếm ưu thế.
Máy tính bảng vẫn thống trị thị trường OSD, nhưng viên nang cứng đang trở thành một lựa chọn thay thế ngày càng hấp dẫn.Điều này một phần là do độ tin cậy của viên nang như một phương thức quản lý, đặc biệt là những viên nang có API chống ung thư hiệu lực cao.Viên nang gần gũi hơn với bệnh nhân, che giấu mùi vị khó chịu và dễ nuốt hơn, tốt hơn đáng kể so với các dạng bào chế khác.
Julien Lamps, Giám đốc sản phẩm tại Lonza Capsules và Thành phần sức khỏe, thảo luận về những ưu điểm khác nhau của viên nang cứng so với viên nén.Ông chia sẻ những hiểu biết sâu sắc của mình về viên nang rỗng hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) và cách chúng có thể giúp các nhà phát triển thuốc tối ưu hóa sản phẩm của họ đồng thời đáp ứng nhu cầu của người tiêu dùng về thuốc có nguồn gốc từ thực vật.
Viên nang cứng: Cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân và tối ưu hóa hiệu suất
Bệnh nhân thường phải vật lộn với những loại thuốc có mùi vị khó chịu, khó nuốt hoặc có thể có tác dụng phụ.Với suy nghĩ này, việc phát triển các dạng bào chế thân thiện với người dùng có thể cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân với chế độ điều trị.Viên nang cứng là một lựa chọn hấp dẫn đối với bệnh nhân vì ngoài việc che đi mùi vị và mùi, chúng có thể được uống ít thường xuyên hơn, giảm số lượng viên thuốc và có thời gian giải phóng tốt hơn, thông qua việc sử dụng giải phóng ngay lập tức, giải phóng có kiểm soát và giải phóng chậm để đạt được.
Kiểm soát tốt hơn hành vi giải phóng của thuốc, chẳng hạn như bằng cách vi hạt hóa API, có thể ngăn chặn việc bán phá giá và giảm tác dụng phụ.Các nhà phát triển thuốc nhận thấy rằng việc kết hợp công nghệ đa hạt với viên nang sẽ làm tăng tính linh hoạt và hiệu quả của quá trình xử lý API giải phóng có kiểm soát.Nó thậm chí có thể hỗ trợ các viên chứa các API khác nhau trong cùng một viên nang, điều đó có nghĩa là nhiều loại thuốc có thể được sử dụng đồng thời với các liều lượng khác nhau, giúp giảm tần suất dùng thuốc hơn nữa.
Các đặc tính dược động học và dược lực học của các công thức này, bao gồm hệ đa hạt4, API3 tạo cầu dạng ép đùn và hệ thống kết hợp liều cố định5, cũng cho thấy khả năng tái lập tốt hơn so với các công thức thông thường.
Chính vì sự cải thiện tiềm năng này về sự tuân thủ và hiệu quả của bệnh nhân mà nhu cầu thị trường về API dạng hạt được gói gọn trong viên nang cứng tiếp tục tăng.
Ưu tiên polyme:
Sự cần thiết của viên nang thực vật thay thế viên nang gelatin cứng
Viên nang cứng truyền thống được làm bằng gelatin, tuy nhiên, viên nang cứng gelatin có thể gặp khó khăn khi gặp phải chất hút ẩm hoặc nhạy cảm với độ ẩm.Gelatin là một sản phẩm phụ có nguồn gốc từ động vật, dễ xảy ra các phản ứng liên kết ngang ảnh hưởng đến hoạt động hòa tan và có hàm lượng nước tương đối cao để duy trì tính linh hoạt nhưng cũng có thể trao đổi nước với API và tá dược.
Ngoài tác động của vật liệu viên nang đến hiệu quả của sản phẩm, ngày càng có nhiều bệnh nhân không muốn ăn các sản phẩm động vật vì lý do xã hội hoặc văn hóa và đang tìm kiếm các loại thuốc có nguồn gốc từ thực vật hoặc thuần chay.Để đáp ứng nhu cầu này, các công ty dược phẩm cũng đang tiếp tục đầu tư vào các chế độ dùng thuốc cải tiến để phát triển các lựa chọn thay thế dựa trên thực vật vừa an toàn vừa hiệu quả.Những tiến bộ trong khoa học vật liệu đã tạo ra những viên nang rỗng có nguồn gốc từ thực vật, mang đến cho bệnh nhân một lựa chọn không có nguồn gốc từ động vật bên cạnh những ưu điểm của viên nang gelatin—dễ nuốt, dễ sản xuất và tiết kiệm chi phí.
Để hòa tan và tương thích tốt hơn:
Ứng dụng của HPMC
Hiện nay, một trong những chất thay thế tốt nhất cho gelatin là hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), một loại polymer có nguồn gốc từ sợi cây.
HPMC ít trơ về mặt hóa học hơn gelatin và cũng hấp thụ ít nước hơn gelatin6.Hàm lượng nước thấp của viên nang HPMC làm giảm sự trao đổi nước giữa viên nang và nội dung, trong một số trường hợp có thể cải thiện độ ổn định hóa học và vật lý của công thức, kéo dài thời hạn sử dụng và dễ dàng đáp ứng các thách thức của API và tá dược hút ẩm.Viên nang rỗng HPMC không nhạy cảm với nhiệt độ và dễ dàng bảo quản và vận chuyển hơn.
Với sự gia tăng của các API hiệu quả cao, các yêu cầu về công thức ngày càng trở nên phức tạp hơn.Cho đến nay, các nhà phát triển thuốc đã đạt được những kết quả rất tích cực trong quá trình tìm hiểu công dụng viên nang HPMC thay thế viên nang gelatin truyền thống.Trên thực tế, viên nang HPMC hiện nay thường được ưa chuộng hơn trong các thử nghiệm lâm sàng do khả năng tương thích tốt với hầu hết các loại thuốc và tá dược7.
Những cải tiến liên tục trong công nghệ viên nang HPMC cũng có nghĩa là các nhà phát triển thuốc có thể tận dụng tốt hơn các thông số hòa tan và khả năng tương thích với nhiều loại NME, bao gồm cả các hợp chất có hiệu lực cao.
Viên nang HPMC không có chất tạo gel có đặc tính hòa tan tuyệt vời mà không phụ thuộc vào ion và pH nên bệnh nhân sẽ đạt được hiệu quả điều trị như nhau khi dùng thuốc khi bụng đói hoặc trong bữa ăn.Như thể hiện trong hình 1. 8
Kết quả là, sự cải thiện về độ hòa tan có thể cho phép bệnh nhân không phải lo lắng về việc sắp xếp liều dùng, do đó làm tăng sự tuân thủ.
Ngoài ra, việc tiếp tục đổi mới các giải pháp màng viên nang HPMC cũng có thể cho phép bảo vệ đường ruột và giải phóng nhanh chóng ở các khu vực cụ thể của đường tiêu hóa, phân phối thuốc theo mục tiêu cho một số phương pháp điều trị và nâng cao hơn nữa các ứng dụng tiềm năng của viên nang HPMC.
Một hướng ứng dụng khác cho viên nang HPMC là trong các thiết bị hít để quản lý phổi.Nhu cầu thị trường tiếp tục tăng do khả dụng sinh học được cải thiện bằng cách tránh tác dụng đầu tiên qua gan và cung cấp đường dùng trực tiếp hơn khi nhắm mục tiêu các bệnh như hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) bằng hình thức quản lý này.
Các nhà sản xuất thuốc luôn tìm cách phát triển các phương pháp điều trị hiệu quả, thân thiện với bệnh nhân và tiết kiệm chi phí cho các bệnh về đường hô hấp, đồng thời khám phá các phương pháp điều trị phân phối thuốc dạng hít đối với một số bệnh về hệ thần kinh trung ương (CNS).nhu cầu ngày càng tăng.
Hàm lượng nước thấp của viên nang HPMC khiến chúng trở nên lý tưởng cho các API hút ẩm hoặc nhạy cảm với nước, mặc dù đặc tính tĩnh điện giữa công thức và viên nang rỗng cũng phải được xem xét trong suốt quá trình phát triển8.
suy nghĩ cuối cùng
Sự phát triển của khoa học màng và công nghệ kỹ thuật OSD đã đặt nền móng cho viên nang HPMC thay thế viên nang gelatin trong một số công thức, mang lại nhiều lựa chọn hơn trong việc tối ưu hóa hiệu quả sản phẩm.Ngoài ra, việc ngày càng chú trọng đến sở thích của người tiêu dùng và nhu cầu ngày càng tăng đối với các loại thuốc hít rẻ tiền đã thúc đẩy nhu cầu về viên nang rỗng có khả năng tương thích tốt hơn với các phân tử nhạy cảm với độ ẩm.
Tuy nhiên, việc lựa chọn vật liệu màng là chìa khóa để đảm bảo sự thành công của sản phẩm và việc lựa chọn đúng đắn giữa gelatin và HPMC chỉ có thể được thực hiện khi có chuyên môn phù hợp.Việc lựa chọn đúng vật liệu màng không chỉ có thể cải thiện hiệu quả và giảm các phản ứng bất lợi mà còn giúp vượt qua những thách thức nhất định trong công thức.
Thời gian đăng: 23-09-2022