Kemény kapszulák / HPMC üreges kapszulák / növényi kapszulák / nagy hatékonyságú API és nedvességérzékeny összetevők / filmtudomány / tartós kibocsátás szabályozás / OSD mérnöki technológia….
A kiemelkedő költséghatékonyság, a viszonylag egyszerű gyártás és az adagolás könnyű kontrollálhatósága, az orális szilárd adagolású (OSD) termékek továbbra is a gyógyszerfejlesztők előnyben részesített beadási formája.
Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala által 2019-ben jóváhagyott 38 új kis molekulájú entitás (NME) közül 26 volt OSD1.2018-ban az észak-amerikai piacon a KPSZ által másodlagosan feldolgozott OSD márkájú termékek piaci bevétele körülbelül 7,2 milliárd USD 2 volt. A kis molekulájú outsourcing piac 2024-ben várhatóan meghaladja a 69 milliárd USD-t3. Mindezek az adatok arra utalnak, hogy a szóbeli a szilárd dózisformák (OSD) továbbra is érvényesülni fognak.
A táblagépek továbbra is uralják az OSD-piacot, de a kemény kapszulák egyre vonzóbb alternatívává válnak.Ez részben a kapszulák mint beadási mód megbízhatóságának köszönhető, különösen a nagy hatású daganatellenes API-kkal rendelkezők esetében.A kapszulák bensőségesebbek a betegek számára, elfedik a kellemetlen szagokat és ízeket, és könnyebben lenyelhetők, lényegesen jobbak, mint más adagolási formák.
Julien Lamps, a Lonza Capsules and Health Ingredients termékmenedzsere a kemény kapszulák különféle előnyeit tárgyalja a tablettákkal szemben.Megosztja meglátásait a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) üreges kapszulákkal kapcsolatban, és arról, hogyan segíthetik a gyógyszerfejlesztőket termékeik optimalizálásában, miközben kielégítik a növényi eredetű gyógyszerek iránti fogyasztói keresletet.
Kemény kapszulák: Javítja a beteg együttműködését és optimalizálja a teljesítményt
A betegek gyakran küzdenek rossz ízű vagy szagú, nehezen lenyelhető vagy káros hatású gyógyszerekkel.Ezt szem előtt tartva a felhasználóbarát adagolási formák fejlesztése javíthatja a betegek kezelési rendjének való megfelelését.A kemény kapszulák vonzó választási lehetőséget jelentenek a betegek számára, mert az íz és szag elfedése mellett az azonnali, szabályozott és lassú hatóanyag-leadású készítmény alkalmazásával ritkábban is bevehetők, csökkentik a tablettaterhelést és jobbak a felszabadulási idők. elérni.
A gyógyszer felszabadulási viselkedésének jobb szabályozása, például az API mikropelletizálásával, megelőzheti a dóziskidobást és csökkentheti a mellékhatásokat.A gyógyszerfejlesztők azt tapasztalták, hogy a többszemcsés technológia és a kapszulák kombinálása növeli a szabályozott hatóanyag-leadású API-feldolgozás rugalmasságát és hatékonyságát.Akár különböző API-kat tartalmazó pelleteket is képes ugyanabban a kapszulában tartani, ami azt jelenti, hogy több gyógyszer is beadható egyszerre különböző dózisokban, tovább csökkentve az adagolás gyakoriságát.
Ezeknek a készítményeknek a farmakokinetikai és farmakodinámiás viselkedése, beleértve a sokszemcsés rendszert4, az extrudált szferonizációs API-t3 és a fix dózisú kombinációs rendszert5, szintén jobb reprodukálhatóságot mutatott a hagyományos készítményekhez képest.
A betegek együttműködésének és hatékonyságának e lehetséges javulása miatt a kemény kapszulákba zárt granulált API-k iránti piaci kereslet folyamatosan növekszik.
Polimer preferencia:
A növényi kapszulák szükségessége a kemény zselatin kapszulák helyettesítésére
A hagyományos kemény kapszulák zselatinból készülnek, azonban a zselatin kemény kapszulák kihívást jelenthetnek, ha higroszkópos vagy nedvességre érzékeny tartalommal találkoznak.A zselatin egy állati eredetű melléktermék, amely hajlamos az oldódási viselkedést befolyásoló térhálósító reakciókra, és viszonylag magas víztartalommal rendelkezik, hogy megőrizze rugalmasságát, de vizet is cserélhet API-kkal és segédanyagokkal.
A kapszula anyagának a termékteljesítményre gyakorolt hatásán túlmenően egyre több beteg nem hajlandó állati eredetű termékeket fogyasztani társadalmi vagy kulturális okokból, és növényi eredetű vagy vegán gyógyszereket keres.Ennek az igénynek a kielégítése érdekében a gyógyszergyárak továbbra is innovatív adagolási rendekbe fektetnek be, hogy biztonságos és hatékony növényi alapú alternatívákat fejlesszenek ki.Az anyagtudomány fejlődése lehetővé tette a növényi eredetű üreges kapszulák előállítását, amelyek a zselatin kapszulák előnyei – lenyelhetőség, egyszerű gyártás és költséghatékonyság – mellett nem állati eredetű lehetőséget kínálnak a betegeknek.
A jobb oldódás és kompatibilitás érdekében:
HPMC alkalmazása
Jelenleg a zselatin egyik legjobb alternatívája a hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC), egy faszálakból származó polimer.
A HPMC kémiailag kevésbé inert, mint a zselatin, és kevesebb vizet szív fel, mint a zselatin6.A HPMC kapszulák alacsony víztartalma csökkenti a vízcserét a kapszula és a tartalom között, ami bizonyos esetekben javíthatja a készítmény kémiai és fizikai stabilitását, meghosszabbíthatja az eltarthatóságot, és könnyen megfelel a higroszkópos API-k és segédanyagok kihívásainak.A HPMC üreges kapszulák érzéketlenek a hőmérsékletre, és könnyebben tárolhatók és szállíthatók.
A nagy hatékonyságú API-k terjedésével a készítményekkel szemben támasztott követelmények egyre összetettebbé válnak.A gyógyszerfejlesztők eddig nagyon pozitív eredményeket értek el a HPMC kapszulák hagyományos zselatin kapszulák helyettesítésére való felhasználásának feltárásában.Valójában a HPMC kapszulákat jelenleg általában előnyben részesítik a klinikai vizsgálatok során, mivel jól kompatibilisek a legtöbb gyógyszerrel és segédanyaggal7.
A HPMC kapszula technológiájának folyamatos fejlesztése azt is jelenti, hogy a gyógyszerfejlesztők jobban ki tudják használni az oldódási paramétereket és az NME-k széles skálájával való kompatibilitást, beleértve a rendkívül erős vegyületeket is.
A zselésítőszer nélküli HPMC kapszulák kiváló oldódási tulajdonságokkal rendelkeznek ion- és pH-függés nélkül, így a betegek ugyanazt a terápiás hatást érik el, ha éhgyomorra vagy étkezés közben veszik be a gyógyszert.Ahogy az 1. 8. ábrán látható
Ennek eredményeként az oldódás javulása lehetővé teheti a betegek számára, hogy ne aggódjanak az adagok beosztásával kapcsolatban, ezáltal növelve az együttműködést.
Ezen túlmenően a HPMC kapszula membrán megoldásainak folyamatos innovációja lehetővé teszi a bélrendszer védelmét és a gyors felszabadulást az emésztőrendszer bizonyos területein, a célzott gyógyszeradagolást egyes terápiás megközelítéseknél, és tovább fokozza a HPMC kapszulák lehetséges alkalmazási lehetőségeit.
A HPMC kapszulák másik alkalmazási iránya a pulmonális beadásra szolgáló inhalációs eszközök.A piaci kereslet tovább növekszik a biohasznosulás javulása miatt, mivel elkerülhető a májon keresztüli first-pass hatás, és közvetlenebb beadási módot biztosítanak olyan betegségek kezelésére, mint az asztma és a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) ezzel a beadási formával.
A gyógyszergyártók folyamatosan törekednek arra, hogy költséghatékony, betegbarát és hatékony kezeléseket fejlesszenek ki a légúti megbetegedések kezelésére, valamint bizonyos központi idegrendszeri (CNS) betegségek esetén keressenek inhalációs gyógyszeradagoló kezeléseket.növekszik a kereslet.
A HPMC kapszulák alacsony víztartalma ideálissá teszi őket higroszkópos vagy vízre érzékeny API-khoz, bár a kiszerelés és az üreges kapszulák közötti elektrosztatikus tulajdonságokat is figyelembe kell venni a fejlesztés során8.
Végső gondolatok
A membrántudomány és az OSD mérnöki technológia fejlődése megteremtette a HPMC kapszulák alapjait, amelyek bizonyos készítményekben helyettesítik a zselatin kapszulákat, így több lehetőséget biztosítanak a termék teljesítményének optimalizálására.Ezenkívül a fogyasztói preferenciákra helyezett növekvő hangsúly és az olcsó inhalációs gyógyszerek iránti növekvő kereslet növelte a nedvességre érzékeny molekulákkal jobban kompatibilis üreges kapszulák iránti keresletet.
A membrán anyagának megválasztása azonban kulcsfontosságú a termék sikerének biztosításában, és a zselatin és a HPMC között csak megfelelő szakértelemmel lehet választani.A membránanyag helyes megválasztása nemcsak a hatékonyságot javíthatja és csökkentheti a mellékhatásokat, hanem segíthet bizonyos formulázási kihívások leküzdésében is.
Feladás időpontja: 2022-09-23