Awọn capsules lile/HPMC awọn agunmi ṣofo / awọn agunmi ẹfọ/ API ṣiṣe-giga ati awọn eroja ti o ni imọra-ọrinrin / imọ-jinlẹ fiimu / iṣakoso itusilẹ idaduro / imọ-ẹrọ imọ-ẹrọ OSD….
Imudara iye owo ti o tayọ, irọrun ojulumo ti iṣelọpọ, ati irọrun ti iṣakoso alaisan ti iwọn lilo, awọn ọja iwọn lilo to lagbara (OSD) jẹ ọna iṣakoso ti o fẹ julọ fun awọn idagbasoke oogun.
Ninu awọn ohun elo moleku kekere 38 tuntun (NMEs) ti a fọwọsi nipasẹ Ounjẹ ati Oògùn AMẸRIKA ni ọdun 2019, 26 jẹ OSD1.Ni ọdun 2018, owo-wiwọle ọja ti awọn ọja iyasọtọ OSD pẹlu sisẹ-atẹle nipasẹ awọn CMO ni ọja Ariwa Amerika jẹ isunmọ $ 7.2 bilionu USD 2. Ọja ijade moleku kekere ni a nireti lati kọja USD 69 bilionu ni ọdun 20243. Gbogbo data wọnyi daba pe ẹnu awọn fọọmu iwọn lilo to lagbara (OSDs) yoo tẹsiwaju lati bori.
Awọn tabulẹti tun jẹ gaba lori ọja OSD, ṣugbọn awọn agunmi lile n di yiyan ti o wuyi pupọ si.Eyi jẹ apakan nitori igbẹkẹle awọn capsules gẹgẹbi ipo iṣakoso, paapaa awọn ti o ni awọn API antitumor agbara giga.Awọn agunmi jẹ ibaramu diẹ sii si awọn alaisan, boju awọn oorun ati awọn itọwo ti ko dun, ati pe o rọrun lati gbe, ni pataki dara julọ ju awọn fọọmu iwọn lilo miiran lọ.
Julien Lamps, Oluṣakoso ọja ni Lonza Capsules ati Awọn eroja Ilera, jiroro lori awọn anfani pupọ ti awọn capsules lile lori awọn tabulẹti.O pin awọn oye rẹ sinu awọn agunmi ṣofo hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ati bii wọn ṣe le ṣe iranlọwọ fun awọn olupilẹṣẹ oogun lati mu awọn ọja wọn pọ si lakoko ti o ba pade ibeere alabara fun awọn oogun ti o jẹri ọgbin.
Awọn capsules lile: Ṣe ilọsiwaju ibamu alaisan ati mu iṣẹ ṣiṣe dara si
Awọn alaisan nigbagbogbo ni ijakadi pẹlu awọn oogun ti o dun tabi olfato buburu, nira lati gbe, tabi o le ni awọn ipa buburu.Pẹlu eyi ni lokan, idagbasoke awọn fọọmu iwọn lilo ore-olumulo le ṣe ilọsiwaju ibamu alaisan pẹlu awọn ilana itọju.Awọn capsules lile jẹ aṣayan ti o wuyi fun awọn alaisan nitori pe, ni afikun si itọwo boju-boju ati õrùn, wọn le mu diẹ sii loorekoore, dinku iwuwo tabulẹti, ati ni awọn akoko idasilẹ to dara julọ, nipasẹ lilo itusilẹ lẹsẹkẹsẹ, itusilẹ iṣakoso ati itusilẹ lọra si se aseyori.
Iṣakoso to dara julọ lori ihuwasi itusilẹ ti oogun, fun apẹẹrẹ nipasẹ micropelletizing API, le ṣe idiwọ jijẹ iwọn lilo ati dinku awọn ipa ẹgbẹ.Awọn olupilẹṣẹ oogun n rii pe apapọ imọ-ẹrọ multiparticulate pẹlu awọn agunmi pọ si irọrun ati imunadoko ti iṣakoso-itusilẹ API.O le paapaa ṣe atilẹyin awọn pellets ti o ni awọn oriṣiriṣi API ninu kapusulu kanna, eyiti o tumọ si pe ọpọlọpọ awọn oogun le ṣe abojuto ni akoko kanna ni awọn abere oriṣiriṣi, siwaju dinku igbohunsafẹfẹ ti iwọn lilo.
Awọn pharmacokinetic ati awọn ihuwasi elegbogi ti awọn agbekalẹ wọnyi, pẹlu multiparticulate system4, extrusion spheronization API3, ati eto apapo iwọn lilo ti o wa titi5, tun ṣe afihan atunṣe to dara julọ ni akawe si awọn agbekalẹ aṣa.
Nitori ilọsiwaju ti o pọju yii ni ibamu alaisan ati imunadoko ni ibeere ọja fun awọn API granular ti a fi sinu awọn capsules lile tẹsiwaju lati dagba.
Ayanfẹ polima:
Iwulo fun awọn agunmi Ewebe lati rọpo awọn agunmi gelatin lile
Awọn capsules lile ti aṣa jẹ ti gelatin, sibẹsibẹ, awọn agunmi lile gelatin le ṣafihan awọn italaya nigbati o ba pade awọn akoonu inu hygroscopic tabi ọrinrin.Gelatin jẹ ọja ti o jẹ ti ẹranko ti o ni itara si awọn aati ọna asopọ agbelebu ti o ni ipa ihuwasi itusilẹ, ati pe o ni akoonu omi ti o ga pupọ lati ṣetọju irọrun rẹ, ṣugbọn o tun le paarọ omi pẹlu awọn API ati awọn alamọja.
Ni afikun si ipa ti awọn ohun elo capsule lori iṣẹ ṣiṣe ọja, awọn alaisan diẹ sii ati siwaju sii lọra lati jijẹ awọn ọja ẹranko fun awọn idi awujọ tabi ti aṣa ati pe wọn n wa awọn oogun ti o jẹ ti ọgbin tabi awọn oogun ajewebe.Lati pade iwulo yii, awọn ile-iṣẹ elegbogi tun n tẹsiwaju lati ṣe idoko-owo ni awọn ilana iwọn lilo imotuntun lati ṣe agbekalẹ awọn omiiran ti o da lori ọgbin ti o jẹ ailewu ati imunadoko.Ilọsiwaju ninu imọ-jinlẹ awọn ohun elo ti jẹ ki awọn agunmi ṣofo ti o jẹ ti ọgbin ṣee ṣe, fifun awọn alaisan ni aṣayan ti kii ṣe ti ẹranko ni afikun si awọn anfani ti awọn agunmi gelatin — igbẹmi, irọrun iṣelọpọ, ati imunadoko iye owo.
Fun itusilẹ to dara julọ ati ibaramu:
Ohun elo ti HPMC
Lọwọlọwọ, ọkan ninu awọn yiyan ti o dara julọ si gelatin jẹ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polima kan ti o wa lati awọn okun igi.
HPMC kere si inert kemikali ju gelatin ati tun fa omi ti o kere ju gelatin6.Akoonu omi kekere ti awọn capsules HPMC dinku paṣipaarọ omi laarin capsule ati awọn akoonu, eyiti ninu awọn igba miiran le mu ilọsiwaju kemikali ati iduroṣinṣin ti iṣelọpọ pọ si, fa igbesi aye selifu, ati ni irọrun pade awọn italaya ti awọn API hygroscopic ati awọn alamọja.Awọn agunmi ṣofo HPMC ko ni aibalẹ si iwọn otutu ati rọrun lati fipamọ ati gbigbe.
Pẹlu ilosoke ti awọn API ṣiṣe-giga, awọn ibeere fun awọn agbekalẹ n di pupọ ati siwaju sii.Titi di isisiyi, awọn olupilẹṣẹ oogun ti ṣaṣeyọri awọn abajade to dara pupọ ninu ilana ti ṣawari lilo awọn agunmi HPMC lati rọpo awọn agunmi gelatin ibile.Ni otitọ, awọn capsules HPMC ni a fẹ ni gbogbogbo ni awọn idanwo ile-iwosan nitori ibaramu to dara pẹlu ọpọlọpọ awọn oogun ati awọn alamọja7.
Awọn ilọsiwaju ti o tẹsiwaju ninu imọ-ẹrọ capsule HPMC tun tumọ si pe awọn olupilẹṣẹ oogun ni anfani dara julọ lati lo anfani ti awọn aye itusilẹ rẹ ati ibaramu pẹlu ọpọlọpọ awọn NMEs, pẹlu awọn agbo ogun ti o lagbara pupọ.
Awọn agunmi HPMC laisi oluranlowo gelling ni awọn ohun-ini itusilẹ ti o dara laisi ion ati igbẹkẹle pH, nitorinaa awọn alaisan yoo ni ipa itọju ailera kanna nigbati o mu oogun naa ni ikun ti o ṣofo tabi pẹlu ounjẹ.Bi o ṣe han ni aworan 1. 8
Bi abajade, awọn ilọsiwaju ni itusilẹ le gba awọn alaisan laaye lati ni awọn aibikita nipa ṣiṣe eto iwọn lilo wọn, nitorinaa jijẹ ibamu.
Ni afikun, ĭdàsĭlẹ ti o tẹsiwaju ni awọn solusan awo awo awo HPMC tun le jẹ ki aabo ifun inu ati itusilẹ ni iyara ni awọn agbegbe kan pato ti apa ti ounjẹ, ifijiṣẹ oogun ti a pinnu fun diẹ ninu awọn isunmọ itọju, ati mu ilọsiwaju awọn ohun elo ti o pọju ti awọn agunmi HPMC.
Itọsọna ohun elo miiran fun awọn agunmi HPMC wa ninu awọn ẹrọ ifasimu fun iṣakoso ẹdọforo.Ibeere ọja tẹsiwaju lati dagba nitori ilọsiwaju bioavailability nipasẹ yago fun ipa iṣaju akọkọ-ẹdọ ati pese ipa ọna taara diẹ sii ti iṣakoso nigba ti o fojusi awọn aarun bii ikọ-fèé ati arun ẹdọforo onibaje (COPD) pẹlu iru iṣakoso yii.
Awọn olupilẹṣẹ oogun n wa nigbagbogbo lati ṣe idagbasoke iye owo-doko, ore-alaisan, ati awọn itọju ti o munadoko fun awọn arun atẹgun, ati lati ṣawari awọn itọju ifijiṣẹ oogun ti a fa simu fun diẹ ninu awọn arun eto aifọkanbalẹ aarin (CNS).eletan ti wa ni npo.
Akoonu omi kekere ti awọn capsules HPMC jẹ ki wọn jẹ apẹrẹ fun hygroscopic tabi awọn API ti o ni imọra omi, botilẹjẹpe awọn ohun-ini elekitiroti laarin iṣelọpọ ati awọn agunmi ṣofo gbọdọ tun jẹ akiyesi jakejado idagbasoke8.
ik ero
Idagbasoke ti imọ-jinlẹ awo ilu ati imọ-ẹrọ imọ-ẹrọ OSD ti fi ipilẹ lelẹ fun awọn agunmi HPMC lati rọpo awọn agunmi gelatin ni diẹ ninu awọn agbekalẹ, pese awọn aṣayan diẹ sii ni jipe iṣẹ ọja.Ni afikun, tcnu ti o pọ si lori awọn ayanfẹ olumulo ati ibeere ti o pọ si fun awọn oogun ifasimu ti ko gbowolori ti ṣe alekun ibeere fun awọn agunmi ṣofo pẹlu ibaramu to dara julọ pẹlu awọn moleku ọrinrin.
Bibẹẹkọ, yiyan ohun elo awo ilu jẹ bọtini lati ṣe idaniloju aṣeyọri ọja naa, ati yiyan ti o tọ laarin gelatin ati HPMC le ṣee ṣe pẹlu oye to tọ.Yiyan ti o pe ti ohun elo awo ilu ko le mu ilọsiwaju naa dara nikan ati dinku awọn aati ikolu, ṣugbọn tun ṣe iranlọwọ bori awọn italaya agbekalẹ kan.
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu Kẹsan-23-2022