1. HPMC pamatīpašības
Hidroksipropilmetilceluloze, angļu nosaukums ir hidroksipropilmetilceluloze, kas pazīstama arī kā HPMC.Tā molekulārā formula ir C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, un tā molekulmasa ir aptuveni 86 000.Produkts ir daļēji sintētisks, kas daļēji sastāv no metil un daļēji celulozes polihidroksipropilētera.To var izgatavot ar divām metodēm: viena ir atbilstošas klases metilcelulozes apstrāde ar NaOH un pēc tam reaģēt ar propilēna oksīdu augstā temperatūrā un augstā spiedienā.Reakcijas laiks ir jāsaglabā tā, lai metilgrupas un hidroksipropilgrupas varētu pārvērst ēteros.Forma pastāv un ir saistīta ar dehidrētu celulozes glikozes gredzenu vajadzīgajā mērā;otrs ir apstrādāt kokvilnas savārstījumu vai koksnes celulozes šķiedru ar kaustisko nātriju, lai reaģētu, iegūstot metāna hlorīdu un propilēna oksīdu, ko var tālāk attīrīt un samalt.Sagatavojiet to smalkā un viendabīgā pulverī vai granulās.HPMC ir dabiska augu celuloze un lieliska farmaceitiskā palīgviela ar plašu avotu klāstu.Pašlaik to plaši izmanto gan mājās, gan ārzemēs, un tā ir viena no visbiežāk lietotajām farmaceitiskajām palīgvielām perorālos medikamentus.
Šis produkts ir balts vai pienaini balts, netoksisks, bez smaržas, granulēts vai šķiedrains, viegli plūstošs pulveris.Salīdzinoši stabils gaismas un mitruma apstākļos.Aukstā ūdenī tas izplešas, veidojot pienainu koloidālu šķīdumu ar noteiktu viskozitāti, un sola-gēla savstarpējās konversijas parādība rodas šķīduma temperatūras izmaiņu dēļ ar noteiktu koncentrāciju.Ļoti labi šķīst 70% etanolā vai dimetilketonā, bet nešķīst absolūtā etanolā, hloroformā vai etoksietānā.
Hidroksipropilmetilcelulozes pH vērtība ir no 4,0 līdz 8,0, un tai ir laba stabilitāte.PH vērtība ir stabila no 3,0 līdz 11,0.To var uzglabāt 20°C un relatīvajā mitrumā 80% 10 dienas.HPMC mitruma absorbcijas koeficients ir 6,2%.
Hidroksipropilmetilcelulozes sastāvā ir dažāda veida produkti, jo struktūrā ir atšķirīgs metoksi- un hidroksipropilgrupu saturs.Konkrētās koncentrācijās dažāda veida produktiem ir īpaša viskozitāte un termiskās īpašības.Gēla temperatūra un tāpēc tām ir dažādas īpašības, kuras var izmantot dažādiem mērķiem.Katras valsts farmakopejai ir atšķirīgas modeļu prasības un izteiksmes: Eiropas Farmakopeja ir balstīta uz atšķirīgu viskozitāti, dažādām aizstāšanas pakāpēm, lietošanas līmeņiem un dažādu kategoriju tirgū pārdoto produktu skaitu.Amerikas Savienoto Valstu Farmakopejas mērvienība ir mPa·s, un parastie nosaukumi ir šādi. Izmantojiet četrus ciparus, lai attēlotu hidroksipropilmetilcelulozes saturu ar dažādiem aizvietotājiem un veidiem, piemēram, hidroksipropilmetilceluloze, 2208. Pirmie divi cipari apzīmē aptuveno procentuālo daudzumu. metoksigrupu, un pēdējie divi cipari apzīmē hidroksilgrupu.Aptuvenais propila procentuālais daudzums.
2. Ūdenī izšķīdināta HPMC metode
2.1 Karstā ūdens metode
Tā kā hidroksipropilceluloze nešķīst karstā ūdenī, to var vienmērīgi izkliedēt karstā ūdenī un pēc tam atdzesēt.Tiek ieviestas divas tipiskas metodes:
(1) Ielejiet tvertnē nepieciešamo karstā ūdens daudzumu un uzkarsējiet to līdz aptuveni 70°C.Pievienojiet produktu pakāpeniski, lēnām maisot.Sākumā produkts peld pa ūdeni un pēc tam pakāpeniski veido putru.
(2) Ielejiet traukā 1/3 vai 2/3 no nepieciešamā ūdens daudzuma un uzkarsējiet to līdz 70°C, lai produkts izkliedētos, pagatavo karstā ūdens suspensiju un pēc tam pievienojiet atlikušo aukstā ūdens daudzumu vai pievienojiet ledu. ūdens uz karstā ūdens vircas.vircu ūdenī, pēc atdzesēšanas samaisiet maisījumu.
2.2. Pulvera sajaukšanas metode
Pulvera daļiņas tiek rūpīgi izkliedētas, sausā veidā sajaucot ar vienādu vai lielāku daudzumu citu pulverveida sastāvdaļu, un pēc tam izšķīdina ar ūdeni, kur HMCS izšķīst bez koagulācijas.
3. HPMC priekšrocības
3.1 Šķīst aukstā ūdenī
Tas šķīst aukstā ūdenī zem 40 ℃ vai 70% etanola un būtībā nešķīst karstā ūdenī virs 60 ℃, bet var saželēt.
3.2. Ķīmiskā inerce
HPMC ir nejonu celulozes ēteris.Tā šķīdumam nav jonu lādiņa un tas nesadarbojas ar metālu sāļiem vai jonu organiskiem savienojumiem.Tādēļ citas palīgvielas ar to nereaģē preparāta ražošanas procesā.
3.3. Stabilitāte
Tas ir stabils pret skābēm un sārmiem, un to var uzglabāt ilgu laiku no pH 3 līdz 1 l bez būtiskām viskozitātes izmaiņām.Hidroksipropilmetilcelulozes (HPMC) ūdens šķīdumi ir pretsēnīšu līdzekļi un saglabā labu viskozitātes stabilitāti ilgstošas uzglabāšanas laikā.HPMC kvalitātes stabilitāte ir labāka nekā tradicionālajām palīgvielām (piemēram, dekstrīnam, cietei utt.).
3.4 Regulējama viskozitāte
Dažādi HPMC viskozitātes atvasinājumi var būt dažādās proporcijās, un to viskozitāti var mainīt atbilstoši vajadzībām, lai tie atbilstu noteiktiem noteikumiem un būtu labas lineārās attiecības, tāpēc attiecību var izvēlēties atbilstoši vajadzībām.
3.5. Vielmaiņas inerce
HPMC organismā neuzsūcas vai metabolizējas un nesniedz siltumu, tāpēc tā ir droša farmaceitisko preparātu palīgviela.
3.6. Drošība
HPMC parasti tiek uzskatīts par netoksisku, nekairinošu materiālu, kura LD50 ir 5g/kg pelēm un 5,2g/kg žurkām.Dienas devas ir nekaitīgas cilvēkiem.
4 HPMC pielietošana sagatavošanā
4.1. Plēves pārklājuma materiāli un plēvi veidojošie materiāli
Kā plēves pārklājuma materiāls tiek izmantota hidroksipropilmetilceluloze (HPMC).Tās apvalkotajām tabletēm nav acīmredzamu priekšrocību salīdzinājumā ar tradicionālajām apvalkotajām tabletēm, piemēram, ar cukuru pārklātajām tabletēm, lai maskētu zāļu garšu un izskatu, bet tās cietība, trauslums un higroskopiskums, vāja sadalīšanās., pārklājuma svara pieaugums un citi kvalitātes rādītāji ir labāki.Šī produkta zemās viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā ūdenī šķīstošs plēves pārklājuma materiāls tabletēm un tabletēm, bet augstas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā plēves pārklājuma materiāls organisko šķīdinātāju sistēmām.Koncentrācija parasti ir 2,0% ~ 20%.
4.2. Kā saistviela un dezintegrants
Šī produkta zemo viskozitātes pakāpi var izmantot kā saistvielu un dezintegrētāju tabletēm, tabletēm un granulām, savukārt augstas viskozitātes pakāpi var izmantot tikai kā saistvielu.Deva mainās atkarībā no modeļa un prasībām, parasti 5% sausās granulēšanas tabletēm un 2% mitrās granulēšanas tabletēm.
4.3. Kā apturēšanas palīglīdzeklis
Suspensējošais līdzeklis ir viskoza gēla viela, kas ir hidrofila un ko var izmantot, lai palēninātu daļiņu nosēšanās ātrumu un pieķertos daļiņu virsmai, lai novērstu daļiņu agregāciju bumbiņās.Suspensijas palīglīdzekļiem ir svarīga loma suspensijas līdzekļu ražošanā.HPMC ir lieliska suspensijas piedeva.Tās izšķīdušais koloidālais šķīdums var samazināt šķidruma un cietās virsmas saskarnes spriegumu un mazu cieto daļiņu brīvo enerģiju, tādējādi uzlabojot neviendabīgās dispersijas sistēmas stabilitāti.Šis produkts ir augstas viskozitātes suspensijas preparāts ar labu suspensijas efektu, vieglu dispersiju, nepiedegošu sienu un smalkām flokulācijas daļiņām.Tā parastā deva ir no 0,5% līdz 1,5%.
4.4. Kā aizkavējošs līdzeklis, ilgstošas darbības līdzeklis un porogēns
Šī produkta augstās viskozitātes pakāpe tiek izmantota, lai sagatavotu hidrofilās gēla matricas ilgstošas darbības tabletes, jaukta materiāla matricas ilgstošās darbības tabletes no palēninātājiem un kontrolētas darbības aģentiem.Tam ir zāļu izdalīšanās aizkavēšanās.Tās lietošanas koncentrācija ir 10–80% (W/W).Zemas viskozitātes līmeņi tiek izmantoti kā poru induktori ilgstošas vai kontrolētas atbrīvošanās preparātos.Ar šādām tabletēm var ātri sasniegt terapeitiskai iedarbībai nepieciešamo sākotnējo devu, pēc tam radīt ilgstošas vai kontrolētas atbrīvošanās efektu un uzturēt efektīvu zāļu koncentrāciju asinīs organismā.Hidroksipropilmetilceluloze ūdenī hidratējas, veidojot gēla slāni.Matricas tablešu zāļu izdalīšanās mehānisms galvenokārt ietver gēla slāņa difūziju un gēla slāņa izšķīšanu.
4.5. Biezinātāji un aizsargkoloīdi
Ja šo produktu izmanto kā biezinātāju, parasti lietotā koncentrācija ir 0,45% ~ 1,0%.Šis produkts var arī palielināt hidrofobās līmes stabilitāti, veidot aizsargājošu koloīdu, novērst daļiņu aglomerāciju un aglomerāciju, tādējādi kavējot nokrišņu veidošanos.Tās kopējā koncentrācija ir 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Izmantot kā kapsulas materiālu
Parasti kapsulu apvalka materiāls ir želatīns.Želatīna kapsulu apvalku ražošanas process ir vienkāršs, taču pastāv tādas problēmas un parādības kā slikta aizsardzība pret mitrumu un skābekli jutīgām zālēm, samazināta zāļu šķīdināšana un aizkavēta kapsulu apvalku sadalīšanās uzglabāšanas laikā.Tāpēc hidroksipropilmetilceluloze tiek izmantota kā kapsulu materiālu aizstājējs kapsulu gatavošanā, kas uzlabo kapsulu izgatavošanas, formēšanas un lietošanas efektus, un tā ir plaši popularizēta gan mājās, gan ārvalstīs.
4.7. Kā biolīme
Bioadhēzijas tehnoloģijā tiek izmantotas palīgvielas ar bioadhezīviem polimēriem, lai pieliptu pie bioloģiskās gļotādas un uzlabotu preparāta un gļotādas kontakta konsistenci un blīvumu, ļaujot medikamentam lēnām izdalīties un uzsūkties gļotādā, lai sasniegtu terapeitiskos mērķus.Lai sasniegtu ārstēšanas mērķi, pašlaik to plaši izmanto deguna dobuma, mutes gļotādas un citu ķermeņa daļu slimību ārstēšanai.Kuņģa-zarnu trakta bioadhēzijas tehnoloģija ir jauna veida zāļu ievadīšanas sistēma, kas izstrādāta pēdējos gados.Tas ne tikai pagarina zāļu preparātu uzturēšanās laiku kuņģa-zarnu traktā, bet arī uzlabo kontakta veiktspēju starp zāļu un šūnu membrānas uzsūkšanās vietu un izmaina šūnas membrānas struktūru.Mobilitāte, tas ir, zāļu caurlaidība zarnu epitēlija šūnām, tādējādi
Publicēšanas laiks: 01.01.2024