1. Grunneiginleikar HPMC
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa, enska nafnið er hýdroxýprópýl metýlsellulósa, einnig þekkt sem HPMC.Sameindaformúla þess er C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 og mólþyngd hennar er um það bil 86.000.Varan er hálftilbúin, samanstendur af metýl og að hluta sellulósa pólýhýdroxýprópýleter.Það er hægt að gera það með tveimur aðferðum: önnur er að meðhöndla viðeigandi einkunn af metýlsellulósa með NaOH og hvarfast síðan við própýlenoxíð við háan hita og háan þrýsting.Viðbragðstímann verður að haldast þannig að hægt sé að breyta metýl- og hýdroxýprópýlhópunum í etera.Formið er til og er tengt þurrkaðan glúkósahring sellulósa að því marki sem þarf;hitt er að meðhöndla bómullarþurrkur eða trjákvoða trefjar með ætandi gosi til að hvarfast til að fá metanklóríð og própýlenoxíð, sem hægt er að betrumbæta og mala.Gerðu það í fínt og einsleitt duft eða korn.HPMC er náttúrulegur plöntusellulósa og frábært lyfjafræðilegt hjálparefni með fjölbreytt úrval af uppsprettum.Það er nú mikið notað hér heima og erlendis og er eitt algengasta lyfjafræðilega hjálparefnið í inntökulyfjum.
Þessi vara er hvít til mjólkurhvít, óeitruð, lyktarlaust, kornótt eða trefjakennt, auðvelt flæðandi duft.Tiltölulega stöðugt við birtu og raka.Það þenst út í köldu vatni til að mynda mjólkurkennda kvoðulausn með ákveðinni seigju og sól-gel víxlbreyting fyrirbæri á sér stað vegna hitabreytingar lausnarinnar með ákveðnum styrk.Mjög leysanlegt í 70% etanóli eða dímetýlketóni, en óleysanlegt í algeru etanóli, klóróformi eða etoxýetani.
pH gildi hýdroxýprópýl metýlsellulósa er á milli 4,0 og 8,0 og það hefur góðan stöðugleika.pH gildið er stöðugt á milli 3,0 og 11,0.Það er hægt að geyma við 20°C og rakastig upp á 80% í 10 daga.Rakaupptökustuðull HPMC er 6,2%.
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa hefur ýmsar tegundir af vörum vegna mismunandi innihalds metoxý og hýdroxýprópýl hópa í uppbyggingunni.Við ákveðinn styrk hafa ýmsar gerðir af vörum sérstaka seigju og hitaeiginleika.Gelhitastig og hafa því mismunandi eiginleika sem hægt er að nota í mismunandi tilgangi.Lyfjaskrá hvers lands hefur mismunandi fyrirmyndarkröfur og orðatiltæki: Evrópska lyfjaskráin byggist á mismunandi seigju, mismunandi stigum útskipta, notkunarstigum og fjölda mismunandi vörutegunda sem seldar eru á markaðnum.Eining bandarísku lyfjaskrárinnar er mPa·s og algeng nöfn eru eftirfarandi. Notaðu fjóra tölustafi til að tákna innihald hýdroxýprópýlmetýlsellulósa með mismunandi tengihópum og gerðum, svo sem hýdroxýprópýlmetýlsellulósa, 2208. Fyrstu tveir tölustafirnir tákna áætlaða prósentu af metoxýhópum, og síðustu tveir tölustafirnir tákna hýdroxýlhópinn.Um það bil hlutfall própýls.
2. HPMC uppleyst í vatni aðferð
2.1 Heittvatnsaðferð
Þar sem hýdroxýprópýlsellulósa er óleysanlegt í heitu vatni er hægt að dreifa því jafnt í heitu vatni og síðan kæla.Tvær dæmigerðar aðferðir eru kynntar sem hér segir:
(1) Setjið nauðsynlegt magn af heitu vatni í ílátið og hitið það í um 70°C.Bætið vörunni smám saman við á meðan hrært er hægt.Í fyrstu flýtur varan á vatninu og myndar síðan smám saman slurry.
(2) Bætið 1/3 eða 2/3 af nauðsynlegu magni af vatni í ílátið og hitið það upp í 70°C til að dreifa vörunni, útbúið heitt vatnslausn og bætið síðan við afganginum af köldu vatni eða bætið við ís vatn í heitavatnssurry.hrærið í vatni, hrærið í blöndunni eftir kælingu.
2.2 Duftblöndunaraðferð
Duftagnirnar eru vandlega dreift með þurrblöndun með jöfnu eða meira magni af öðrum duftformi og síðan leyst upp með vatni, þar sem HMCS leysist upp án storknunar.
3. Kostir HPMC
3.1 Leysanlegt í köldu vatni
Það er leysanlegt í köldu vatni undir 40 ℃ eða 70% etanóli og í grundvallaratriðum óleysanlegt í heitu vatni yfir 60 ℃, en getur hlaup.
3.2 Efnafræðileg tregða
HPMC er ójónaður sellulósaeter.Lausn þess hefur enga jónahleðslu og hefur ekki samskipti við málmsölt eða jónísk lífræn efnasambönd.Þess vegna hvarfast önnur hjálparefni ekki við það meðan á undirbúningsframleiðsluferlinu stendur.
3.3 Stöðugleiki
Það er stöðugt fyrir sýru og basa og er hægt að geyma það í langan tíma á milli pH 3 og 1l án verulegra breytinga á seigju.Vatnslausnir af hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) eru sveppaeyðandi og viðhalda góðum seigjustöðugleika við langtímageymslu.Gæðastöðugleiki HPMC er betri en hefðbundin hjálparefni (svo sem dextrín, sterkja osfrv.).
3.4 Stillanleg seigja
Mismunandi seigjuafleiður HPMC geta verið í mismunandi hlutföllum og seigju þeirra er hægt að breyta í samræmi við þarfir til að uppfylla ákveðnar reglur og hafa gott línulegt samband, þannig að hægt er að velja hlutfallið í samræmi við þarfir.
3.5 Efnaskiptaleysi
HPMC frásogast ekki eða umbrotnar í líkamanum og gefur ekki hita, svo það er öruggt hjálparefni fyrir lyfjablöndur.
3.6 Öryggi
HPMC er almennt talið óeitrað, ekki ertandi efni, með LD50 5g/kg í músum og 5,2g/kg í rottum.Daglegir skammtar eru skaðlausir mönnum.
4 Notkun HPMC í undirbúningi
4.1 Filmuhúðunarefni og filmumyndandi efni
Hýdroxýprópýl metýlsellulósa (HPMC) er notað sem filmuhúðunarefni.Húðaðar töflur þess hafa enga augljósa kosti umfram hefðbundnar húðaðar töflur eins og sykurhúðaðar töflur með tilliti til þess að hylja bragð og útlit lyfsins, en hörku þess, stökkleiki og rakavirkni, léleg sundrun., húðþyngdaraukning og aðrar gæðavísar eru betri.Lág seigjustig þessarar vöru er notað sem vatnsleysanlegt filmuhúðunarefni fyrir töflur og pillur, og háseigjastigið er notað sem filmuhúðunarefni fyrir lífræn leysikerfi.Styrkurinn er venjulega 2,0% ~ 20%.
4.2 Sem bindiefni og sundrunarefni
Lág seigjustig þessarar vöru er hægt að nota sem bindiefni og sundrunarefni fyrir töflur, pillur og korn, en há seigjuflokkinn er aðeins hægt að nota sem bindiefni.Skammturinn er breytilegur eftir gerð og kröfum, almennt 5% fyrir þurrkornatöflur og 2% fyrir blautkornatöflur.
4.3 Sem stöðvunaraðstoð
Sviflausnin er seigfljótandi hlaupefni sem er vatnssækið og hægt að nota til að hægja á sethraða agna og festast við yfirborð agnanna til að koma í veg fyrir að agnirnar safnist saman í kúlur.Sviflausnir gegna mikilvægu hlutverki við framleiðslu sviflausna.HPMC er frábært fjöðrunaraukefni.Uppleyst kvoðalausn þess getur dregið úr vökva-föstu milliflataspennu og frjálsri orku lítilla fastra agna og þar með aukið stöðugleika misleita dreifikerfisins.Þessi vara er sviflausn með mikilli seigju með góð sviflausnáhrif, auðvelda dreifingu, vegg sem festist ekki og fínar flokkunaragnir.Venjulegur skammtur þess er 0,5% til 1,5%.
4.4 Sem töfraefni, viðvarandi losunarefni og porógen
Hátt seigjustig þessarar vöru er notað til að útbúa vatnssæknar hlaupfylkistöflur, blönduðu efnisbundnu töflur með hægðalosunarefnum og stýrða losunarefni.Það hefur þau áhrif að seinka losun lyfja.Notkunarstyrkur þess er 10%-80% (W/W).Lág seigjustyrkur er notaður sem pore inducers í samsetningum með viðvarandi eða stýrðri losun.Slíkar töflur geta fljótt náð þeim upphafsskammti sem þarf til lækningaáhrifa, síðan framkallað viðvarandi eða stjórnað losunaráhrif og viðhaldið virkum blóðþéttni lyfja í líkamanum.Hýdroxýprópýl metýlsellulósa hýdras í vatni til að mynda hlauplag.Lyfjalosunarbúnaður matrixtaflna felur aðallega í sér dreifingu hlauplagsins og upplausn hlauplagsins.
4.5 Þykkingarefni og hlífðarkolloidar
Þegar þessi vara er notuð sem þykkingarefni er almennt notaður styrkur 0,45% ~ 1,0%.Þessi vara getur einnig aukið stöðugleika vatnsfælin líms, myndað hlífðarkolloid, komið í veg fyrir að agnir þéttist og þéttist og hindrar þannig myndun úrkomu.Algengur styrkur þess er 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Notist sem hylkisefni
Venjulega er hylkjaskeljarefni hylkja gelatín.Framleiðsluferli gelatínhylkjaskelja er einfalt, en það eru vandamál og fyrirbæri eins og léleg vörn gegn raka- og súrefnisnæmum lyfjum, minni lyfjaupplausn og seinkun á hylkjaskeljum við geymslu.Þess vegna er hýdroxýprópýl metýlsellulósa notað sem staðgengill fyrir hylkisefni við framleiðslu hylkja, sem bætir framleiðslu, mótun og notkunaráhrif hylkja, og hefur verið mikið kynnt hér heima og erlendis.
4.7 Sem líflím
Lífviðloðun tækni notar hjálparefni með líflímandi fjölliðum til að festast við líffræðilega slímhúð og auka samkvæmni og þéttleika snertingar milli efnablöndunnar og slímhúðarinnar, sem gerir lyfinu hægt að losa og frásogast af slímhúðinni til að ná lækningalegum tilgangi.Til að ná tilgangi meðferðar er það nú mikið notað til að meðhöndla sjúkdóma í nefholi, munnslímhúð og öðrum hlutum líkamans.Lífviðloðun tækni í meltingarvegi er ný tegund lyfjagjafarkerfis sem hefur verið þróað á undanförnum árum.Það lengir ekki aðeins dvalartíma lyfjablandna í meltingarvegi, heldur bætir einnig snertivirkni milli lyfsins og frásogssvæðis frumuhimnunnar og breytir uppbyggingu frumuhimnunnar.Hreyfanleiki, það er gegndræpi lyfsins fyrir þekjufrumum í þörmum, þar með
Pósttími: Feb-01-2024