1. HPMC को आधारभूत गुणहरू
Hydroxypropyl methylcellulose, अंग्रेजी नाम hydroxypropyl methylcellulose, HPMC पनि भनिन्छ।यसको आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 हो, र यसको आणविक वजन लगभग 86,000 छ।उत्पादन अर्ध-सिंथेटिक छ, भाग मिथाइल र आंशिक सेल्युलोज पोलीहाइड्रोक्साइप्रोपाइल ईथर मिलेर बनेको छ।यसलाई दुई तरिकाले बनाउन सकिन्छ: एउटा NaOH सँग मिथाइल सेलुलोजको उपयुक्त ग्रेडको उपचार गर्ने, र त्यसपछि उच्च तापक्रम र उच्च दबाबमा प्रोपाइलिन अक्साइडसँग प्रतिक्रिया गर्ने।प्रतिक्रिया समय स्थिर हुनुपर्छ ताकि मिथाइल र हाइड्रोक्साइप्रोपाइल समूहहरू इथरहरूमा रूपान्तरण गर्न सकिन्छ।फारम अवस्थित छ र आवश्यक हदसम्म सेल्युलोजको निर्जलित ग्लुकोज रिंगसँग बाँधिएको छ;अर्को भनेको मिथेन क्लोराइड र प्रोपाइलिन अक्साइड प्राप्त गर्न प्रतिक्रिया गर्न कास्टिक सोडाको साथ कपास लिन्ट वा काठको पल्प फाइबरको उपचार गर्नु हो, जसलाई थप परिष्कृत र जमीनमा राख्न सकिन्छ।यसलाई राम्रो र एकसमान पाउडर वा ग्रेन्युलमा बनाउनुहोस्।HPMC एक प्राकृतिक बिरुवा सेल्युलोज र स्रोत को एक विस्तृत श्रृंखला संग एक उत्कृष्ट औषधि excipient छ।यो हाल घर र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ र मौखिक औषधिहरूमा सबैभन्दा सामान्य रूपमा प्रयोग हुने औषधि सहायकहरू मध्ये एक हो।
यो उत्पादन सेतो देखि दुधको सेतो, गैर-विषाक्त, गन्धरहित, दानेदार वा रेशेदार, सजिलै बग्ने पाउडर हो।प्रकाश र आर्द्रता अन्तर्गत अपेक्षाकृत स्थिर।यो चिसो पानीमा विस्तार हुन्छ एक निश्चित चिपचिपापन संग एक दूध कोलोइडल समाधान बनाउन को लागी, र सोल-जेल अन्तर-रूपान्तरण घटना एक निश्चित एकाग्रता संग समाधान को तापमान परिवर्तन को कारण हुन्छ।70% इथेनॉल वा डाइमिथाइल केटोनमा धेरै घुलनशील, तर निरपेक्ष इथेनॉल, क्लोरोफर्म वा इथोक्सीथेनमा अघुलनशील।
hydroxypropyl methylcellulose को pH मान 4.0 र 8.0 को बीचमा छ, र यो राम्रो स्थिरता छ।pH मान 3.0 र 11.0 को बीचमा स्थिर छ।यसलाई 20 डिग्री सेल्सियस र सापेक्षिक आर्द्रता 80% मा 10 दिनको लागि भण्डारण गर्न सकिन्छ।HPMC को नमी अवशोषण गुणांक 6.2% छ।
Hydroxypropyl methylcellulose संरचना मा methoxy र hydroxypropyl समूह को बिभिन्न सामग्री को कारण विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरु छन्।विशिष्ट सांद्रतामा, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरूमा विशिष्ट चिपचिपापन र थर्मल गुणहरू हुन्छन्।जेल तापमान र त्यसैले फरक गुणहरू छन् जुन विभिन्न उद्देश्यका लागि प्रयोग गर्न सकिन्छ।प्रत्येक देशको फार्माकोपियाको विभिन्न मोडेल आवश्यकताहरू र अभिव्यक्तिहरू छन्: युरोपेली फार्माकोपिया विभिन्न चिपचिपापन, प्रतिस्थापनको विभिन्न डिग्री, प्रयोग स्तरहरू र बजारमा बेचिने विभिन्न ग्रेडका उत्पादनहरूको संख्यामा आधारित छ।संयुक्त राज्य फार्माकोपियाको एकाइ mPa·s हो, र सामान्य नामहरू निम्नानुसार छन् हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोजको सामग्रीलाई विभिन्न विकल्प र प्रकारहरू, जस्तै हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, 2208 को प्रतिनिधित्व गर्न चार अंकहरू प्रयोग गर्नुहोस्। पहिलो दुई अंकले अनुमानित प्रतिशत प्रतिनिधित्व गर्दछ। मेथोक्सी समूहको, र अन्तिम दुई अंकले हाइड्रोक्सिल समूहलाई प्रतिनिधित्व गर्दछ।propyl को अनुमानित प्रतिशत।
2. HPMC पानी विधि मा घुलनशील
2.1 तातो पानी विधि
हाइड्रोक्साइप्रोपाइल सेल्युलोज तातो पानीमा अघुलनशील भएकोले, यसलाई तातो पानीमा समान रूपमा छिराएर चिसो गर्न सकिन्छ।दुई विशिष्ट विधिहरू निम्न रूपमा प्रस्तुत गरिएका छन्:
(१) कन्टेनरमा आवश्यक मात्रामा तातो पानी राख्नुहोस् र लगभग 70 डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्।बिस्तारै हलचल गर्दा बिस्तारै उत्पादन थप्नुहोस्।सुरुमा, उत्पादन पानीमा तैरिन्छ र त्यसपछि बिस्तारै स्लरी बनाउँछ।
(२) कन्टेनरमा आवश्यक मात्राको १/३ वा २/३ पानी थप्नुहोस् र उत्पादनलाई फैलाउन ७० डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्, तातो पानीको स्लरी तयार गर्नुहोस्, र त्यसपछि बाँकी मात्रामा चिसो पानी थप्नुहोस् वा बरफ थप्नुहोस्। तातो पानीको घोलमा पानी।पानीमा स्लरी, चिसो पछि मिश्रण हलचल।
2.2 पाउडर मिश्रण विधि
पाउडर कणहरू अन्य पाउडर सामग्रीहरूको बराबर वा बढी मात्रामा ड्राइ ब्लेन्ड गरेर राम्ररी छरिन्छन् र त्यसपछि पानीमा घुलन्छन्, जहाँ HMCS बिना जम्मा हुन्छ।
3. HPMC को फाइदाहरू
3.1 चिसो पानीमा घुलनशील
यो 40 ℃ वा 70% इथेनॉल भन्दा कम चिसो पानीमा घुलनशील छ, र 60 ℃ माथि तातो पानीमा मूल रूपमा अघुलनशील छ, तर जेल गर्न सक्छ।
3.2 रासायनिक जडता
HPMC एक गैर-आयनिक सेल्युलोज ईथर हो।यसको समाधानमा कुनै आयनिक चार्ज छैन र धातु लवण वा आयनिक जैविक यौगिकहरूसँग अन्तरक्रिया गर्दैन।त्यसकारण, तयारी उत्पादन प्रक्रियाको क्रममा अन्य सहायकहरूले यसको साथ प्रतिक्रिया गर्दैनन्।
3.3 स्थिरता
यो अम्ल र क्षारमा स्थिर हुन्छ र चिपचिपापनमा महत्त्वपूर्ण परिवर्तन नगरी pH 3 र 1l को बीचमा लामो समयसम्म भण्डारण गर्न सकिन्छ।हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) को जलीय समाधानहरू एन्टिफंगल हुन् र दीर्घकालीन भण्डारणको समयमा राम्रो चिपचिपापन स्थिरता कायम राख्छन्।HPMC को गुणस्तर स्थिरता परम्परागत सहायकहरू (जस्तै डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) भन्दा राम्रो छ।
3.4 समायोज्य चिपचिपापन
HPMC को विभिन्न चिपचिपापन डेरिभेटिभहरू विभिन्न अनुपातमा हुन सक्छन्, र तिनीहरूको चिपचिपापन निश्चित नियमहरूको पालना गर्न र राम्रो रैखिक सम्बन्धको आवश्यकता अनुसार परिवर्तन गर्न सकिन्छ, त्यसैले अनुपात आवश्यकता अनुसार चयन गर्न सकिन्छ।
3.5 मेटाबोलिक जडता
एचपीएमसी शरीरमा अवशोषित वा चयापचय हुँदैन र तातो प्रदान गर्दैन, त्यसैले यो औषधि तयारीहरूको लागि सुरक्षित सहायक हो।
3.6 सुरक्षा
HPMC लाई सामान्यतया गैर-विषाक्त, गैर-इरिटेटिङ्ग सामग्री मानिन्छ, जसको LD50 मुसामा 5g/kg र मुसामा 5.2g/kg हुन्छ।दैनिक खुराकहरू मानिसहरूको लागि हानिकारक छन्।
4 तयारीमा HPMC को आवेदन
4.1 फिल्म कोटिंग सामाग्री र फिल्म निर्माण सामग्री
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।यसको कोटेड ट्याब्लेटको परम्परागत लेपित ट्याब्लेटहरू जस्तै सुगर-कोटेड ट्याब्लेटहरू औषधिको स्वाद र उपस्थिति मास्क गर्ने सन्दर्भमा कुनै स्पष्ट फाइदाहरू छैनन्, तर यसको कठोरता, भंगुरता, र हाइग्रोस्कोपीसिटी, खराब विघटन।, कोटिंग वजन वृद्धि र अन्य गुणस्तर सूचकहरू राम्रो छन्।यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेड ट्याब्लेट र चक्कीहरूको लागि पानीमा घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र उच्च चिपचिपापन ग्रेड जैविक विलायक प्रणालीहरूको लागि फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।एकाग्रता सामान्यतया 2.0% ~ 20% हुन्छ।
4.2 बाइन्डर र विघटनकारी रूपमा
यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेड ट्याब्लेट, चक्की, र ग्रेन्युलहरूको लागि बाइन्डर र विघटनकारीको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ, जबकि उच्च चिपचिपापन ग्रेड केवल बाइन्डरको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ।खुराक मोडेल र आवश्यकता अनुसार फरक हुन्छ, सामान्यतया 5% ड्राई ग्रेन्युलेसन ट्याब्लेटको लागि र 2% भिजेको दाना ट्याब्लेटको लागि।
4.3 निलम्बन सहायताको रूपमा
सस्पेन्डिङ एजेन्ट एक चिपचिपा जेल पदार्थ हो जुन हाइड्रोफिलिक हो र कणहरूको स्थिरता गति कम गर्न र कणहरूलाई बलहरूमा जम्मा हुनबाट रोक्न कणहरूको सतहमा पछ्याउन प्रयोग गर्न सकिन्छ।निलम्बन सहायकहरूले निलम्बन एजेन्टहरूको उत्पादनमा महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छन्।HPMC एक उत्कृष्ट निलम्बन additive छ।यसको विघटित कोलोइडल समाधानले तरल-ठोस इन्टरफेसियल तनाव र साना ठोस कणहरूको मुक्त ऊर्जालाई कम गर्न सक्छ, जसले गर्दा विषम फैलाव प्रणालीको स्थिरता बढाउँछ।यो उत्पादन राम्रो निलम्बन प्रभाव, सजिलो फैलावट, गैर-स्टिक पर्खाल, र राम्रो flocculation कणहरु संग एक उच्च-चिसोपन निलम्बन तयारी हो।यसको सामान्य खुराक 0.5% देखि 1.5% हो।
4.4 एक retardant, दिगो-रिलीज एजेन्ट र porogen रूपमा
यस उत्पादनको उच्च चिपचिपापन ग्रेड हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज ट्याब्लेटहरू, मिश्रित सामग्री म्याट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज ट्याब्लेटहरू रिटार्डरहरू र नियन्त्रित-रिलीज एजेन्टहरू तयार गर्न प्रयोग गरिन्छ।यसले ड्रग रिलिजमा ढिलाइ गर्ने प्रभाव छ।यसको उपयोग एकाग्रता 10% -80% (W/W) छ।कम चिपचिपापन स्तरहरू दिगो वा नियन्त्रित रिलीज फॉर्म्युलेसनहरूमा छिद्र उत्प्रेरकको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।त्यस्ता ट्याब्लेटहरूले चिकित्सीय प्रभावको लागि आवश्यक प्रारम्भिक खुराक चाँडै प्राप्त गर्न सक्छन्, त्यसपछि दिगो वा नियन्त्रित रिलीज प्रभाव उत्पादन गर्न सक्छन्, र शरीरमा प्रभावकारी रगत औषधि सांद्रता कायम राख्न सक्छन्।हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज पानीमा जेल लेयर बनाउनको लागि हाइड्रेट्स।म्याट्रिक्स ट्याब्लेटको ड्रग रिलिज मेकानिजमले मुख्यतया जेल तहको प्रसार र जेल तहको विघटन समावेश गर्दछ।
4.5 गाढा र सुरक्षात्मक कोलोइडहरू
जब यो उत्पादन एक मोटोको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, सामान्यतया प्रयोग गरिएको एकाग्रता 0.45% ~ 1.0% हुन्छ।यो उत्पादनले हाइड्रोफोबिक ग्लुको स्थिरता पनि बढाउन सक्छ, एक सुरक्षात्मक कोलोइड बनाउँदछ, कणहरूलाई जम्मा र जमघटबाट रोक्न सक्छ, जसले गर्दा वर्षाको गठनलाई रोक्छ।यसको सामान्य एकाग्रता 0.5% ~ 1.5% हो।
4.6 क्याप्सुल सामग्रीको रूपमा प्रयोग गर्नुहोस्
सामान्यतया क्याप्सुलको क्याप्सुल खोल सामग्री जिलेटिन हो।जिलेटिन क्याप्सुल गोलाहरूको उत्पादन प्रक्रिया सरल छ, तर त्यहाँ समस्याहरू र घटनाहरू छन् जस्तै नमी- र अक्सिजन-संवेदनशील औषधिहरू विरुद्ध कमजोर सुरक्षा, कम औषधि विघटन, र भण्डारणको समयमा क्याप्सुल गोलाहरूको ढिलो विघटन।तसर्थ, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज क्याप्सुलको तयारीमा क्याप्सुल सामग्रीको विकल्पको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, जसले क्याप्सुलको निर्माण, मोल्डिंग र प्रयोगको प्रभावलाई सुधार गर्दछ, र देश र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रचार गरिएको छ।
4.7 एक जैव चिपकने को रूप मा
बायोएडिसन टेक्नोलोजीले जैविक म्यूकोसालाई पछ्याउन बायोएडिसिभ पोलिमरको साथ एक्सिपियन्टहरू प्रयोग गर्दछ र तयारी र म्यूकोसा बीचको सम्पर्कको स्थिरता र कसलाई बढाउँछ, औषधिलाई बिस्तारै छोड्न र चिकित्सीय उद्देश्यहरू प्राप्त गर्न म्यूकोसाद्वारा अवशोषित गर्न अनुमति दिन्छ।उपचारको उद्देश्य प्राप्त गर्न, यो हाल व्यापक रूपमा नाक गुहा, मौखिक म्यूकोसा र शरीरको अन्य भागहरूमा रोगहरूको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ।Gastrointestinal bioadhesion टेक्नोलोजी हालैका वर्षहरूमा विकसित भएको औषधि वितरण प्रणालीको नयाँ प्रकार हो।यसले ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्र्याक्टमा औषधिको तयारीको निवास समयलाई मात्र लम्ब्याउँदैन, तर औषधि र कोशिका झिल्ली अवशोषण साइट बीचको सम्पर्क कार्यसम्पादनमा सुधार गर्दछ र कोशिका झिल्लीको संरचना परिवर्तन गर्दछ।गतिशीलता, अर्थात्, आन्द्राको उपकला कोशिकाहरूमा औषधिको पारगम्यता, यसैले
पोस्ट समय: फेब्रुअरी-01-2024