Capsule rigide/capsule cave HPMC/capsule vegetali/API ad alta efficienza è ingredienti sensibili à l'umidità/scienza di film/cuntrollu di liberazione sustinuta/tecnologia di ingegneria OSD….
Eccezziunale costu-efficacità, relativa facilità di fabricazione, è facilità di cuntrollu di u paziente di a dosa, i prudutti di dosa solida orale (OSD) restanu a forma preferita di amministrazione per i sviluppatori di droga.
Di e 38 novi entità di picculi molecule (NME) appruvate da l'Amministrazione di l'Alimentazione è Drug di i Stati Uniti in 2019, 26 eranu OSD1.In 2018, i rivenuti di u mercatu di i prudutti di marca OSD cù trasfurmazioni secundarii da CMO in u mercatu di l'America di u Nordu era di circa $ 7,2 miliardi USD 2. U mercatu di l'outsourcing di molecule petite hè previstu di più di 69 miliardi USD in 20243. Tutti questi dati suggerenu chì orale Forme di dosage solidu (OSD) continuerà à prevale.
I tablette dominanu sempre u mercatu OSD, ma e capsule dure sò diventate una alternativa sempre più attraente.Questu hè in parte dovutu à l'affidabilità di e capsule cum'è un modu di amministrazione, in particulare quelli chì anu API antitumorali d'alta putenza.I capsuli sò più intimi à i pazienti, mascheranu odori è sapori sgradevoli, è sò più faciuli d'ingurisce, significativamente megliu cà altre forme di dosa.
Julien Lamps, Product Manager di Lonza Capsules and Health Ingredients, discute i diversi vantaghji di e capsule rigide nantu à i pasticchi.Ellu sparte a so intuizione nantu à e capsule cave di idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) è cumu ponu aiutà i sviluppatori di droghe à ottimisà i so prudutti mentre rispondenu à a dumanda di i cunsumatori per i medicinali derivati da e piante.
Capsule dure: Migliurate a conformità di u paziente è ottimisimu u rendiment
I Pacienti spessu pugnanu cù i medicini chì u gustu o l'odore male, sò difficiuli d'inguiri, o ponu avè effetti avversi.Cù questu in mente, u sviluppu di forme di dosa amichevule per l'utilizatori puderia migliurà u cumplimentu di i pazienti cù i regimi di trattamentu.Capsule duri sò una opzione attraente per i pazienti perchè, in più di maschera u gustu è l'odore, ponu esse pigliate menu frequentemente, riducendu a carica di tableta, è avè tempi di liberazione megliu, per via di l'usu di liberazione immediata, liberazione cuntrullata è liberazione lenta ghjunghje.
Un cuntrollu megliu nantu à u cumpurtamentu di liberazione di una droga, per esempiu micropelletizing l'API, pò impedisce u dumping di dose è riduce l'effetti secundari.I sviluppatori di droghe trovanu chì a combinazione di a tecnulugia multiparticulate cù capsule aumenta a flessibilità è l'efficacità di u processu API di liberazione cuntrullata.Puderà ancu sustene pellets chì cuntenenu diverse API in a stessa capsula, chì significa chì parechje droghe ponu esse amministrate simultaneamente in diverse dosi, riducendu ancu più a freccia di dosing.
I cumpurtamenti farmacocinetici è farmacodinamichi di sti formulazioni, cumpresu u sistema multiparticulate4, l'estrusione spheronization API3, è u sistema di cumminazione di dosi fissi5, anu dimustratu ancu una riproducibilità megliu cumparatu cù e formulazioni convenzionali.
Hè per via di sta migliione potenziale in u cumplimentu è l'efficacità di i pazienti chì a dumanda di u mercatu per l'API granulari incapsulate in capsule dure cuntinueghja à cresce.
Preferenza di polimeru:
A necessità di capsule vegetali per rimpiazzà e capsule di gelatina dura
Capsule dure tradiziunali sò fatti di gelatina, in ogni modu, e capsule dure di gelatina ponu presentà sfide quandu scontru cun cuntenutu igroscopicu o sensibile à l'umidità.A gelatina hè un pruduttu derivatu da l'animali chì hè propensu à riazzioni cross-linking chì affettanu u cumpurtamentu di dissoluzione, è hà un cuntenutu d'acqua relativamente altu per mantene a so flessibilità, ma pò ancu scambià l'acqua cù API è excipients.
In più di l'impattu di u materiale di a capsula nantu à u rendiment di u produttu, più è più pazienti sò riluttanti à ingerisce prudutti d'animali per ragioni suciali o culturali è cercanu medicini vegetali o vegani.Per risponde à sta necessità, e cumpagnie farmaceutiche cuntinueghjanu ancu à investisce in regimi di dosing innovatori per sviluppà alternative basate in a pianta chì sò à tempu sicuri è efficaci.L'avanzati in a scienza di i materiali anu resu pussibile capsule cava derivate da a pianta, chì offre à i pazienti una opzione micca derivata da l'animali in più di i vantaghji di e capsule di gelatina - inghiottibilità, facilità di fabricazione è efficienza di costu.
Per una megliu dissoluzione è cumpatibilità:
Applicazione di HPMC
Attualmente, una di e migliori alternative à a gelatina hè l'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), un polimeru derivatu da e fibre di l'arburu.
HPMC hè menu inerte chimicamente cà a gelatina è ancu assorbe menu acqua cà a gelatina6.U bassu cuntenutu di l'acqua di e capsule HPMC riduce u scambiu d'acqua trà a capsula è u cuntenutu, chì in certi casi ponu migliurà a stabilità chimica è fisica di a formulazione, allargà a vita di conservazione, è facilmente risponde à e sfide di l'API è l'excipients hygroscopic.Capsule cava HPMC sò insensibili à a temperatura è più faciuli di almacenà è di trasportu.
Cù l'aumentu di l'API d'alta efficienza, i requisiti per e formulazioni diventanu sempre più cumplessi.Finu a ora, i sviluppatori di droga anu ottinutu risultati assai pusitivi in u prucessu di esplorazione di l'usu di capsule HPMC per rimpiazzà e capsule di gelatina tradiziunali.In fatti, e capsule HPMC sò attualmente preferite in i prucessi clinichi per via di a so bona cumpatibilità cù a maiò parte di e droghe è eccipienti7.
I migliuramenti cuntinuati in a tecnulugia di capsule HPMC significanu ancu chì i sviluppatori di droghe sò più capaci di prufittà di i so paràmetri di dissoluzione è a cumpatibilità cù una larga gamma di NME, cumpresi composti assai potenti.
Capsule HPMC senza agenti gelificanti sò eccellenti proprietà di dissoluzione senza dependenza di ioni è di pH, cusì chì i pazienti uttene u stessu effettu terapeuticu quandu pigliate a droga nantu à stomacu viotu o cù pasti.As mostra in Figura 1. 8
In u risultatu, i migliuramenti in a dissoluzione ponu permette à i pazienti di ùn avè micca scrupulu di pianificà e so dosi, aumentandu cusì u cumplimentu.
Inoltre, l'innuvazione cuntinuata in e soluzioni di membrana di capsule HPMC pò ancu permette a prutezzione intestinali è a liberazione rapida in spazii specifichi di u trattu digestivu, a consegna di droghe mirate per alcuni approcci terapeutici, è migliurà ancu l'applicazioni potenziali di capsule HPMC.
Un'altra direzzione di l'applicazione per e capsule HPMC hè in i dispositi di inalazione per l'amministrazione pulmonaria.A dumanda di u mercatu cuntinueghja à cresce per via di a biodisponibilità mejorata evitendu l'effettu di u primu passu epaticu è furnisce una via più diretta di amministrazione quandu si dirigenu à e malatie cum'è l'asma è a malatia pulmonaria obstructiva cronica (COPD) cù questa forma di amministrazione.
I pruduttori di droghe cercanu sempre di sviluppà trattamenti efficaci, amichevuli à i pazienti è efficaci per e malatie respiratorie, è di scopre trattamenti di consegna di droghe inalate per alcune malatie di u sistema nervu cintrali (CNS).a dumanda hè in crescita.
U bassu cuntenutu d'acqua di e capsule HPMC li rende ideali per l'API igroscòpichi o sensibili à l'acqua, anche se e proprietà elettrostatiche trà a formulazione è e capsule cave devenu esse cunsiderate in tuttu u sviluppu8.
pinsamenti finali
U sviluppu di a scienza di a membrana è a tecnulugia di l'ingegneria OSD hà stabilitu i fundamenti per e capsule HPMC per rimpiazzà e capsule di gelatina in alcune formulazioni, furnisce più opzioni per ottimisà u rendiment di u produttu.Inoltre, l'enfasi crescente nantu à e preferenze di i cunsumatori è a crescente dumanda di droghe inalate à pocu costu anu aumentatu a dumanda di capsule cave cù una megliu cumpatibilità cù molécule sensibili à l'umidità.
In ogni casu, l'scelta di u materiale di a membrana hè chjave per assicurà u successu di u pruduttu, è a scelta ghjusta trà gelatina è HPMC pò esse fatta solu cù u sapè fà.L'scelta curretta di u materiale di a membrana pò micca solu migliurà l'efficacità è riduce e reazzioni avversi, ma ancu aiutà à superà certi sfide di formulazione.
Tempu di pubblicazione: 23-sep-2022