მყარი კაფსულები/HPMC ღრუ კაფსულები/ბოსტნეულის კაფსულები/მაღალი ეფექტურობის API და ტენიანობის მგრძნობიარე ინგრედიენტები/ფილმის მეცნიერება/მდგრადი გამოშვების კონტროლი/OSD ინჟინერიის ტექნოლოგია….
გამორჩეული ხარჯების ეფექტურობა, დამზადების შედარებით სიმარტივე და პაციენტის დოზების კონტროლის სიმარტივე, პერორალური მყარი დოზირების პროდუქტები (OSD) რჩება წამლის შემქმნელებისთვის შეყვანის სასურველ ფორმად.
2019 წელს აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის მიერ დამტკიცებული 38 ახალი მცირე მოლეკულური ერთეულიდან (NME), 26 იყო OSD1.2018 წელს, OSD-ბრენდირებული პროდუქტების საბაზრო შემოსავალი CMO-ების მიერ მეორადი დამუშავებით ჩრდილოეთ ამერიკის ბაზარზე იყო დაახლოებით $7.2 მილიარდი აშშ დოლარი 2. მცირე მოლეკულების აუთსორსინგის ბაზარი სავარაუდოდ გადააჭარბებს 69 მილიარდ აშშ დოლარს 20243 წელს. ყველა ეს მონაცემი ვარაუდობს, რომ ორალური მყარი დოზირების ფორმები (OSDs) კვლავ ჭარბობს.
ტაბლეტები კვლავ დომინირებს OSD ბაზარზე, მაგრამ მყარი კაფსულები სულ უფრო მიმზიდველი ალტერნატივა ხდება.ეს ნაწილობრივ განპირობებულია კაფსულების, როგორც შეყვანის რეჟიმის საიმედოობით, განსაკუთრებით მაღალი სიმსივნის საწინააღმდეგო API-ებით.კაფსულები უფრო ინტიმურია პაციენტებისთვის, ნიღბავს უსიამოვნო სუნს და გემოს და ადვილად ყლაპავს, მნიშვნელოვნად უკეთესია, ვიდრე სხვა დოზირების ფორმები.
Julien Lamps, პროდუქტის მენეჯერი Lonza Capsules and Health Ingredients-ში, განიხილავს მყარი კაფსულების სხვადასხვა უპირატესობებს ტაბლეტებთან შედარებით.ის იზიარებს თავის შეხედულებებს ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის (HPMC) ღრუ კაფსულების შესახებ და როგორ შეუძლიათ მათ დაეხმარონ წამლების შემქმნელებს თავიანთი პროდუქტების ოპტიმიზაციაში, ხოლო მცენარეული წარმოშობის მედიკამენტებზე მომხმარებელთა მოთხოვნას დააკმაყოფილებენ.
მყარი კაფსულები: აუმჯობესებს პაციენტის შესაბამისობას და აუმჯობესებს მუშაობას
პაციენტები ხშირად ებრძვიან მედიკამენტებს, რომლებსაც აქვთ ცუდი გემო ან სუნი, ძნელია ყლაპვა, ან შეიძლება ჰქონდეს გვერდითი ეფექტები.ამის გათვალისწინებით, მომხმარებლისთვის მოსახერხებელი დოზირების ფორმების შემუშავებამ შეიძლება გააუმჯობესოს პაციენტის შესაბამისობა მკურნალობის რეჟიმებთან.მძიმე კაფსულები მიმზიდველი ვარიანტია პაციენტებისთვის, რადგან, გარდა იმისა, რომ ფარავს გემოს და სუნს, მათი მიღება შეიძლება ნაკლებად ხშირად, შეამციროს ტაბლეტების დატვირთვა და უკეთესი გამოშვების დრო, დაუყოვნებელი გამოშვების, კონტროლირებადი გამოშვების და ნელი გამოშვების გამოყენებით. მიღწევა.
წამლის გათავისუფლების ქცევაზე უკეთესმა კონტროლმა, მაგალითად, API-ს მიკროპელეტიზაცია, შეიძლება თავიდან აიცილოს დოზის გადაყრა და შეამციროს გვერდითი მოვლენები.წამლის შემქმნელები აღმოაჩენენ, რომ მრავალნაწილაკიანი ტექნოლოგიის კაფსულებთან კომბინირება ზრდის კონტროლირებადი გამოშვების API დამუშავების მოქნილობას და ეფექტურობას.მას შეუძლია ერთსა და იმავე კაფსულაში სხვადასხვა API-ის შემცველი გრანულების მხარდაჭერაც კი, რაც ნიშნავს, რომ რამდენიმე წამლის ერთდროულად შეყვანა შესაძლებელია სხვადასხვა დოზით, რაც კიდევ უფრო ამცირებს დოზირების სიხშირეს.
ამ ფორმულირებების ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური ქცევა, მათ შორის მრავალნაწილაკიანი სისტემა4, ექსტრუზიული სფერონიზაციის API3 და ფიქსირებული დოზის კომბინაციის სისტემა5, ასევე აჩვენა უკეთესი რეპროდუქციულობა ჩვეულებრივ ფორმულირებებთან შედარებით.
პაციენტის შესაბამისობისა და ეფექტურობის პოტენციური გაუმჯობესების გამო ხდება, რომ ბაზრის მოთხოვნა მარცვლოვან API-ებზე მყარ კაფსულებში აგრძელებს ზრდას.
პოლიმერის უპირატესობა:
მცენარეული კაფსულების საჭიროება მყარი ჟელატინის კაფსულების ჩანაცვლებისთვის
ტრადიციული მყარი კაფსულები დამზადებულია ჟელატინისაგან, თუმცა, ჟელატინის მყარ კაფსულებს შეიძლება წარმოადგენდეს გამოწვევები ჰიგიროსკოპიული ან ტენიანობისადმი მგრძნობიარე შინაარსის შეხვედრისას.ჟელატინი არის ცხოველური წარმოშობის ქვეპროდუქტი, რომელიც მიდრეკილია ჯვარედინი კავშირის რეაქციებისკენ, რომლებიც გავლენას ახდენენ დაშლის ქცევაზე და აქვს შედარებით მაღალი წყლის შემცველობა მისი მოქნილობის შესანარჩუნებლად, მაგრამ ასევე შეუძლია წყლის გაცვლა API-ებთან და დამხმარე ნივთიერებებთან.
გარდა კაფსულის მასალის ზემოქმედებისა პროდუქტის მუშაობაზე, სულ უფრო მეტი პაციენტი ერიდება ცხოველური პროდუქტების მიღებას სოციალური ან კულტურული მიზეზების გამო და ეძებს მცენარეული წარმოშობის ან ვეგანურ მედიკამენტებს.ამ საჭიროების დასაკმაყოფილებლად, ფარმაცევტული კომპანიები ასევე აგრძელებენ ინვესტიციებს დოზირების ინოვაციურ რეჟიმებში, რათა შეიმუშაონ მცენარეებზე დაფუძნებული ალტერნატივები, რომლებიც უსაფრთხო და ეფექტურია.მასალების მეცნიერების მიღწევებმა შესაძლებელი გახადა მცენარეული წარმოშობის ღრუ კაფსულები, რაც პაციენტებს სთავაზობს ჟელატინის კაფსულების უპირატესობებთან ერთად არაცხოველური წარმოშობის ვარიანტს - გადაყლაპვა, დამზადების სიმარტივე და ეკონომიურობა.
უკეთესი დაშლისა და თავსებადობისთვის:
HPMC-ის გამოყენება
ამჟამად, ჟელატინის ერთ-ერთი საუკეთესო ალტერნატივაა ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა (HPMC), პოლიმერი, რომელიც მიღებულია ხის ბოჭკოებისგან.
HPMC ქიმიურად ნაკლებად ინერტულია ვიდრე ჟელატინი და ასევე შთანთქავს ნაკლებ წყალს ვიდრე ჟელატინი6.HPMC კაფსულების დაბალი წყლის შემცველობა ამცირებს წყლის გაცვლას კაფსულასა და შიგთავსს შორის, რაც ზოგიერთ შემთხვევაში შეუძლია გააუმჯობესოს ფორმულირების ქიმიური და ფიზიკური სტაბილურობა, გაახანგრძლივოს შენახვის ვადა და ადვილად დააკმაყოფილოს ჰიგიროსკოპიული API-ების და დამხმარე ნივთიერებების გამოწვევები.HPMC ღრუ კაფსულები არ არის მგრძნობიარე ტემპერატურის მიმართ და ადვილად შესანახი და ტრანსპორტირება.
მაღალი ეფექტურობის API-ების ზრდასთან ერთად, ფორმულირებების მოთხოვნები უფრო და უფრო რთული ხდება.ჯერჯერობით, წამლების შემქმნელებმა მიაღწიეს ძალიან დადებით შედეგებს HPMC კაფსულების გამოყენების შესწავლის პროცესში ტრადიციული ჟელატინის კაფსულების ჩანაცვლებისთვის.სინამდვილეში, HPMC კაფსულები ამჟამად ძირითადად უპირატესობას ანიჭებენ კლინიკურ კვლევებში მათი კარგი თავსებადობის გამო უმეტეს წამლებსა და დამხმარე კომპონენტებთან7.
HPMC კაფსულების ტექნოლოგიის მუდმივი გაუმჯობესება ასევე ნიშნავს, რომ წამლის შემქმნელებს უკეთ შეუძლიათ ისარგებლონ მისი დაშლის პარამეტრებით და თავსებადობა NME-ების ფართო სპექტრთან, მათ შორის ძალიან ძლიერ ნაერთებთან.
HPMC კაფსულებს გელინური აგენტის გარეშე აქვთ დაშლის შესანიშნავი თვისებები იონებისა და pH-ის დამოკიდებულების გარეშე, ასე რომ პაციენტები მიიღებენ იგივე თერაპიულ ეფექტს პრეპარატის უზმოზე ან ჭამის დროს მიღებისას.როგორც ნაჩვენებია სურათზე 1. 8
შედეგად, დაშლის გაუმჯობესებამ შეიძლება პაციენტებს არ აწუხებდეს დოზების დაგეგმვისას, რითაც გაზარდოს შესაბამისობა.
გარდა ამისა, HPMC კაფსულის მემბრანის ხსნარებში მუდმივმა ინოვაციამ ასევე შეიძლება უზრუნველყოს ნაწლავის დაცვა და სწრაფი გათავისუფლება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის კონკრეტულ უბნებში, მედიკამენტების მიზანმიმართული მიწოდება ზოგიერთი თერაპიული მიდგომისთვის და კიდევ უფრო გააძლიეროს HPMC კაფსულების პოტენციური გამოყენება.
HPMC კაფსულების გამოყენების კიდევ ერთი მიმართულება არის ფილტვის ადმინისტრაციის საინჰალაციო მოწყობილობებში.ბაზრის მოთხოვნა აგრძელებს ზრდას გაუმჯობესებული ბიოშეღწევადობის გამო ღვიძლის პირველი გავლის ეფექტის თავიდან აცილების და მიღების უფრო პირდაპირი მარშრუტის მიწოდებით, როდესაც მიზნად ისახავს ისეთი დაავადებები, როგორიცაა ასთმა და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (COPD) გამოყენების ამ ფორმით.
ნარკოტიკების მწარმოებლები ყოველთვის ცდილობენ შეიმუშაონ რესპირატორული დაავადებების ეფექტური, პაციენტთათვის მოსახერხებელი და ეფექტური მკურნალობა და შეისწავლონ საინჰალაციო წამლების მიწოდების მკურნალობა ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) ზოგიერთი დაავადებისთვის.მოთხოვნა იზრდება.
HPMC კაფსულების დაბალი წყლის შემცველობა მათ იდეალურს ხდის ჰიგიროსკოპიული ან წყლისადმი მგრძნობიარე API-ებისთვის, თუმცა ფორმულირებასა და ღრუ კაფსულებს შორის ელექტროსტატიკური თვისებები ასევე გასათვალისწინებელია მთელი განვითარების განმავლობაში8.
საბოლოო აზრები
მემბრანული მეცნიერების და OSD საინჟინრო ტექნოლოგიის განვითარებამ საფუძველი ჩაუყარა HPMC კაფსულებს, რათა შეცვალონ ჟელატინის კაფსულები ზოგიერთ ფორმულირებაში, რაც უზრუნველყოფს უფრო მეტ ვარიანტს პროდუქტის მუშაობის ოპტიმიზაციისთვის.გარდა ამისა, მომხმარებელთა პრეფერენციებზე ყურადღების გამახვილებამ და იაფფასიან ინჰალაციურ წამლებზე მოთხოვნის ზრდამ გაზარდა მოთხოვნა ღრუ კაფსულებზე უკეთესი თავსებადობით ტენიანობისადმი მგრძნობიარე მოლეკულებთან.
თუმცა, მემბრანული მასალის არჩევა არის პროდუქტის წარმატების უზრუნველსაყოფად და სწორი არჩევანი ჟელატინსა და HPMC-ს შორის შეიძლება გაკეთდეს მხოლოდ სწორი ექსპერტიზის შედეგად.მემბრანული მასალის სწორ არჩევანს შეუძლია არა მხოლოდ გააუმჯობესოს ეფექტურობა და შეამციროს არასასურველი რეაქციები, არამედ ხელი შეუწყოს ფორმულირების გარკვეული გამოწვევების დაძლევას.
გამოქვეყნების დრო: სექ-23-2022