1. sipat dasar HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, nami Inggris nyaéta hydroxypropyl methylcellulose, ogé katelah HPMC.Rumus molekulna nyaéta C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, sareng beurat molekulna kirang langkung 86.000.Produkna semi-sintétik, diwangun ku bagian métil sareng bagian selulosa polihidroksipropil éter.Éta tiasa dilakukeun ku dua cara: hiji nyaéta pikeun ngubaran kelas métil selulosa anu cocog sareng NaOH, teras diréaksikeun sareng propiléna oksida dina suhu anu luhur sareng tekanan anu luhur.Waktos réaksi kedah dipertahankeun supados gugus métil sareng hidroksipropil tiasa dirobih janten éter.Bentukna aya sareng kabeungkeut ku cingcin glukosa dehidrasi tina selulosa dugi ka tingkat anu diperyogikeun;séjénna nyaéta pikeun ngubaran lint katun atawa serat bubur kai jeung soda caustic pikeun meta pikeun ménta métana klorida jeung propiléna oksida, nu bisa salajengna disampurnakeun jeung taneuh.Jieun kana bubuk atawa granules rupa jeung seragam.HPMC mangrupakeun selulosa tutuwuhan alam jeung excipient farmasi alus teuing jeung rupa-rupa sumber.Ayeuna seueur dianggo di bumi sareng di luar negeri sareng mangrupikeun salah sahiji excipients farmasi anu paling sering dianggo dina ubar lisan.
Produk ieu bodas nepi ka bodas susu, teu beracun, euweuh bauan, granular atawa serat, bubuk gampang-ngalir.Relatip stabil dina cahaya sareng kalembaban.Éta ngembang dina cai tiis pikeun ngabentuk solusi koloid susu kalayan viskositas anu tangtu, sareng fenomena interkonversi sol-gél lumangsung kusabab parobihan suhu larutan kalayan konsentrasi anu tangtu.Leyur pisan dina étanol 70% atawa dimétil keton, tapi teu leyur dina étanol mutlak, kloroform atawa étoksiétana.
Nilai pH hidroksipropil métilselulosa antara 4.0 sareng 8.0, sareng gaduh stabilitas anu saé.Nilai pH stabil antara 3.0 sareng 11.0.Éta tiasa disimpen dina 20 ° C sareng kalembaban relatif 80% salami 10 dinten.Koéfisién nyerep Uap HPMC nyaéta 6,2%.
Hydroxypropyl methylcellulose boga rupa-rupa produk alatan eusi béda methoxy na hydroxypropyl group dina struktur.Dina konsentrasi spésifik, rupa-rupa jinis produk gaduh viskositas sareng sipat termal khusus.Suhu gél sareng ku kituna gaduh sipat anu béda anu tiasa dianggo pikeun tujuan anu béda.Farmakope unggal nagara gaduh syarat model sareng ekspresi anu béda: Farmakope Éropa dumasar kana viskositas anu béda, tingkat substitusi anu béda, tingkat panggunaan sareng jumlah rupa-rupa sasmita produk anu dijual di pasar.Hijian Farmakope Amérika Sarikat nyaéta mPa·s, sarta ngaran umumna nyaéta saperti kieu Anggo opat digit pikeun ngagambarkeun eusi hydroxypropyl methylcellulose kalawan substituén jeung tipe béda, kayaning hydroxypropyl methylcellulose, 2208. Dua digit kahiji ngagambarkeun persentase perkiraan. tina gugus methoxy, jeung dua digit panungtungan ngagambarkeun gugus hidroksil.Perkiraan persentase propil.
2. HPMC leyur dina metoda cai
2.1 Métode cai panas
Kusabab hidroksipropil selulosa teu leyur dina cai panas, éta bisa merata dispersed dina cai panas lajeng leuwih tiis.Dua metodeu khas diwanohkeun sapertos kieu:
(1) Nempatkeun jumlah diperlukeun cai panas kana wadahna jeung panas ka ngeunaan 70 ° C.Tambahkeun produk saeutik demi saeutik bari aduk lalaunan.Mimitina, produk ngambang dina cai teras laun-laun ngabentuk slurry.
(2) Tambahkeun 1/3 atawa 2/3 tina jumlah diperlukeun cai kana wadahna jeung panas ka 70 ° C pikeun bubarkeun produk, nyiapkeun slurry cai panas, lajeng nambahkeun jumlah sésana tina cai tiis atawa tambahkeun és. cai kana slurry cai panas.slurry dina cai, aduk campuran sanggeus cooling.
2.2 Métode Pergaulan bubuk
Partikel bubuk tuntas dispersed ku blending garing kalayan jumlah sarua atawa leuwih gede bahan tipung séjén lajeng leyur ku cai, dimana HMCS leyur tanpa koagulasi.
3. Kaunggulan tina HPMC
3.1 Leyur dina cai tiis
Ieu leyur dina cai tiis handap 40 ℃ atawa 70% étanol, sarta dasarna teu leyur dina cai panas luhur 60 ℃, tapi bisa gél.
3.2 Kasalametan kimiawi
HPMC nyaéta éter selulosa non-ionik.Leyuran na teu boga muatan ionik sarta teu berinteraksi sareng uyah logam atawa sanyawa organik ionik.Ku alatan éta, excipients séjén teu meta jeung eta salila prosés produksi persiapan.
3.3 Stabilitas
Éta stabil pikeun asam sareng alkali sareng tiasa disimpen lami antara pH 3 sareng 1l tanpa parobahan viskositas anu signifikan.Solusi cai tina hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) nyaéta antijamur sareng ngajaga stabilitas viskositas anu saé salami neundeun jangka panjang.stabilitas kualitas HPMC leuwih hade tinimbang excipients tradisional (kayaning dekstrin, pati, jsb).
3.4 Viskositas adjustable
turunan viskositas béda tina HPMC tiasa dina babandingan béda, sarta viskositas maranéhanana bisa dirobah nurutkeun pangabutuh sasuai jeung aturan nu tangtu sarta boga hubungan linier alus, jadi rasio bisa dipilih nurutkeun pangabutuh.
3.5 Inersia métabolik
HPMC henteu kaserep atanapi métabolismena dina awak sareng henteu nyayogikeun panas, janten éta mangrupikeun excipient anu aman pikeun persiapan farmasi.
3.6 Kaamanan
HPMC umumna dianggap bahan non-toksik, non-irritating, kalawan LD50 5g/kg dina mencit jeung 5.2g/kg di beurit.Dosis poean henteu ngabahayakeun pikeun manusa.
4 Aplikasi HPMC dina persiapan
4.1 Bahan palapis pilem sareng bahan ngabentuk pilem
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dipaké salaku bahan palapis pilem.Tablet anu dilapis henteu gaduh kaunggulan anu jelas tibatan tablet anu dilapis tradisional sapertos tablet anu dilapis gula dina hal masking rasa sareng penampilan ubar, tapi karasana, rapuh, sareng higroskopisitasna, disintegrasi anu goréng., gain beurat palapis jeung indikator kualitas séjén anu hadé.Kelas viskositas rendah produk ieu dianggo salaku bahan palapis pilem anu larut cai pikeun tablet sareng pil, sareng kelas viskositas tinggi dianggo salaku bahan palapis pilem pikeun sistem pangleyur organik.Konsentrasi biasana 2.0% ~ 20%.
4.2 Salaku binder sarta disintegrant
Kelas viskositas low produk ieu bisa dipaké salaku map sarta disintegrant pikeun tablet, Pél, sarta granules, sedengkeun kelas viskositas tinggi ngan bisa dipaké salaku map.Dosisna beda-beda dumasar kana modél sareng syarat, umumna 5% kanggo tablet granulasi garing sareng 2% kanggo tablet granulasi baseuh.
4.3 Salaku bantuan gantung
Agén suspending nyaéta zat gél kentel anu hidrofilik sarta bisa dipaké pikeun ngalambatkeun laju settling partikel sarta taat kana beungeut partikel pikeun nyegah partikel tina aggregating kana bal.Aids gantung maénkeun peran penting dina produksi agén gantung.HPMC mangrupikeun aditif gantung anu saé.Leyuran koloid leyur na bisa ngurangan tegangan interfacial cair-padet jeung énergi bébas partikel padet leutik, kukituna enhancing stabilitas sistem dispersi hétérogén.Produk ieu mangrupa préparasi gantung viskositas tinggi kalawan éfék gantung alus, dispersi gampang, non-iteuk témbok, sarta partikel flocculation rupa.Dosis anu biasa nyaéta 0,5% dugi ka 1,5%.
4.4 Salaku retardant, sustained-release agén jeung porogen
Kelas viskositas luhur produk ieu dipaké pikeun nyiapkeun tablet hidrofilik gél matrix sustained-release, matrix bahan campuran tablet sustained-release of retarders jeung agén kontrol-release.Éta gaduh pangaruh ngalambatkeun sékrési narkoba.Konsentrasi pamakeanna nyaéta 10%-80% (W/W).Tingkat viskositas anu rendah dianggo salaku inducers pori dina formulasi pelepasan anu tetep atanapi dikontrol.Tablet sapertos kitu tiasa gancang ngahontal dosis awal anu diperyogikeun pikeun pangaruh terapi, teras ngahasilkeun éfék sékrési anu tetep atanapi dikontrol, sareng ngajaga konsentrasi ubar getih anu efektif dina awak.Hydroxypropyl methylcellulose hydrates dina cai pikeun ngabentuk lapisan gél.Mékanisme pelepasan ubar tina tablet matrix utamina kalebet difusi lapisan gél sareng disolusi lapisan gél.
4.5 Thickeners jeung koloid pelindung
Nalika produk ieu dipaké salaku thickener a, konsentrasi ilahar dipaké nyaéta 0,45% ~ 1,0%.Produk ieu ogé tiasa ningkatkeun stabilitas lem hidrofobik, ngabentuk koloid pelindung, nyegah partikel tina agglomeration sareng agglomeration, ku kituna ngahambat formasi présipitasi.Konsentrasi umumna nyaéta 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Paké salaku bahan kapsul
Biasana bahan cangkang kapsul kapsul nyaéta gelatin.Prosés produksi cangkang kapsul gelatin téh basajan, tapi aya masalah jeung fenomena kayaning panyalindungan goréng ngalawan Uap- jeung oksigén-sénsitip ubar, ngurangan disolusi ubar, sarta nyangsang disintegration cangkang kapsul salila neundeun.Ku alatan éta, hydroxypropyl methylcellulose dipaké salaku gaganti pikeun bahan kapsul dina persiapan capsules, nu ngaronjatkeun manufaktur, molding sarta pamakéan épék capsules, sarta geus loba diwanohkeun di imah jeung di mancanagara.
4.7 Salaku bioadhesive a
Téknologi bioadhesion ngagunakeun éksipién sareng polimér bioadhesive pikeun taat kana mukosa biologis sareng ningkatkeun konsistensi sareng keketatan kontak antara persiapan sareng mukosa, ngamungkinkeun ubar dileupaskeun lalaunan sareng diserep ku mukosa pikeun ngahontal tujuan terapi.Pikeun ngahontal tujuan pengobatan, ayeuna loba dipaké pikeun ngubaran kasakit dina rohangan nasal, mukosa lisan jeung bagian séjén awak.Téknologi bioadhesion gastrointestinal mangrupikeun jinis sistem pangiriman ubar énggal anu dikembangkeun dina taun-taun ayeuna.Éta henteu ngan ukur manjangkeun waktos tinggal persiapan ubar dina saluran pencernaan, tapi ogé ningkatkeun kamampuan kontak antara ubar sareng situs nyerep mémbran sél sareng ngarobih struktur mémbran sél.Mobilitas, nyaéta, perméabilitas ubar kana sél épitél peujit, ku kituna
waktos pos: Feb-01-2024