Тврде капсуле/ХПМЦ шупље капсуле/биљне капсуле/високоефикасни АПИ и састојци осетљиви на влагу/филмска наука/контрола одложеног ослобађања/ОСД инжењерска технологија….
Изузетна исплативост, релативна лакоћа производње и лакоћа контроле дозирања од стране пацијената, производи са оралним чврстим дозама (ОСД) остају пожељни облик примене за произвођаче лекова.
Од 38 нових субјеката малих молекула (НМЕ) које је одобрила Америчка управа за храну и лекове 2019. године, 26 су били ОСД1.У 2018., тржишни приход ОСД брендираних производа са секундарном обрадом од стране ЦМО-а на тржишту Северне Америке износио је приближно 7,2 милијарде УСД 2. Очекује се да ће тржиште малих молекула оутсоурцинга премашити 69 милијарди УСД у 20243. Сви ови подаци сугеришу да ће орално чврсти дозни облици (ОСД) ће и даље преовладавати.
Таблети и даље доминирају на ОСД тржишту, али тврде капсуле постају све атрактивнија алтернатива.Ово је делимично због поузданости капсула као начина давања, посебно оних са антитуморским АПИ-има високе потентности.Капсуле су интимније за пацијенте, маскирају непријатне мирисе и укусе и лакше се гутају, знатно боље од других облика дозирања.
Јулиен Лампс, менаџер производа у компанији Лонза Цапсулес анд Хеалтх Ингредиентс, говори о различитим предностима тврдих капсула у односу на таблете.Он дели своје увиде у шупље капсуле хидроксипропил метилцелулозе (ХПМЦ) и како оне могу помоћи произвођачима лекова да оптимизују своје производе док истовремено задовољавају потражњу потрошача за лековима биљног порекла.
Тврде капсуле: Побољшајте усаглашеност пацијената и оптимизујте перформансе
Пацијенти се често боре са лековима који имају лош укус или мирис, тешко их је прогутати или могу имати нежељене ефекте.Имајући ово на уму, развој дозних облика прилагођених кориснику може побољшати усаглашеност пацијената са режимима лечења.Тврде капсуле су атрактивна опција за пацијенте јер, поред маскирања укуса и мириса, могу се ређе узимати, смањују оптерећење таблета и имају боље време ослобађања, коришћењем тренутног ослобађања, контролисаног ослобађања и спорог ослобађања. постићи.
Боља контрола над понашањем ослобађања лека, на пример микропелетизацијом АПИ-ја, може спречити избацивање дозе и смањити нежељене ефекте.Програмери лекова откривају да комбиновање технологије са више честица са капсулама повећава флексибилност и ефикасност обраде АПИ-ја са контролисаним ослобађањем.Може чак да подржи пелете које садрже различите АПИ-је у истој капсули, што значи да се више лекова може давати истовремено у различитим дозама, додатно смањујући учесталост дозирања.
Фармакокинетичко и фармакодинамичко понашање ових формулација, укључујући систем са више честица4, екструзиону сферонизацију АПИ3 и систем комбинације фиксних доза5, такође је показало бољу поновљивост у поређењу са конвенционалним формулацијама.
Управо због овог потенцијалног побољшања усаглашености и ефикасности пацијената, потражња на тржишту за грануларним АПИ инкапсулираним у тврде капсуле наставља да расте.
Предност полимера:
Потреба за биљним капсулама за замену тврдих желатинских капсула
Традиционалне тврде капсуле су направљене од желатина, међутим, тврде желатинске капсуле могу представљати изазове када се сусрећу са хигроскопним садржајем или садржајем осетљивим на влагу.Желатин је нуспроизвод животињског порекла који је склон реакцијама унакрсног повезивања које утичу на понашање растварања, и има релативно висок садржај воде да би одржао своју флексибилност, али такође може да размењује воду са АПИ и ексципијентима.
Поред утицаја материјала капсула на перформансе производа, све више и више пацијената нерадо је да једе производе животињског порекла из друштвених или културних разлога и траже лекове биљног порекла или веганске лекове.Да би задовољиле ову потребу, фармацеутске компаније такође настављају да улажу у иновативне режиме дозирања како би развиле алтернативе засноване на биљкама које су безбедне и ефикасне.Напредак у науци о материјалима омогућио је шупље капсуле биљног порекла, нудећи пацијентима опцију која није животињског порекла поред предности желатинских капсула—могућности гутања, лакоће производње и исплативости.
За боље растварање и компатибилност:
Примена ХПМЦ
Тренутно, једна од најбољих алтернатива желатину је хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ), полимер добијен од влакана дрвета.
ХПМЦ је мање хемијски инертан од желатина и такође апсорбује мање воде од желатина6.Низак садржај воде у ХПМЦ капсулама смањује размену воде између капсуле и садржаја, што у неким случајевима може побољшати хемијску и физичку стабилност формулације, продужити рок трајања и лако одговорити на изазове хигроскопних АПИ-ја и ексципијената.ХПМЦ шупље капсуле су неосетљиве на температуру и лакше се складиште и транспортују.
Са повећањем високоефикасних АПИ-ја, захтеви за формулацијама постају све сложенији.До сада су програмери лекова постигли веома позитивне резултате у процесу истраживања употребе ХПМЦ капсула за замену традиционалних желатинских капсула.У ствари, ХПМЦ капсуле су тренутно генерално префериране у клиничким испитивањима због њихове добре компатибилности са већином лекова и ексципијената7.
Континуирана побољшања у технологији ХПМЦ капсула такође значе да су програмери лекова у могућности да боље искористе његове параметре растварања и компатибилност са широким спектром НМЕ, укључујући веома моћна једињења.
ХПМЦ капсуле без желирајућег агенса имају одлична својства растварања без јонске и пХ зависности, тако да ће пацијенти добити исти терапеутски ефекат када узимају лек на празан стомак или уз оброк.Као што је приказано на слици 1. 8
Као резултат тога, побољшања у растварању могу омогућити пацијентима да немају никаквих проблема око заказивања својих доза, чиме се повећава усклађеност.
Поред тога, континуирана иновација у мембранским решењима ХПМЦ капсула такође може омогућити заштиту црева и брзо ослобађање у специфичним областима дигестивног тракта, циљану испоруку лекова за неке терапијске приступе, и додатно побољшати потенцијалну примену ХПМЦ капсула.
Други правац примене ХПМЦ капсула је у инхалационим уређајима за плућну примену.Тржишна потражња наставља да расте због побољшане биодоступности избегавањем ефекта првог проласка кроз јетру и обезбеђивањем директнијег пута примене када се овим обликом примене циља на болести као што су астма и хронична опструктивна болест плућа (ХОБП).
Произвођачи лекова увек траже да развију исплативе, ефикасне и ефикасне третмане за пацијенте за респираторне болести, и да истраже третмане инхалационих лекова за неке болести централног нервног система (ЦНС).потражња се повећава.
Низак садржај воде у ХПМЦ капсулама чини их идеалним за хигроскопне или на воду осетљиве АПИ, иако се електростатичка својства између формулације и шупљих капсула такође морају узети у обзир током развоја8.
последње мисли
Развој науке о мембранама и ОСД инжењерске технологије је поставио темеље за ХПМЦ капсуле да замене желатинске капсуле у неким формулацијама, пружајући више опција у оптимизацији перформанси производа.Поред тога, све већи нагласак на преференцијама потрошача и растућа потражња за јефтиним инхалационим лековима повећали су потражњу за шупљим капсулама са бољом компатибилношћу са молекулима осетљивим на влагу.
Међутим, избор материјала за мембрану је кључан за осигурање успеха производа, а прави избор између желатина и ХПМЦ-а може се направити само уз одговарајућу стручност.Правилан избор материјала за мембрану не само да може побољшати ефикасност и смањити нежељене реакције, већ и помоћи у превазилажењу одређених изазова формулације.
Време поста: 23.09.2022