1. HPMCren oinarrizko propietateak
Hidroxipropilmetilzelulosa, ingelesezko izena hidroxipropilmetilzelulosa da, HPMC izenez ere ezaguna.Bere formula molekularra C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 da, eta bere pisu molekularra 86.000 gutxi gorabehera.Produktua erdi-sintetikoa da, zati metil eta zati zelulosa polihidroxipropil eterrez osatua.Bi metodoren bidez egin daiteke: bata, metil zelulosaren kalifikazio egokia NaOHrekin tratatzea da, eta, ondoren, propileno oxidoarekin erreakzionatzea tenperatura eta presio altuan.Erreakzio denborari eutsi behar zaio metil eta hidroxipropil taldeak eter bihur daitezen.Forma existitzen da eta zelulosaren glukosa-eraztun deshidratatuarekin lotzen da behar den neurrian;bestea, kotoizko lixa edo egur-orearen zuntza sosa kaustikoarekin tratatzea metano kloruroa eta propileno oxidoa lortzeko erreakzionatzeko, gehiago findu eta xehatu daitezke.Egin hauts edo pikor fin eta uniforme batean.HPMC landare-zelulosa naturala da eta iturri ugari dituen eszipiente farmazeutiko bikaina da.Gaur egun, etxean eta kanpoan oso erabilia da eta ahozko botiketan gehien erabiltzen den farmazia-eszipienteetako bat da.
Produktu hau zuria eta esne zuria da, ez-toxikoa, usainik gabekoa, pikortsua edo zuntzezkoa, isurtzen den hauts erraza.Nahiko egonkorra argiaren eta hezetasunaren azpian.Ur hotzetan hedatzen da likatasun jakin bateko disoluzio koloidal esnetsua osatzeko, eta sol-gel arteko konbertsio-fenomenoa kontzentrazio jakin batekin disoluzioaren tenperatura-aldaketaren ondorioz gertatzen da.Oso disolbagarria %70eko etanol edo dimetil zetonan, baina disolbaezina etanol absolutuan, kloroformoan edo etoxietanoan.
Hidroxipropilmetilzelulosaren pH balioa 4,0 eta 8,0 artean dago, eta egonkortasun ona du.pH balioa egonkorra da 3,0 eta 11,0 artean.20 °C-tan eta %80ko hezetasun erlatiboan gorde daiteke 10 egunez.HPMC-ren hezetasuna xurgatzeko koefizientea %6,2koa da.
Hidroxipropilmetilzelulosa hainbat produktu mota ditu egiturako metoxi eta hidroxipropil taldeen eduki desberdinengatik.Kontzentrazio zehatzetan, hainbat produktu motak biskositate eta propietate termiko espezifikoak dituzte.Gelaren tenperatura eta, beraz, propietate desberdinak dituzte, helburu ezberdinetarako erabil daitezkeenak.Herrialde bakoitzeko farmakopeak eredu-eskakizun eta esamolde desberdinak ditu: Europako Farmakopeak biskositate ezberdinetan, ordezkapen-maila ezberdinetan, erabilera-mailetan eta merkatuan saltzen diren produktuen maila ezberdinetan oinarritzen da.Ameriketako Estatu Batuetako Farmakopearen unitatea mPa·s da, eta izen arruntak hauek dira Erabili lau zifrak ordezkatzaile eta mota ezberdinekin hidroxipropil metilzelulosaren edukia adierazteko, hala nola, hidroxipropil metilzelulosa, 2208. Lehenengo bi zifrek gutxi gorabeherako ehunekoa adierazten dute. metoxi taldeen, eta azken bi zifrek hidroxilo taldea adierazten dute.Propilaren gutxi gorabeherako ehunekoa.
2. Uretan disolbatutako HPMC metodoa
2.1 Ur beroaren metodoa
Hidroxipropil zelulosa ur beroan disolbaezina denez, ur beroan uniformeki sakabanatu eta gero hoztu daiteke.Bi metodo tipiko aurkezten dira honela:
(1) Jarri behar den ur beroa edukiontzian eta berotu 70 °C inguru.Gehitu produktua pixkanaka-pixkanaka nahastuz.Hasieran, produktuak ur gainean flotatzen du eta gero pixkanaka minda bat sortzen du.
(2) Gehitu behar den ur kantitatearen 1/3 edo 2/3 edukiontzian eta berotu 70 °C-ra produktua sakabanatzeko, prestatu ur beroko minda eta, ondoren, gehitu gainerako ur hotza edo izotza gehitu. ura ur beroko mindari.minda uretan, nahastu nahasketa hoztu ondoren.
2.2 Hautsak nahasteko metodoa
Hauts-partikulak ondo barreiatzen dira nahasketa lehorrean beste hauts osagai batzuen kantitate berdin edo handiagoarekin eta gero urarekin disolbatu egiten dira, non HMCS koagulaziorik gabe disolbatzen den.
3. HPMCren abantailak
3.1 Ur hotzetan disolbagarria
Ur hotzetan disolbagarria da 40 ℃ edo % 70eko etanolaren azpian, eta funtsean 60 ℃ baino gehiagoko ur beroan disolbaezina, baina gelifikatu daiteke.
3.2 Inertetasun kimikoa
HPMC zelulosa-eter ez-ionikoa da.Bere disoluzioak ez du karga ionikorik eta ez du elkarreragin metalezko gatzekin edo konposatu organiko ionikoekin.Hori dela eta, beste eszipiente batzuek ez dute harekin erreakzionatzen prestaketa-ekoizpen-prozesuan.
3.3 Egonkortasuna
Azido eta alkaliekiko egonkorra da eta denbora luzez gorde daiteke pH 3 eta 1l artean biskositate aldaketa nabarmenik gabe.Hidroxipropil metilzelulosa (HPMC) disoluzio urtsuak onddoen aurkakoak dira eta biskositate-egonkortasun ona mantentzen dute epe luzerako biltegiratzean.HPMCren kalitate-egonkortasuna eszipiente tradizionalak baino hobea da (esaterako, dextrina, almidoia, etab.).
3.4 Biskositate erregulagarria
HPMC-ren biskositate deribatu desberdinak proportzio desberdinetan egon daitezke, eta haien biskositatea alda daiteke arau jakin batzuk betetzeko eta erlazio lineal ona izateko beharren arabera, beraz ratioa beharren arabera hauta daiteke.
3.5 Inertetasun metabolikoa
HPMC ez da gorputzean xurgatzen edo metabolizatzen eta ez du berorik ematen, beraz, eszipiente segurua da prestakin farmazeutikoetarako.
3.6 Segurtasuna
HPMC, oro har, material ez-toxiko eta ez narritagarritzat hartzen da, saguetan 5 g/kg-ko LD50 eta 5,2 g/kg arratoietan.Eguneroko dosiak kaltegabeak dira gizakientzat.
4 HPMCren aplikazioa prestaketan
4.1 Filma estaltzeko materialak eta filma eratzeko materialak
Hidroxipropil metilzelulosa (HPMC) filma estaltzeko material gisa erabiltzen da.Bere estalitako pilulek ez dute abantaila nabarmenik estalitako tabletekin, esate baterako, azukrez estalitako pilulak, drogaren zaporea eta itxura ezkutatzeari dagokionez, baina bere gogortasuna, hauskortasuna eta higroskopikotasuna, desegite txarra., estaldura pisua eta beste kalitate adierazle batzuk hobeak dira.Produktu honen biskositate baxuko kalifikazioa uretan disolbagarria den film estaldura-material gisa erabiltzen da pilulak eta pilulak, eta biskositate-maila altua disolbatzaile organikoetarako film estaldura-material gisa erabiltzen da.Kontzentrazioa % 2,0 ~ % 20 izan ohi da.
4.2 Lokatzaile eta desintegratzaile gisa
Produktu honen biskositate baxuko kalifikazioa pilulen, pilulen eta granulen aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa erabil daiteke, eta biskositate handiko kalifikazioa aglutinatzaile gisa soilik erabil daiteke.Dosia aldatu egiten da ereduaren eta eskakizunen arabera, orokorrean % 5 pikortazio lehorreko piluletan eta % 2 hezean granulazio piluletan.
4.3 Etendura-laguntza gisa
Esekidura-agentea hidrofiloa den gel likatsua den substantzia bat da, eta partikulen dekodazio-abiadura moteltzeko eta partikulen gainazalera atxikitzeko erabil daiteke, partikulak bolatan gehi ez daitezen.Esekidura-laguntzek zeregin garrantzitsua dute esekidura-agenteen ekoizpenean.HPMC esekidura gehigarri bikaina da.Bere disolbatutako soluzio koloidalak likido-solidoen arteko tentsioa eta partikula solido txikien energia askea murrizten ditu, horrela dispertsio-sistema heterogeneoaren egonkortasuna areagotuz.Produktu hau likatasun handiko esekidura-prestaketa bat da, esekidura efektu ona, sakabanaketa erraza, horma ez-itsaskorra eta flokulazio partikula finak dituena.Bere ohiko dosia % 0,5 eta % 1,5 artekoa da.
4.4 Askapen iraunkorreko agente eta porogeno gisa
Produktu honen biskositate-maila handiko gel-matrize hidrofiloko askapen iraunkorreko pilulak, material mistoko matrizeko askapen iraunkorreko tabletak eta askapen kontrolatuko agenteak prestatzeko erabiltzen da.Droga askatzea atzeratzeko eragina du.Bere erabilera-kontzentrazioa %10-%80 da (W/W).Likatasun maila baxuak poro-induzitzaile gisa erabiltzen dira askapen iraunkorreko edo kontrolatutako formulazioetan.Horrelako pilulek efektu terapeutikorako behar den hasierako dosia azkar lor dezakete, gero askapen iraunkorra edo kontrolatua efektua sor dezakete eta odol-droga-kontzentrazio eraginkorra mantentzen dute gorputzean.Hidroxipropil metilzelulosa uretan hidratatzen da gel-geruza bat osatzeko.Matriz pilulen droga askatzeko mekanismoak gel-geruzaren difusioa eta gel-geruzaren disoluzioa barne hartzen ditu batez ere.
4.5 Lodigarriak eta koloide babesleak
Produktu hau lodigarri gisa erabiltzen denean, erabili ohi den kontzentrazioa% 0,45 ~% 1,0 da.Produktu honek kola hidrofobikoaren egonkortasuna areagotu dezake, babes-koloide bat osa dezake, partikulak aglomerazioa eta aglomerazioa saihesten ditu, eta, ondorioz, prezipitazioa eragozten du.Bere kontzentrazio arrunta% 0,5 ~% 1,5 da.
4.6 Erabili kapsula material gisa
Normalean kapsulen kapsularen materiala gelatina da.Gelatinazko kapsulen oskolen ekoizpen-prozesua erraza da, baina arazo eta fenomenoak daude, hala nola, hezetasunarekiko eta oxigenoarekiko sentikorrak diren botiken aurkako babes eskasa, sendagaien disoluzio murriztua eta biltegiratze garaian kapsulen desegitea atzeratua.Hori dela eta, hidroxipropil metilzelulosa kapsulak prestatzeko kapsulen materialen ordezko gisa erabiltzen da, kapsulen fabrikazio, moldaketa eta erabilera efektuak hobetzen dituena, eta asko sustatu da etxean eta atzerrian.
4.7 Bioitsasgarri gisa
Bioadhesio-teknologiak polimero bioitsasgarriekin eszipienteak erabiltzen ditu mukosa biologikora atxikitzeko eta prestakinaren eta mukosaren arteko kontaktuaren koherentzia eta estutasuna hobetzeko, droga poliki-poliki askatu eta mukosak xurgatzeko aukera emanez, helburu terapeutikoak lortzeko.Tratamenduaren helburua lortzeko, gaur egun oso erabilia da sudurreko barrunbean, ahoko mukosan eta gorputzeko beste ataletako gaixotasunak tratatzeko.Bioadhesio gastrointestinala azken urteotan garatu den sendagaiak emateko sistema mota berri bat da.Droga-prestaketen egoitza-denbora luzatzen du traktu gastrointestinalean, baizik eta sendagaiaren eta zelula-mintzaren xurgapen-gunearen arteko kontaktu-errendimendua hobetzen du eta zelula-mintzaren egitura aldatzen du.Mugikortasuna, hau da, sendagaiak hesteetako epitelio-zeluletara duen iragazkortasuna, horrela
Argitalpenaren ordua: 2024-01-01