Kietos kapsulės / HPMC tuščiavidurės kapsulės / augalinės kapsulės / didelio efektyvumo API ir drėgmei jautrūs ingredientai / plėvelės mokslas / ilgalaikio atpalaidavimo kontrolė / OSD inžinerijos technologija….
Išskirtinis ekonomiškumas, santykinis gamybos paprastumas ir lengva paciento dozavimo kontrolė, geriamieji kietosios dozės (OSD) produktai tebėra pageidaujama vaistų kūrėjų vartojimo forma.
Iš 38 naujų mažų molekulių subjektų (NME), patvirtintų JAV maisto ir vaistų administracijos 2019 m., 26 buvo OSD1.2018 m. OSD prekės ženklo produktų, antrinio perdirbimo BRO, rinkos pajamos Šiaurės Amerikos rinkoje siekė maždaug 7,2 mlrd. ir toliau vyraus kietosios dozavimo formos (OSD).
OSD rinkoje vis dar dominuoja planšetiniai kompiuteriai, tačiau kietosios kapsulės tampa vis patrauklesne alternatyva.Taip yra iš dalies dėl kapsulių, kaip vartojimo būdo, patikimumo, ypač su didelio stiprumo priešnavikinėmis API.Kapsulės yra intymesnės pacientams, užmaskuoja nemalonų kvapą ir skonį, jas lengviau nuryti, žymiai geriau nei kitos vaisto formos.
Julien Lamps, Lonza kapsulių ir sveikatos ingredientų produktų vadovas, aptaria įvairius kietųjų kapsulių pranašumus, palyginti su tabletėmis.Jis dalijasi savo įžvalgomis apie tuščiavidures hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC) kapsules ir apie tai, kaip jos gali padėti vaistų kūrėjams optimizuoti savo produktus ir patenkinti vartotojų poreikius augalinės kilmės vaistais.
Kietosios kapsulės: pagerinkite paciento sutikimą ir optimizuokite našumą
Pacientai dažnai kovoja su vaistais, kurių skonis ar kvapas, sunku nuryti arba gali turėti neigiamą poveikį.Atsižvelgiant į tai, kuriant patogias dozavimo formas, pacientai galėtų geriau laikytis gydymo režimų.Kietosios kapsulės yra patrauklus pasirinkimas pacientams, nes, be skonio ir kvapo maskavimo, jas galima vartoti rečiau, sumažinti tablečių naštą ir turėti geresnį atsipalaidavimo laiką, naudojant greito atpalaidavimo, kontroliuojamo atpalaidavimo ir lėto atpalaidavimo priemones. pasiekti.
Geresnė vaisto išsiskyrimo kontrolė, pavyzdžiui, mikrogranuliuojant API, gali užkirsti kelią dozės išmetimui ir sumažinti šalutinį poveikį.Vaistų kūrėjai pastebi, kad kelių dalelių technologijos derinimas su kapsulėmis padidina kontroliuojamo atpalaidavimo API apdorojimo lankstumą ir efektyvumą.Jis netgi gali palaikyti granules, kuriose yra skirtingų API vienoje kapsulėje, o tai reiškia, kad vienu metu galima leisti kelis vaistus skirtingomis dozėmis, dar labiau sumažinant dozavimo dažnumą.
Šių preparatų, įskaitant kelių dalelių sistemą4, ekstruzijos sferonizavimo API3 ir fiksuotų dozių derinio sistemą5, farmakokinetinis ir farmakodinaminis elgesys taip pat parodė geresnį atkuriamumą, palyginti su įprastomis formomis.
Dėl šio galimo pacientų sutikimo ir veiksmingumo pagerėjimo granuliuotų API, supakuotų į kietąsias kapsules, paklausa rinkoje ir toliau auga.
Pirmenybė teikiama polimerams:
Daržovių kapsulių poreikis pakeisti kietąsias želatinos kapsules
Tradicinės kietos kapsulės yra pagamintos iš želatinos, tačiau kietos želatinos kapsulės gali kelti problemų susidūrus su higroskopiniu ar drėgmei jautriu turiniu.Želatina yra gyvūninės kilmės šalutinis produktas, kuris yra linkęs į kryžmines reakcijas, turinčias įtakos tirpimo elgsenai, ir turi gana didelį vandens kiekį, kad išlaikytų savo lankstumą, bet taip pat gali keistis vandeniu su API ir pagalbinėmis medžiagomis.
Be kapsulių medžiagos poveikio produkto veikimui, vis daugiau pacientų nenori vartoti gyvūninės kilmės produktų dėl socialinių ar kultūrinių priežasčių ir ieško augalinės kilmės ar veganiškų vaistų.Siekdamos patenkinti šį poreikį, farmacijos įmonės taip pat toliau investuoja į naujoviškus dozavimo režimus, kad sukurtų saugias ir veiksmingas augalinės kilmės alternatyvas.Medžiagų mokslo pažanga leido gaminti tuščiavidures augalinės kilmės kapsules, be želatinos kapsulių privalumų – praryjamumo, gamybos paprastumo ir ekonomiškumo – pacientams suteikiama galimybė rinktis ne iš gyvūninės kilmės.
Siekiant geresnio tirpimo ir suderinamumo:
HPMC taikymas
Šiuo metu viena geriausių želatinos alternatyvų yra hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC), polimeras, gaunamas iš medžio pluoštų.
HPMC yra mažiau chemiškai inertiškas nei želatina, taip pat sugeria mažiau vandens nei želatina6.Mažas vandens kiekis HPMC kapsulėse sumažina vandens mainus tarp kapsulės ir turinio, o tai kai kuriais atvejais gali pagerinti cheminį ir fizinį preparato stabilumą, pailginti galiojimo laiką ir lengvai susidoroti su higroskopinių API ir pagalbinėmis medžiagomis.HPMC tuščiavidurės kapsulės nejautrios temperatūrai, jas lengviau laikyti ir transportuoti.
Didėjant didelio efektyvumo API, reikalavimai formulėms tampa vis sudėtingesni.Iki šiol vaistų kūrėjai pasiekė labai teigiamų rezultatų tirdami HPMC kapsulių panaudojimą tradicinėms želatinos kapsulėms pakeisti.Tiesą sakant, HPMC kapsulės šiuo metu dažniausiai teikiamos pirmenybė klinikiniams tyrimams dėl jų gero suderinamumo su dauguma vaistų ir pagalbinių medžiagų7.
Nuolatinis HPMC kapsulių technologijos tobulinimas taip pat reiškia, kad vaistų kūrėjai gali geriau pasinaudoti jo tirpimo parametrais ir suderinamumu su daugybe NME, įskaitant labai stiprius junginius.
HPMC kapsulės be stingdančiosios medžiagos pasižymi puikiomis tirpimo savybėmis be jonų ir pH priklausomybės, todėl pacientai gaus tą patį gydomąjį poveikį vartodami vaistą nevalgius arba valgydami.Kaip parodyta 1 paveiksle. 8
Dėl to pagerėjęs tirpimas gali leisti pacientams nesijaudinti dėl dozių planavimo, taip padidinant atitiktį.
Be to, nuolatinės HPMC kapsulių membranų sprendimų naujovės taip pat gali užtikrinti žarnyno apsaugą ir greitą išsiskyrimą tam tikrose virškinamojo trakto srityse, tikslinį vaistų tiekimą kai kuriems terapiniams metodams ir dar labiau pagerinti galimą HPMC kapsulių pritaikymą.
Kita HPMC kapsulių taikymo kryptis yra inhaliaciniai prietaisai, skirti vartoti per plaučius.Paklausa rinkoje ir toliau auga dėl pagerėjusio biologinio prieinamumo, vengiant pirmojo prasiskverbimo per kepenis efekto ir suteikiant tiesioginį vartojimo būdą, kai ši vartojimo forma yra skirta tokioms ligoms kaip astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL).
Vaistų gamintojai visada siekia sukurti ekonomiškai efektyvius, pacientams palankius ir veiksmingus kvėpavimo takų ligų gydymo būdus ir ištirti kai kurių centrinės nervų sistemos (CNS) ligų gydymo įkvepiamuosius vaistus.paklausa didėja.
Dėl mažo vandens kiekio HPMC kapsulėse jos idealiai tinka higroskopinėms arba vandeniui jautrioms API, nors kuriant reikia atsižvelgti ir į elektrostatines savybes tarp formulės ir tuščiavidurių kapsulių8.
paskutinės mintys
Membranų mokslo ir OSD inžinerijos technologijų plėtra padėjo pagrindą HPMC kapsulėms, kurios pakeis želatinos kapsules kai kuriose kompozicijose ir suteikia daugiau galimybių optimizuoti gaminio veikimą.Be to, didėjantis dėmesys vartotojų poreikiams ir didėjanti nebrangių inhaliuojamųjų vaistų paklausa padidino tuščiavidurių kapsulių, kurios geriau suderinamos su drėgmei jautriomis molekulėmis, paklausą.
Tačiau membranos medžiagos pasirinkimas yra labai svarbus norint užtikrinti produkto sėkmę, o teisingas pasirinkimas tarp želatinos ir HPMC gali būti atliktas tik turint reikiamų žinių.Teisingas membranos medžiagos pasirinkimas gali ne tik pagerinti veiksmingumą ir sumažinti nepageidaujamas reakcijas, bet ir padėti įveikti tam tikrus formulavimo iššūkius.
Paskelbimo laikas: 2022-09-23