1. Grunnleggende egenskaper ved HPMC
Hydroksypropylmetylcellulose, det engelske navnet er hydroksypropylmetylcellulose, også kjent som HPMC.Dens molekylformel er C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, og dens molekylvekt er omtrent 86.000.Produktet er halvsyntetisk, bestående av delvis metyl og delvis cellulose polyhydroksypropyleter.Det kan lages ved to metoder: den ene er å behandle passende kvalitet av metylcellulose med NaOH, og deretter reagere med propylenoksid under høy temperatur og høyt trykk.Reaksjonstiden må opprettholdes slik at metyl- og hydroksypropylgruppene kan omdannes til etere.Formen eksisterer og er bundet til den dehydrerte glukoseringen av cellulose i nødvendig grad;den andre er å behandle bomullslo eller tremassefiber med kaustisk soda for å reagere for å oppnå metanklorid og propylenoksid, som kan raffineres ytterligere og males.Gjør det til fint og jevnt pulver eller granulat.HPMC er en naturlig plantecellulose og et utmerket farmasøytisk hjelpestoff med et bredt spekter av kilder.Det er for tiden mye brukt i inn- og utland og er et av de mest brukte farmasøytiske hjelpestoffene i orale legemidler.
Dette produktet er hvitt til melkehvitt, ikke-giftig, luktfritt, granulært eller fibrøst, lettflytende pulver.Relativt stabil under lys og fuktighet.Den ekspanderer i kaldt vann for å danne en melkeaktig kolloidal løsning med en viss viskositet, og sol-gel-interkonverteringsfenomenet oppstår på grunn av temperaturendringen i løsningen med en viss konsentrasjon.Svært løselig i 70 % etanol eller dimetylketon, men uløselig i absolutt etanol, kloroform eller etoksyetan.
pH-verdien til hydroksypropylmetylcellulose er mellom 4,0 og 8,0, og den har god stabilitet.pH-verdien er stabil mellom 3,0 og 11,0.Den kan lagres ved 20°C og relativ luftfuktighet på 80 % i 10 dager.Fuktighetsabsorpsjonskoeffisienten til HPMC er 6,2 %.
Hydroksypropylmetylcellulose har ulike typer produkter på grunn av det forskjellige innholdet av metoksy- og hydroksypropylgrupper i strukturen.Ved spesifikke konsentrasjoner har ulike typer produkter spesifikke viskositets- og termiske egenskaper.Geltemperatur og har derfor forskjellige egenskaper som kan brukes til forskjellige formål.Hvert lands farmakopé har ulike modellkrav og uttrykk: Den europeiske farmakopéen er basert på ulike viskositeter, ulike substitusjonsgrader, bruksnivåer og antall av ulike kvaliteter av produkter som selges på markedet.Enheten til United States Pharmacopoeia er mPa·s, og de vanlige navnene er som følger. Bruk fire sifre for å representere innholdet av hydroksypropylmetylcellulose med forskjellige substituenter og typer, for eksempel hydroksypropylmetylcellulose, 2208. De to første sifrene representerer den omtrentlige prosentandelen av metoksygrupper, og de to siste sifrene representerer hydroksylgruppen.Omtrentlig prosentandel propyl.
2. HPMC oppløst i vann metode
2.1 Varmtvannsmetode
Siden hydroksypropylcellulose er uløselig i varmt vann, kan den fordeles jevnt i varmt vann og deretter avkjøles.To typiske metoder introduseres som følger:
(1) Ha den nødvendige mengden varmt vann i beholderen og varm den opp til ca. 70°C.Tilsett produktet gradvis mens du rører sakte.Først flyter produktet på vannet og danner deretter gradvis en slurry.
(2) Tilsett 1/3 eller 2/3 av den nødvendige mengden vann i beholderen og varm den til 70°C for å spre produktet, tilbered en oppslemming med varmt vann, og tilsett deretter den gjenværende mengden kaldt vann eller tilsett is vann til varmtvannsslammet.slurry i vann, rør blandingen etter avkjøling.
2.2 Pulverblandingsmetode
Pulverpartiklene blir grundig dispergert ved tørrblanding med like eller større mengder av andre pulveriserte ingredienser og deretter oppløst med vann, hvor HMCS løses opp uten koagulering.
3. Fordeler med HPMC
3.1 Løselig i kaldt vann
Det er løselig i kaldt vann under 40 ℃ eller 70 % etanol, og i utgangspunktet uløselig i varmt vann over 60 ℃, men kan gelere.
3.2 Kjemisk treghet
HPMC er en ikke-ionisk celluloseeter.Løsningen har ingen ionisk ladning og interagerer ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser.Derfor reagerer ikke andre hjelpestoffer med det under preparatproduksjonsprosessen.
3.3 Stabilitet
Den er stabil overfor syre og alkali og kan lagres i lang tid mellom pH 3 og 1l uten vesentlig endring i viskositeten.Vandige løsninger av hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er soppdrepende og opprettholder god viskositetsstabilitet under langtidslagring.Kvalitetsstabiliteten til HPMC er bedre enn tradisjonelle hjelpestoffer (som dekstrin, stivelse, etc.).
3.4 Justerbar viskositet
Ulike viskositetsderivater av HPMC kan være i forskjellige proporsjoner, og deres viskositet kan endres i henhold til behov for å overholde visse regler og ha et godt lineært forhold, slik at forholdet kan velges etter behov.
3.5 Metabolsk treghet
HPMC blir ikke absorbert eller metabolisert i kroppen og gir ikke varme, så det er et trygt hjelpestoff for farmasøytiske preparater.
3.6 Sikkerhet
HPMC anses generelt som et ikke-toksisk, ikke-irriterende materiale, med en LD50 på 5g/kg hos mus og 5,2g/kg hos rotter.Daglige doser er ufarlige for mennesker.
4 Bruk av HPMC under forberedelse
4.1 Filmbeleggmaterialer og filmdannende materialer
Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) brukes som filmbeleggmateriale.Dens belagte tabletter har ingen åpenbare fordeler i forhold til tradisjonelle belagte tabletter som sukkerbelagte tabletter når det gjelder å maskere smaken og utseendet til stoffet, men dets hardhet, sprøhet og hygroskopisitet, dårlig desintegrering., vektøkning og andre kvalitetsindikatorer er bedre.Lavviskositetsgraden til dette produktet brukes som et vannløselig filmbeleggmateriale for tabletter og piller, og høyviskositetsgraden brukes som filmbeleggmateriale for organiske løsemiddelsystemer.Konsentrasjonen er vanligvis 2,0% ~ 20%.
4.2 Som bindemiddel og desintegreringsmiddel
Lavviskositetsgraden til dette produktet kan brukes som bindemiddel og desintegreringsmiddel for tabletter, piller og granulat, mens høyviskositetsgraden kun kan brukes som bindemiddel.Doseringen varierer i henhold til modell og krav, vanligvis 5 % for tørre granuleringstabletter og 2 % for våtgranuleringstabletter.
4.3 Som suspensjonshjelp
Suspensjonsmidlet er et tyktflytende gelstoff som er hydrofilt og kan brukes til å redusere sedimenteringshastigheten til partiklene og feste seg til overflaten av partiklene for å forhindre at partiklene aggregerer til kuler.Suspensjonshjelpemidler spiller en viktig rolle i produksjonen av suspensjonsmidler.HPMC er et utmerket suspensjonsadditiv.Dens oppløste kolloidale løsning kan redusere grenseflatespenningen mellom væske og fast stoff og den frie energien til små faste partikler, og dermed forbedre stabiliteten til det heterogene dispersjonssystemet.Dette produktet er et suspensjonspreparat med høy viskositet med god suspensjonseffekt, lett dispergering, non-stick vegg og fine flokkuleringspartikler.Den vanlige dosen er 0,5 % til 1,5 %.
4.4 Som et retardant, forsinket frigjøringsmiddel og porogen
Den høye viskositetsgraden til dette produktet brukes til å fremstille hydrofile gelmatrise-tabletter med forsinket frigjøring, blandede matrise-tabletter med forsinket frigjøring av retardere og kontrollerte frigjøringsmidler.Det har effekten av å forsinke frigjøring av medikamenter.Brukskonsentrasjonen er 10%-80% (W/W).Lave viskositetsnivåer brukes som poreindusere i formuleringer med vedvarende eller kontrollert frigjøring.Slike tabletter kan raskt oppnå den initiale dosen som kreves for terapeutisk effekt, deretter produsere en vedvarende eller kontrollert frigjøringseffekt, og opprettholde effektive blodmedisinkonsentrasjoner i kroppen.Hydroksypropylmetylcellulose hydraterer i vann for å danne et gellag.Medikamentfrigjøringsmekanismen til matrisetabletter inkluderer hovedsakelig diffusjon av gellaget og oppløsningen av gellaget.
4.5 Fortykningsmidler og beskyttende kolloider
Når dette produktet brukes som fortykningsmiddel, er den vanligste konsentrasjonen 0,45% ~ 1,0%.Dette produktet kan også øke stabiliteten til hydrofobt lim, danne et beskyttende kolloid, hindre partikler fra agglomerering og agglomerering, og dermed hemme dannelsen av nedbør.Dens vanlige konsentrasjon er 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Brukes som kapselmateriale
Vanligvis er kapselskallmaterialet til kapsler gelatin.Produksjonsprosessen av gelatinkapselskall er enkel, men det er problemer og fenomener som dårlig beskyttelse mot fukt- og oksygenfølsomme legemidler, redusert medikamentoppløsning og forsinket desintegrering av kapselskall under lagring.Derfor brukes hydroksypropylmetylcellulose som erstatning for kapselmaterialer ved fremstilling av kapsler, noe som forbedrer produksjons-, støpe- og brukseffektene til kapsler, og har blitt mye promotert i inn- og utland.
4.7 Som et bioadhesiv
Bioadhesjonsteknologi bruker hjelpestoffer med bioadhesive polymerer for å feste seg til biologisk slimhinne og forbedre konsistensen og tettheten i kontakten mellom preparatet og slimhinnen, slik at stoffet sakte frigjøres og absorberes av slimhinnen for å oppnå terapeutiske formål.For å oppnå formålet med behandlingen, er det i dag mye brukt til å behandle sykdommer i nesehulen, munnslimhinnen og andre deler av kroppen.Gastrointestinal bioadhesjonsteknologi er en ny type medikamentleveringssystem utviklet de siste årene.Det forlenger ikke bare oppholdstiden til legemiddelpreparater i mage-tarmkanalen, men forbedrer også kontaktytelsen mellom legemidlet og cellemembranens absorpsjonssted og endrer strukturen til cellemembranen.Mobilitet, det vil si stoffets permeabilitet til tarmepitelcellene, derved
Innleggstid: Feb-01-2024