1. Основні властивості ГПМЦ
Гідроксипропілметилцелюлоза, англійська назва гідроксипропілметилцелюлоза, також відома як HPMC.Його молекулярна формула C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, а його молекулярна маса становить приблизно 86 000.Продукт є напівсинтетичним, частково складається з метилового та частково полігідроксипропілового ефіру целюлози.Його можна виготовити двома методами: один полягає в обробці відповідного сорту метилцелюлози NaOH, а потім у реакції з пропіленоксидом при високій температурі та високому тиску.Час реакції має бути витриманим, щоб метильна та гідроксипропілова групи могли бути перетворені в прості ефіри.Форма існує і зв'язана з дегідратованим глюкозним кільцем целюлози в необхідному обсязі;інший полягає в обробці бавовняного ворсу або волокна деревної целюлози каустичною содою для отримання хлориду метану та оксиду пропілену, які можуть бути додатково очищені та подрібнені.Перетворіть його в тонкий однорідний порошок або гранули.HPMC — це натуральна рослинна целюлоза та чудовий фармацевтичний наповнювач із широкого спектру джерел.В даний час він широко використовується в країні та за кордоном і є одним із найбільш часто використовуваних фармацевтичних допоміжних речовин у пероральних препаратах.
Цей продукт від білого до молочно-білого, нетоксичний, без запаху, гранульований або волокнистий, легко сипучий порошок.Відносно стійкий при світлі та вологості.Він розширюється в холодній воді, утворюючи молочний колоїдний розчин з певною в'язкістю, і явище золь-гель взаємоперетворення відбувається через зміну температури розчину з певною концентрацією.Дуже добре розчинний у 70% етанолі або диметилкетоні, але нерозчинний в абсолютному етанолі, хлороформі чи етоксиетані.
Значення pH гідроксипропілметилцелюлози становить від 4,0 до 8,0, і вона має хорошу стабільність.Значення pH стабільне між 3,0 і 11,0.Його можна зберігати при 20°C і відносній вологості повітря 80% протягом 10 днів.Коефіцієнт вологопоглинання ГПМЦ становить 6,2%.
Гідроксипропілметилцелюлоза має різні типи продуктів завдяки різному вмісту метокси та гідроксипропілових груп у структурі.При певних концентраціях різні типи продуктів мають певну в'язкість і термічні властивості.Температура гелю і тому мають різні властивості, які можуть бути використані для різних цілей.Фармакопея кожної країни має різні вимоги до моделі та вирази: Європейська фармакопея базується на різних в’язкостях, різних ступенях заміщення, рівнях використання та кількості різних сортів продуктів, що продаються на ринку.Одиницею Фармакопеї Сполучених Штатів є мПа·с, а загальні назви такі: використовуйте чотири цифри, щоб позначити вміст гідроксипропілметилцелюлози з різними замісниками та типами, наприклад гідроксипропілметилцелюлоза, 2208. Перші дві цифри представляють приблизний відсоток метоксигруп, а останні дві цифри представляють гідроксильну групу.Приблизний відсоток пропіл.
2. Метод HPMC, розчинений у воді
2.1 Водяний метод
Оскільки гідроксипропілцелюлоза нерозчинна в гарячій воді, її можна рівномірно диспергувати в гарячій воді, а потім охолодити.Два типові методи представлені таким чином:
(1) Налийте необхідну кількість гарячої води в ємність і нагрійте її приблизно до 70°C.Додайте продукт поступово, повільно перемішуючи.Спочатку продукт плаває на воді, а потім поступово утворює кашку.
(2) Додайте 1/3 або 2/3 необхідної кількості води в ємність і нагрійте її до 70°C, щоб розчинити продукт, приготуйте суспензію з гарячою водою, а потім додайте решту холодної води або додайте лід води до суспензії гарячої води.кашки у воді, після охолодження суміш перемішати.
2.2 Спосіб змішування порошку
Частинки порошку ретельно диспергують шляхом сухого змішування з рівною або більшою кількістю інших порошкоподібних інгредієнтів, а потім розчиняють у воді, де HMCS розчиняється без коагуляції.
3. Переваги HPMC
3.1 Розчинний у холодній воді
Він розчинний у холодній воді нижче 40 ℃ або 70% етанолі, і в основному нерозчинний у гарячій воді вище 60 ℃, але може гелеутворювати.
3.2 Хімічна інертність
HPMC — неіонний ефір целюлози.Його розчин не має іонного заряду і не взаємодіє з солями металів або іонними органічними сполуками.Тому інші допоміжні речовини не реагують з ним у процесі виробництва препарату.
3.3 Стабільність
Він стійкий до кислот і лугів і може зберігатися тривалий час при pH від 3 до 1 л без істотної зміни в'язкості.Водні розчини гідроксипропілметилцелюлози (ГПМЦ) є протигрибковими і зберігають хорошу стабільність в'язкості під час тривалого зберігання.Стабільність якості HPMC краща, ніж традиційні допоміжні речовини (такі як декстрин, крохмаль тощо).
3.4 Регульована в'язкість
Різні похідні в’язкості HPMC можуть бути в різних пропорціях, і їх в’язкість можна змінювати відповідно до потреб, щоб відповідати певним правилам і мати хорошу лінійну залежність, тому співвідношення можна вибирати відповідно до потреб.
3.5 Метаболічна інертність
ГПМЦ не засвоюється і не метаболізується в організмі та не забезпечує тепло, тому є безпечною допоміжною речовиною для фармацевтичних препаратів.
3.6 Безпека
ГПМЦ зазвичай вважається нетоксичним матеріалом, що не викликає подразнення, з ЛД50 5 г/кг у мишей і 5,2 г/кг у щурів.Добові дози нешкідливі для людини.
4 Застосування HPMC у підготовці
4.1 Матеріали плівкового покриття та плівкоутворювальні матеріали
Як матеріал плівкового покриття використовується гідроксипропілметилцелюлоза (ГПМЦ).Його таблетки, вкриті оболонкою, не мають очевидних переваг перед традиційними таблетками, вкритими оболонкою, такими як таблетки з цукровою оболонкою, з точки зору маскування смаку та зовнішнього вигляду препарату, але їх твердість, крихкість і гігроскопічність, поганий розпад., збільшення маси покриття та інші якісні показники кращі.Цей продукт із низькою в’язкістю використовується як водорозчинний матеріал плівкового покриття для таблеток і пігулок, а клас високої в’язкості використовується як матеріал плівкового покриття для систем органічних розчинників.Концентрація зазвичай становить 2,0% ~ 20%.
4.2 Як сполучний і дезінтегруючий засіб
Цей продукт із низькою в’язкістю можна використовувати як зв’язуючу речовину та розпушувач для таблеток, пігулок і гранул, тоді як з високою в’язкістю можна використовувати лише як сполучну речовину.Дозування змінюється залежно від моделі та вимог, як правило, 5% для таблеток сухого гранулювання та 2% для таблеток мокрого гранулювання.
4.3 Як допоміжний засіб для підвіски
Суспендуючий агент — це в’язка гелеподібна речовина, яка є гідрофільною і може використовуватися для уповільнення швидкості осідання частинок і прилипання до поверхні частинок, щоб запобігти агрегації частинок у кульки.Суспензійні добавки відіграють важливу роль у виробництві суспензійних агентів.HPMC є чудовою добавкою до суспензії.Його розчинений колоїдний розчин може зменшити міжфазний натяг рідина-тверде та вільну енергію дрібних твердих частинок, тим самим підвищуючи стабільність гетерогенної дисперсійної системи.Цей продукт є суспензійним препаратом високої в’язкості з хорошим ефектом суспензії, легкою дисперсією, антипригарною стінкою та дрібними частинками флокуляції.Його звичайна доза становить від 0,5% до 1,5%.
4.4 Як сповільнювач, агент уповільненого вивільнення та пороутворювач
Високий ступінь в’язкості цього продукту використовується для приготування таблеток із уповільненим вивільненням із гідрофільною гелевою матрицею, таблеток із уповільненою матрицею змішаних матеріалів із уповільнювачами та агентами з контрольованим вивільненням.Це має ефект затримки вивільнення ліків.Його споживана концентрація становить 10%-80% (W/W).Низькі рівні в'язкості використовуються як індуктори пор у композиціях із пролонгованим або контрольованим вивільненням.Такі таблетки можуть швидко досягти початкової дози, необхідної для терапевтичного ефекту, потім виробляти ефект тривалого або контрольованого вивільнення та підтримувати ефективні концентрації препарату в крові в організмі.Гідроксипропілметилцелюлоза гідратується у воді з утворенням шару гелю.Механізм вивільнення ліків з матричних таблеток головним чином включає дифузію шару гелю та розчинення шару гелю.
4.5 Загусники та захисні колоїди
Коли цей продукт використовується як загусник, зазвичай використовувана концентрація становить 0,45% ~ 1,0%.Цей продукт також може підвищити стабільність гідрофобного клею, утворити захисний колоїд, запобігти агломерації та агломерації частинок, тим самим перешкоджаючи утворенню опадів.Його загальна концентрація становить 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Використовувати як матеріал для капсул
Зазвичай матеріалом оболонки капсул є желатин.Процес виробництва желатинових оболонок капсул є простим, але існують проблеми та явища, такі як поганий захист від чутливих до вологи та кисню препаратів, знижене розчинення ліків і затримка розпаду оболонок капсул під час зберігання.Таким чином, гідроксипропілметилцелюлоза використовується як замінник капсульних матеріалів при приготуванні капсул, що покращує виробництво, формування та використання ефектів капсул, і широко рекламується в країні та за кордоном.
4.7 Як біоадгезив
Технологія біоадгезії використовує допоміжні речовини з біоадгезивними полімерами для прилипання до біологічної слизової оболонки та підвищення консистенції та щільності контакту між препаратом і слизовою оболонкою, дозволяючи препарату повільно вивільнятися та поглинатися слизовою оболонкою для досягнення терапевтичних цілей.Для досягнення мети лікування в даний час широко використовується для лікування захворювань порожнини носа, слизової рота та інших частин тіла.Технологія шлунково-кишкової біоадгезії — це новий тип системи доставки ліків, розроблений останніми роками.Він не тільки подовжує час перебування лікарських препаратів у шлунково-кишковому тракті, але й покращує контактні характеристики між ліками та місцем всмоктування клітинної мембрани та змінює структуру клітинної мембрани.Рухливість, тобто проникність препарату для епітеліальних клітин кишечника, тим самим
Час публікації: 01 лютого 2024 р