1. Priodweddau sylfaenol HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, yr enw Saesneg yw hydroxypropyl methylcellulose, a elwir hefyd yn HPMC.Ei fformiwla moleciwlaidd yw C8H15O8-(C10Hl8O6) N-C8HL5O8, ac mae ei bwysau moleciwlaidd oddeutu 86,000.Mae'r cynnyrch yn lled-synthetig, sy'n cynnwys rhan methyl a rhan ether polyhydroxypropyl cellwlos.Gellir ei wneud trwy ddau ddull: un yw trin y radd briodol o methyl cellwlos gyda NaOH, ac yna adweithio â propylen ocsid o dan dymheredd uchel a gwasgedd uchel.Rhaid cynnal yr amser adwaith fel bod modd trosi'r grwpiau methyl a hydroxypropyl yn etherau.Mae'r ffurf yn bodoli ac wedi'i bondio â'r cylch glwcos dadhydradedig o seliwlos i'r graddau gofynnol;y llall yw trin lint cotwm neu ffibr mwydion pren gyda soda costig i adweithio i gael clorid methan a propylen ocsid, y gellir ei fireinio ymhellach a'i ddaearu.Ei wneud yn bowdr neu ronynnau mân ac unffurf.Mae HPMC yn seliwlos planhigyn naturiol ac yn gyffur fferyllol rhagorol gydag ystod eang o ffynonellau.Ar hyn o bryd fe'i defnyddir yn eang gartref a thramor ac mae'n un o'r cynhwysion fferyllol a ddefnyddir amlaf mewn cyffuriau llafar.
Mae'r cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog, heb fod yn wenwynig, heb arogl, gronynnog neu ffibrog, powdr hawdd ei lifo.Cymharol sefydlog o dan olau a lleithder.Mae'n ehangu mewn dŵr oer i ffurfio hydoddiant coloidaidd llaethog gyda gludedd penodol, ac mae'r ffenomen rhyng-drosi sol-gel yn digwydd oherwydd newid tymheredd yr hydoddiant gyda chrynodiad penodol.Hydawdd iawn mewn 70% ethanol neu ceton dimethyl, ond yn anhydawdd mewn ethanol absoliwt, clorofform neu ethocsiethan.
Mae gwerth pH hydroxypropyl methylcellulose rhwng 4.0 a 8.0, ac mae ganddo sefydlogrwydd da.Mae'r gwerth pH yn sefydlog rhwng 3.0 a 11.0.Gellir ei storio ar 20 ° C a lleithder cymharol o 80% am 10 diwrnod.Cyfernod amsugno lleithder HPMC yw 6.2%.
Mae gan hydroxypropyl methylcellulose wahanol fathau o gynhyrchion oherwydd cynnwys gwahanol grwpiau methoxy a hydroxypropyl yn y strwythur.Mewn crynodiadau penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion gludedd a phriodweddau thermol penodol.Tymheredd gel ac felly mae ganddynt briodweddau gwahanol y gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion.Mae gan pharmacopoeia pob gwlad ofynion ac ymadroddion model gwahanol: mae'r Pharmacopoeia Ewropeaidd yn seiliedig ar y gwahanol gludedd, gwahanol raddau o amnewid, lefelau defnydd a nifer y gwahanol raddau o gynhyrchion a werthir ar y farchnad.Uned Pharmacopoeia yr Unol Daleithiau yw mPa·s, ac mae'r enwau cyffredin fel a ganlyn. Defnyddio pedwar digid i gynrychioli cynnwys hydroxypropyl methylcellulose gyda gwahanol amnewidion a mathau, megis hydroxypropyl methylcellulose, 2208. Mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli'r ganran fras o grwpiau methoxy, ac mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli'r grŵp hydrocsyl.Canran bras o propyl.
2. HPMC hydoddi mewn dull dŵr
2.1 Dull dŵr poeth
Gan fod cellwlos hydroxypropyl yn anhydawdd mewn dŵr poeth, gellir ei wasgaru'n gyfartal mewn dŵr poeth ac yna ei oeri.Cyflwynir dau ddull nodweddiadol fel a ganlyn:
(1) Rhowch y swm gofynnol o ddŵr poeth yn y cynhwysydd a'i gynhesu i tua 70 ° C.Ychwanegwch y cynnyrch yn raddol wrth ei droi'n araf.Ar y dechrau, mae'r cynnyrch yn arnofio ar y dŵr ac yna'n raddol yn ffurfio slyri.
(2) Ychwanegu 1/3 neu 2/3 o'r swm gofynnol o ddŵr i'r cynhwysydd a'i gynhesu i 70 ° C i wasgaru'r cynnyrch, paratoi slyri dŵr poeth, ac yna ychwanegu'r swm sy'n weddill o ddŵr oer neu ychwanegu rhew. dwr i'r slyri dwr poeth.slyri mewn dŵr, trowch y cymysgedd ar ôl oeri.
2.2 Dull cymysgu powdr
Mae'r gronynnau powdr yn cael eu gwasgaru'n drylwyr trwy eu cymysgu'n sych â symiau cyfartal neu fwy o gynhwysion powdr eraill ac yna'n cael eu hydoddi â dŵr, lle mae GLlEM yn hydoddi heb geulo.
3. Manteision HPMC
3.1 Hydawdd mewn dŵr oer
Mae'n hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ℃ neu 70% ethanol, ac yn y bôn yn anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ℃, ond gall gel.
3.2 Anadweithiol cemegol
Mae HPMC yn ether cellwlos nad yw'n ïonig.Nid oes gan ei hydoddiant unrhyw wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig.Felly, nid yw excipients eraill yn ymateb ag ef yn ystod y broses gynhyrchu paratoi.
3.3 Sefydlogrwydd
Mae'n sefydlog i asid ac alcali a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 ac 1l heb newid sylweddol mewn gludedd.Mae hydoddiannau dyfrllyd o hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn antifungal ac yn cynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio hirdymor.Mae sefydlogrwydd ansawdd HPMC yn well na deunyddiau traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).
3.4 Gludedd addasadwy
Gall deilliadau gludedd gwahanol o HPMC fod mewn cyfrannau gwahanol, a gellir newid eu gludedd yn ôl anghenion i gydymffurfio â rheolau penodol a chael perthynas llinol dda, felly gellir dewis y gymhareb yn ôl anghenion.
3.5 Inertness metabolig
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboli yn y corff ac nid yw'n darparu gwres, felly mae'n excipient diogel ar gyfer paratoadau fferyllol.
3.6 Diogelwch
Yn gyffredinol, ystyrir HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig, nad yw'n cythruddo, gyda LD50 o 5g/kg mewn llygod a 5.2g/kg mewn llygod mawr.Mae dosau dyddiol yn ddiniwed i bobl.
4 Cymhwyso HPMC wrth baratoi
4.1 Deunyddiau cotio ffilm a deunyddiau ffurfio ffilm
Defnyddir hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) fel y deunydd cotio ffilm.Nid oes gan ei dabledi wedi'u gorchuddio unrhyw fanteision amlwg dros dabledi â chaenen draddodiadol fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr o ran cuddio blas ac ymddangosiad y cyffur, ond mae ei galedwch, ei freuder, a'i hygrosgopedd, yn dadelfennu'n wael., ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well.Defnyddir gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a thabledi, a defnyddir y radd gludedd uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig.Mae'r crynodiad fel arfer yn 2.0% ~ 20%.
4.2 Fel rhwymwr a dadelfennydd
Gellir defnyddio gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a disintegrant ar gyfer tabledi, pils, a gronynnau, tra mai dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd gludedd uchel.Mae'r dos yn amrywio yn ôl y model a'r gofynion, yn gyffredinol 5% ar gyfer tabledi gronynniad sych a 2% ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb.
4.3 Fel cymorth atal dros dro
Mae'r asiant atal yn sylwedd gel gludiog sy'n hydroffilig a gellir ei ddefnyddio i arafu cyflymder setlo gronynnau a glynu wrth wyneb y gronynnau i atal y gronynnau rhag cydgrynhoi'n beli.Mae cymhorthion atal yn chwarae rhan bwysig wrth gynhyrchu asiantau atal dros dro.Mae HPMC yn ychwanegyn atal rhagorol.Gall ei doddiant colloidal toddedig leihau'r tensiwn rhyngwynebol hylif-solid ac egni rhydd gronynnau solet bach, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd y system wasgaru heterogenaidd.Mae'r cynnyrch hwn yn baratoad ataliad gludedd uchel gydag effaith ataliad da, gwasgariad hawdd, wal nad yw'n glynu, a gronynnau flocculation dirwy.Ei dos arferol yw 0.5% i 1.5%.
4.4 Fel asiant gwrth-ryddhau parhaus a phorogen
Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig, tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg o retarders ac asiantau rhyddhau rheoledig.Mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau.Crynodiad ei ddefnydd yw 10% -80% (W / W).Defnyddir lefelau gludedd isel fel inducers mandwll mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus neu dan reolaeth.Gall tabledi o'r fath gyflawni'r dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig yn gyflym, yna cynhyrchu effaith rhyddhau parhaus neu dan reolaeth, a chynnal crynodiadau cyffuriau gwaed effeithiol yn y corff.Mae hydroxypropyl methylcellulose yn hydradu mewn dŵr i ffurfio haen gel.Mae'r mecanwaith rhyddhau cyffuriau o dabledi matrics yn bennaf yn cynnwys trylediad yr haen gel a diddymu'r haen gel.
4.5 Tewychwyr a choloidau amddiffynnol
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad a ddefnyddir yn gyffredin yw 0.45% ~ 1.0%.Gall y cynnyrch hwn hefyd gynyddu sefydlogrwydd glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal gronynnau rhag crynhoad a chrynhoad, a thrwy hynny atal ffurfio dyddodiad.Ei grynodiad cyffredin yw 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Defnyddiwch fel deunydd capsiwl
Fel arfer gelatin yw deunydd cragen capsiwlau capsiwlau.Mae'r broses gynhyrchu cregyn capsiwl gelatin yn syml, ond mae yna broblemau a ffenomenau megis amddiffyniad gwael yn erbyn cyffuriau sy'n sensitif i leithder ac ocsigen, llai o ddiddymiad cyffuriau, ac oedi wrth ddadelfennu cregyn capsiwl wrth eu storio.Felly, defnyddir hydroxypropyl methylcellulose yn lle deunyddiau capsiwl wrth baratoi capsiwlau, sy'n gwella effeithiau gweithgynhyrchu, mowldio a defnyddio capsiwlau, ac mae wedi'i hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
4.7 Fel bioadlyn
Mae technoleg bio-adlyniad yn defnyddio excipients gyda pholymerau bioadlynol i gadw at mwcosa biolegol a gwella cysondeb a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, gan ganiatáu i'r cyffur gael ei ryddhau'n araf a'i amsugno gan y mwcosa i gyflawni dibenion therapiwtig.Er mwyn cyflawni pwrpas triniaeth, fe'i defnyddir yn eang ar hyn o bryd i drin afiechydon yn y ceudod trwynol, mwcosa llafar a rhannau eraill o'r corff.Mae technoleg bioadlyniad gastroberfeddol yn fath newydd o system cyflenwi cyffuriau a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf.Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol, ond hefyd yn gwella'r perfformiad cyswllt rhwng y cyffur a'r safle amsugno cellbilen ac yn newid strwythur y gellbilen.Symudedd, hynny yw, athreiddedd y cyffur i'r celloedd epithelial berfeddol, a thrwy hynny
Amser post: Chwefror-01-2024