Kovat kapselit/HPMC-ontot kapselit/kasvikapselit/tehokas API ja kosteusherkät ainesosat/filmitiede/hidastetun vapautumisen valvonta/OSD-tekniikka….
Erinomainen kustannustehokkuus, suhteellisen helppo valmistus ja potilaan annostuksen helppous hallita, oraaliset kiinteät annostelut (OSD) ovat edelleen lääkekehittäjien ensisijainen antotapa.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston vuonna 2019 hyväksymästä 38 uudesta pienimolekyylisestä kokonaisuudesta (NME:stä) 26 oli OSD1:tä.Vuonna 2018 markkinatulot OSD-tuotemerkillä varustetuista, yhteisten markkinajärjestelyjen toimesta jalostetuista tuotteista Pohjois-Amerikan markkinoilla olivat noin 7,2 miljardia USD 2. Pienmolekyylisten ulkoistusmarkkinoiden odotetaan ylittävän 69 miljardia USD vuonna 20243. Kaikki nämä tiedot viittaavat siihen, että suullinen kiinteät annosmuodot (OSD) ovat edelleen vallitsevia.
Tabletit hallitsevat edelleen OSD-markkinoita, mutta kovista kapseleista on tulossa yhä houkuttelevampi vaihtoehto.Tämä johtuu osittain kapseleiden luotettavuudesta antotapana, erityisesti kapseleiden, joilla on voimakas antituumori API.Kapselit ovat intiimimpiä potilaille, peittävät epämiellyttäviä hajuja ja makuja ja ovat helpompia niellä, huomattavasti paremmin kuin muut annosmuodot.
Julien Lamps, Lonza Capsules and Health Ingredientsin tuotepäällikkö, keskustelee kovien kapseleiden eduista tabletteihin verrattuna.Hän jakaa näkemyksensä hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC) ontoista kapseleista ja siitä, kuinka ne voivat auttaa lääkekehittäjiä optimoimaan tuotteitaan ja samalla vastaamaan kasviperäisten lääkkeiden kuluttajien kysyntään.
Kovat kapselit: Paranna potilaan hoitomyöntyvyyttä ja optimoi suorituskykyä
Potilaat kamppailevat usein lääkkeiden kanssa, jotka maistuvat tai haisevat pahalta, joita on vaikea niellä tai joilla voi olla haittavaikutuksia.Tätä silmällä pitäen käyttäjäystävällisten annosmuotojen kehittäminen voisi parantaa potilaiden hoitomyöntyvyyttä.Kovat kapselit ovat houkutteleva vaihtoehto potilaille, koska sen lisäksi, että ne peittävät makua ja hajua, niitä voidaan ottaa harvemmin, vähentää tablettien kuormitusta ja niillä on paremmat vapautumisajat välittömän, kontrolloidun ja hitaasti vapautuvan lääkeaineen ansiosta. saavuttaa.
Lääkkeen vapautumiskäyttäytymisen parempi hallinta, esimerkiksi mikropelletoimalla API, voi estää annoksen polttoa ja vähentää sivuvaikutuksia.Lääkekehittäjät ovat havainneet, että monipartikkelisen teknologian yhdistäminen kapseleihin lisää kontrolloidusti vapauttavan API-käsittelyn joustavuutta ja tehokkuutta.Se voi jopa tukea pellettejä, jotka sisältävät erilaisia API:ita samassa kapselissa, mikä tarkoittaa, että useita lääkkeitä voidaan antaa samanaikaisesti eri annoksina, mikä vähentää annostustiheyttä entisestään.
Näiden formulaatioiden farmakokineettiset ja farmakodynaamiset käyttäytymiset, mukaan lukien monipartikkelinen järjestelmä4, ekstruusiosferonisointi API3 ja kiinteän annoksen yhdistelmäjärjestelmä5, osoittivat myös parempaa toistettavuutta tavanomaisiin formulaatioihin verrattuna.
Juuri tämän mahdollisen potilaiden hoitomyöntyvyyden ja tehokkuuden paranemisen vuoksi koviin kapseleihin kapseloitujen rakeisten API:iden markkinakysyntä jatkaa kasvuaan.
Polymeerien mieltymys:
Kasvikapseleiden tarve korvata kovia liivatekapseleita
Perinteiset kovat kapselit on valmistettu gelatiinista, mutta gelatiinikovat kapselit voivat olla haasteita kohtaaessaan hygroskooppisia tai kosteusherkkiä sisältöjä.Gelatiini on eläinperäinen sivutuote, joka on altis liukenemiskäyttäytymiseen vaikuttaville silloittumisreaktioille, ja sen vesipitoisuus on suhteellisen korkea joustavuuden säilyttämiseksi, mutta se voi myös vaihtaa vettä API:iden ja apuaineiden kanssa.
Kapselimateriaalin vaikutuksen tuotteen suorituskykyyn lisäksi yhä useammat potilaat ovat haluttomia nauttimaan eläintuotteita sosiaalisista tai kulttuurisista syistä ja etsivät kasviperäisiä tai vegaanisia lääkkeitä.Vastatakseen tähän tarpeeseen lääkeyhtiöt jatkavat myös investointeja innovatiivisiin annostusohjelmiin kehittääkseen kasvipohjaisia vaihtoehtoja, jotka ovat sekä turvallisia että tehokkaita.Materiaalitieteen edistysaskeleet ovat tehneet kasviperäisten onttojen kapseleiden valmistuksen mahdolliseksi, mikä tarjoaa potilaille ei-eläinperäisen vaihtoehdon gelatiinikapseleiden etujen – nieltävyyden, valmistuksen helppouden ja kustannustehokkuuden – lisäksi.
Paremman liukenemisen ja yhteensopivuuden saavuttamiseksi:
HPMC:n sovellus
Tällä hetkellä yksi parhaista vaihtoehdoista gelatiinille on hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC), puukuiduista johdettu polymeeri.
HPMC on vähemmän kemiallisesti inertti kuin gelatiini ja myös absorboi vähemmän vettä kuin gelatiini6.HPMC-kapseleiden alhainen vesipitoisuus vähentää veden vaihtoa kapselin ja sisällön välillä, mikä voi joissain tapauksissa parantaa formulaation kemiallista ja fysikaalista stabiilisuutta, pidentää säilyvyyttä ja vastata helposti hygroskooppisten API- ja apuaineiden haasteisiin.HPMC ontot kapselit ovat herkkiä lämpötilalle ja helpompia varastoida ja kuljettaa.
Tehokkaiden API:iden lisääntyessä formulaatioita koskevista vaatimuksista tulee yhä monimutkaisempia.Toistaiseksi lääkekehittäjät ovat saavuttaneet erittäin myönteisiä tuloksia tutkiessaan HPMC-kapseleiden käyttöä perinteisten gelatiinikapseleiden korvaamiseksi.Itse asiassa HPMC-kapselit ovat tällä hetkellä yleisesti edullisia kliinisissä kokeissa, koska ne ovat hyvin yhteensopivia useimpien lääkkeiden ja apuaineiden kanssa7.
HPMC-kapseliteknologian jatkuvat parannukset tarkoittavat myös sitä, että lääkekehittäjät pystyvät paremmin hyödyntämään sen liukenemisparametreja ja yhteensopivuutta useiden NME-yhdisteiden kanssa, mukaan lukien erittäin voimakkaat yhdisteet.
HPMC-kapseleilla ilman hyytelöimisainetta on erinomaiset liukenemisominaisuudet ilman ioni- ja pH-riippuvuutta, joten potilaat saavat saman terapeuttisen vaikutuksen ottaessaan lääkettä tyhjään mahaan tai aterioiden yhteydessä.Kuten kuvassa 1. 8
Tämän seurauksena liukenemisen parannukset voivat antaa potilaille mahdollisuuden olla epävarma annostelunsa suhteen, mikä lisää hoitomyöntyvyyttä.
Lisäksi jatkuva innovointi HPMC-kapselikalvoratkaisuissa voi myös mahdollistaa suoliston suojauksen ja nopean vapautumisen tietyillä ruuansulatuskanavan alueilla, kohdennetun lääkkeen annostelun joissakin terapeuttisissa lähestymistavoissa ja parantaa entisestään HPMC-kapseleiden mahdollisia sovelluksia.
Toinen HPMC-kapseleiden sovellussuunta on inhalaatiolaitteet keuhkoihin antamiseen.Markkinoiden kysyntä kasvaa edelleen, koska biologinen hyötyosuus on parantunut välttämällä maksan ensikierron vaikutusta ja tarjoamalla suoremman antoreitin kohdennettaessa sairauksia, kuten astmaa ja kroonista keuhkoahtaumatautia (COPD) tällä antomuodolla.
Lääkevalmistajat pyrkivät jatkuvasti kehittämään kustannustehokkaita, potilasystävällisiä ja tehokkaita hoitoja hengityselinsairauksiin ja tutkimaan inhaloitavia lääkehoitoja joihinkin keskushermostosairauksiin.kysyntä kasvaa.
HPMC-kapseleiden alhainen vesipitoisuus tekee niistä ihanteellisia hygroskooppisille tai vesiherkille API:ille, vaikka myös formulaation ja onttojen kapseleiden väliset sähköstaattiset ominaisuudet on otettava huomioon kehityksen aikana8.
lopulliset ajatukset
Kalvotieteen ja OSD-tekniikan kehitys on luonut perustan HPMC-kapseleille, jotka korvaavat gelatiinikapseleita joissakin formulaatioissa, mikä tarjoaa enemmän vaihtoehtoja tuotteen suorituskyvyn optimointiin.Lisäksi kuluttajien mieltymysten korostaminen ja halpojen inhaloitavien lääkkeiden kasvava kysyntä ovat lisänneet onttojen kapseleiden kysyntää, jotka ovat paremmin yhteensopivia kosteusherkkien molekyylien kanssa.
Kalvomateriaalin valinta on kuitenkin avain tuotteen menestyksen varmistamiseksi, ja oikea valinta gelatiinin ja HPMC:n välillä voidaan tehdä vain oikealla asiantuntemuksella.Kalvomateriaalin oikea valinta ei ainoastaan voi parantaa tehoa ja vähentää haittavaikutuksia, vaan myös auttaa voittamaan tiettyjä formulaatiohaasteita.
Postitusaika: 23.9.2022