Kapsul keras/kapsul berongga HPMC/kapsul sayur/API berkecekapan tinggi dan bahan sensitif kelembapan/sains filem/kawalan pelepasan berterusan/teknologi kejuruteraan OSD….
Keberkesanan kos yang luar biasa, kemudahan relatif pembuatan, dan kemudahan kawalan pesakit terhadap dos, produk dos pepejal oral (OSD) kekal sebagai bentuk pentadbiran pilihan untuk pembangun ubat.
Daripada 38 entiti molekul kecil (NME) baharu yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS pada 2019, 26 adalah OSD1.Pada 2018, hasil pasaran produk berjenama OSD dengan pemprosesan sekunder oleh CMO di pasaran Amerika Utara adalah kira-kira $7.2 bilion USD 2. Pasaran penyumberan luar molekul kecil dijangka melebihi USD 69 bilion pada tahun 20243. Semua data ini menunjukkan bahawa lisan bentuk dos pepejal (OSD) akan terus diguna pakai.
Tablet masih menguasai pasaran OSD, tetapi kapsul keras menjadi alternatif yang semakin menarik.Ini sebahagiannya disebabkan oleh kebolehpercayaan kapsul sebagai cara pentadbiran, terutamanya yang mempunyai API antitumor potensi tinggi.Kapsul lebih intim kepada pesakit, menutupi bau dan rasa yang tidak menyenangkan, dan lebih mudah ditelan, jauh lebih baik daripada bentuk dos lain.
Julien Lamps, Pengurus Produk di Kapsul Lonza dan Ramuan Kesihatan, membincangkan pelbagai kelebihan kapsul keras berbanding tablet.Beliau berkongsi pandangannya tentang kapsul berongga hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dan cara ia boleh membantu pembangun ubat mengoptimumkan produk mereka sambil memenuhi permintaan pengguna untuk ubat-ubatan yang berasal dari tumbuhan.
Kapsul keras: Meningkatkan pematuhan pesakit dan mengoptimumkan prestasi
Pesakit sering bergelut dengan ubat yang rasa atau berbau busuk, sukar untuk ditelan, atau mungkin mempunyai kesan buruk.Dengan ini, membangunkan borang dos yang mesra pengguna boleh meningkatkan pematuhan pesakit terhadap rejimen rawatan.Kapsul keras merupakan pilihan yang menarik untuk pesakit kerana, selain untuk menutupi rasa dan bau, ia boleh diambil dengan kurang kerap, mengurangkan beban tablet, dan mempunyai masa pelepasan yang lebih baik, melalui penggunaan pelepasan segera, pelepasan terkawal dan pelepasan perlahan kepada capai.
Kawalan yang lebih baik ke atas tingkah laku pelepasan dadah, contohnya dengan mikropelletizing API, boleh menghalang lambakan dos dan mengurangkan kesan sampingan.Pembangun ubat mendapati bahawa menggabungkan teknologi berbilang zarah dengan kapsul meningkatkan fleksibiliti dan keberkesanan pemprosesan API pelepasan terkawal.Ia juga boleh menyokong pelet yang mengandungi API berbeza dalam kapsul yang sama, yang bermaksud bahawa berbilang ubat boleh diberikan serentak dalam dos yang berbeza, seterusnya mengurangkan kekerapan dos.
Tingkah laku farmakokinetik dan farmakodinamik formulasi ini, termasuk sistem berbilang zarah4, penyemperitan sferonisasi API3, dan sistem gabungan dos tetap5, juga menunjukkan kebolehulangan yang lebih baik berbanding dengan formulasi konvensional.
Kerana potensi peningkatan dalam pematuhan dan keberkesanan pesakit inilah permintaan pasaran untuk API berbutir yang terkandung dalam kapsul keras terus berkembang.
Keutamaan polimer:
Keperluan kapsul sayuran untuk menggantikan kapsul gelatin keras
Kapsul keras tradisional diperbuat daripada gelatin, bagaimanapun, kapsul keras gelatin boleh menimbulkan cabaran apabila menghadapi kandungan higroskopik atau sensitif kelembapan.Gelatin ialah produk sampingan yang berasal dari haiwan yang terdedah kepada tindak balas silang silang yang mempengaruhi tingkah laku pembubaran, dan mempunyai kandungan air yang agak tinggi untuk mengekalkan kelenturannya, tetapi juga boleh menukar air dengan API dan bahan bantu.
Selain kesan bahan kapsul pada prestasi produk, semakin ramai pesakit enggan menelan produk haiwan atas sebab sosial atau budaya dan sedang mencari ubat-ubatan yang berasal dari tumbuhan atau vegan.Untuk memenuhi keperluan ini, syarikat farmaseutikal juga terus melabur dalam rejimen dos yang inovatif untuk membangunkan alternatif berasaskan tumbuhan yang selamat dan berkesan.Kemajuan dalam sains bahan telah membolehkan kapsul berongga yang berasal dari tumbuhan, menawarkan pesakit pilihan bukan berasal dari haiwan sebagai tambahan kepada kelebihan kapsul gelatin—kebolehtelan, kemudahan pembuatan dan keberkesanan kos.
Untuk pembubaran dan keserasian yang lebih baik:
Pemakaian HPMC
Pada masa ini, salah satu alternatif terbaik untuk gelatin ialah hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polimer yang diperoleh daripada gentian pokok.
HPMC kurang lengai secara kimia daripada gelatin dan juga menyerap kurang air daripada gelatin6.Kandungan air kapsul HPMC yang rendah mengurangkan pertukaran air antara kapsul dan kandungannya, yang dalam beberapa kes boleh meningkatkan kestabilan kimia dan fizikal formulasi, memanjangkan jangka hayat dan dengan mudah menghadapi cabaran API higroskopik dan eksipien.Kapsul berongga HPMC tidak sensitif terhadap suhu dan lebih mudah disimpan dan diangkut.
Dengan peningkatan API berkecekapan tinggi, keperluan untuk formulasi menjadi semakin kompleks.Setakat ini, pembangun ubat telah mencapai keputusan yang sangat positif dalam proses penerokaan penggunaan kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin tradisional.Malah, kapsul HPMC pada masa ini biasanya lebih disukai dalam ujian klinikal kerana keserasian yang baik dengan kebanyakan ubat dan bahan bantu7.
Penambahbaikan berterusan dalam teknologi kapsul HPMC juga bermakna pembangun ubat lebih berkemampuan untuk memanfaatkan parameter pembubaran dan keserasiannya dengan pelbagai NME, termasuk sebatian yang sangat mujarab.
Kapsul HPMC tanpa agen pembentuk gel mempunyai sifat pembubaran yang sangat baik tanpa pergantungan ion dan pH, supaya pesakit akan mendapat kesan terapeutik yang sama apabila mengambil ubat semasa perut kosong atau semasa makan.Seperti yang ditunjukkan dalam Rajah 1. 8
Akibatnya, penambahbaikan dalam pembubaran mungkin membolehkan pesakit tidak ragu-ragu tentang menjadualkan dos mereka, dengan itu meningkatkan pematuhan.
Di samping itu, inovasi berterusan dalam penyelesaian membran kapsul HPMC juga boleh membolehkan perlindungan usus dan pelepasan pantas di kawasan tertentu saluran pencernaan, penghantaran ubat yang disasarkan untuk beberapa pendekatan terapeutik, dan meningkatkan lagi potensi aplikasi kapsul HPMC.
Satu lagi arahan penggunaan untuk kapsul HPMC adalah dalam peranti penyedutan untuk pentadbiran paru-paru.Permintaan pasaran terus meningkat disebabkan oleh bioavailabiliti yang lebih baik dengan mengelakkan kesan laluan pertama hepatik dan menyediakan laluan pentadbiran yang lebih langsung apabila menyasarkan penyakit seperti asma dan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) dengan bentuk pentadbiran ini .
Pengeluar ubat sentiasa mencari untuk membangunkan kos efektif, mesra pesakit dan rawatan yang berkesan untuk penyakit pernafasan, dan untuk meneroka rawatan penghantaran ubat yang disedut untuk beberapa penyakit sistem saraf pusat (CNS).permintaan semakin meningkat.
Kandungan air kapsul HPMC yang rendah menjadikannya ideal untuk API higroskopik atau sensitif air, walaupun sifat elektrostatik antara formulasi dan kapsul berongga juga mesti dipertimbangkan sepanjang pembangunan8.
pemikiran akhir
Perkembangan sains membran dan teknologi kejuruteraan OSD telah meletakkan asas bagi kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin dalam beberapa formulasi, memberikan lebih banyak pilihan dalam mengoptimumkan prestasi produk.Di samping itu, penekanan yang semakin meningkat pada keutamaan pengguna dan peningkatan permintaan untuk ubat-ubatan yang disedut yang murah telah meningkatkan permintaan untuk kapsul berongga dengan keserasian yang lebih baik dengan molekul sensitif lembapan.
Walau bagaimanapun, pilihan bahan membran adalah kunci untuk memastikan kejayaan produk, dan pilihan yang tepat antara gelatin dan HPMC hanya boleh dibuat dengan kepakaran yang betul.Pemilihan bahan membran yang betul bukan sahaja dapat meningkatkan keberkesanan dan mengurangkan tindak balas buruk, tetapi juga membantu mengatasi cabaran perumusan tertentu.
Masa siaran: Sep-23-2022