1. HPMC негизги касиеттери
Гидроксипропил метилцеллюлоза, англисче аталышы гидроксипропил метилцеллюлоза, ошондой эле HPMC катары белгилүү.Анын молекулярдык формуласы C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, ал эми молекулалык салмагы болжол менен 86000.Продукт жарым синтетикалык, бир бөлүгү метилден жана бир бөлүгү целлюлоза полигидроксипропил эфиринен турат.Аны эки ыкма менен жасоого болот: бири метил целлюлозанын тиешелүү классын NaOH менен дарылоо, андан кийин жогорку температура жана жогорку басымда пропилен оксиди менен реакцияга алуу.Реакция убактысы метил жана гидроксипропил топтору эфирлерге айланышы үчүн сакталууга тийиш.Форма бар жана керектүү өлчөмдө целлюлозанын суусузданган глюкоза шакеги менен байланышкан;экинчиси метан хлориди жана пропилен кычкылын алуу үчүн реакцияга кирүү үчүн пахта линтин же жыгач массасынын буласын каустикалык сода менен иштетүү, аны андан ары тазалоо жана майдалоо.Аны майда жана бирдей порошок же гранулга айлантыңыз.HPMC табигый өсүмдүк целлюлозасы жана булактардын кеңири спектри менен мыкты фармацевтикалык эксципиент.Учурда ал үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири колдонулат жана оозеки дарыларда эң көп колдонулган фармацевтикалык эксципиенттердин бири.
Бул продукт ак же сүттөй ак, уулуу эмес, жытсыз, гранулдуу же жипчелүү, оңой агуучу порошок.Жарык жана нымдуулукта салыштырмалуу туруктуу.Ал муздак сууда кеңейип, белгилүү бир илешкектүүлүктөгү сүттүү коллоиддик эритмени пайда кылат жана белгилүү концентрациядагы эритменин температурасынын өзгөрүшүнөн золь-гельдин өз ара айлануу кубулушу пайда болот.70% этанолдо же диметил кетондо абдан эрийт, бирок абсолюттук этанолдо, хлороформдо же этоксиэтанда эрибейт.
Гидроксипропил метилцеллюлозанын рН мааниси 4,0 жана 8,0 ортосунда жана ал жакшы туруктуулукка ээ.рН мааниси 3,0 жана 11,0 ортосунда туруктуу.Аны 20°С температурада жана 80% салыштырмалуу нымдуулукта 10 күн сактоого болот.HPMC ным жутуу коэффициенти 6,2% түзөт.
Гидроксипропил метилцеллюлоза структурасында метокси жана гидроксипропил топторунун ар кандай мазмунуна байланыштуу ар кандай түрдөгү продукцияга ээ.Белгилүү концентрацияларда продукциянын ар кандай түрлөрү өзгөчө илешкектүүлүккө жана жылуулукка ээ.Гель температурасы жана ошондуктан ар кандай максаттар үчүн колдонулушу мүмкүн болгон ар кандай касиеттерге ээ.Ар бир өлкөнүн фармакопеясынын ар кандай моделдик талаптары жана туюнтмалары бар: Европа фармакопеясы рынокто сатылуучу ар кандай сорттордун ар кандай илешкектүүлүгүнө, алмаштыруунун ар кандай даражасына, колдонуу деңгээлине жана санына негизделген.Америка Кошмо Штаттарынын Фармакопеясынын бирдиги mPa·s жана жалпы аталыштары төмөнкүдөй. Гидроксипропил метилцеллюлоза, 2208 сыяктуу ар кандай алмаштыруучулар жана типтери бар гидроксипропил метилцеллюлозанын мазмунун көрсөтүү үчүн төрт санды колдонуңуз. Биринчи эки цифра болжолдуу пайызды билдирет. метокси топторунун жана акыркы эки сан гидроксил тобун билдирет.Пропилдин болжолдуу пайызы.
2. HPMC суу ыкмасы менен эриген
2.1 Ысык суу ыкмасы
Гидроксипропил целлюлоза ысык сууда эрибегендиктен, аны ысык сууга тегиз чачып, андан кийин муздатууга болот.Төмөнкүдөй эки типтүү методдор киргизилет:
(1) Идишке керектүү көлөмдөгү ысык суу куюп, 70°Cге чейин ысытыңыз.Акырын аралаштырып, акырындык менен продуктуну кошуу.Адегенде продукт сууда калкып, андан кийин акырындык менен шламды түзөт.
(2) Идишке керектүү көлөмдөгү суунун 1/3 же 2/3 бөлүгүн кошуп, продуктуну таратуу үчүн аны 70°Сге чейин ысытыңыз, ысык суу суспензиясын даярдаңыз, андан кийин калган муздак сууну же музду кошуңуз сууну ысык сууга куюу.сууга суспензия, муздаткандан кийин аралашманы аралаштыруу.
2.2 Порошок аралаштыруу ыкмасы
Порошок бөлүкчөлөрү бирдей же көбүрөөк өлчөмдөгү башка порошок ингредиенттери менен кургак аралаштыруу жолу менен кылдат дисперсацияланат жана андан кийин суу менен эрийт, мында HMCS коагуляциясыз эрийт.
3. HPMC артыкчылыктары
3.1 Муздак сууда эрийт
Ал 40℃ төмөн муздак сууда же 70% этанолдо эрийт, ал эми негизинен 60℃ жогору ысык сууда эрибейт, бирок гель болот.
3.2 Химиялык инерттүүлүк
HPMC - иондук эмес целлюлоза эфири.Анын эритмеси иондук зарядга ээ эмес жана металл туздары жана иондук органикалык бирикмелер менен өз ара аракеттенбейт.Ошондуктан, башка көмөкчү заттар даярдоо өндүрүш процессинде аны менен жооп бербейт.
3.3 Туруктуулук
Ал кислотага жана щелочко туруктуу жана илешкектүүлүгүнүн олуттуу өзгөрүүсүз рН 3 жана 1л ортосунда узак убакытка сакталат.Гидроксипропил метилцеллюлозанын (HPMC) суудагы эритмелери грибокко каршы жана узак мөөнөттүү сактоодо илешкектүүлүктүн жакшы туруктуулугун сактайт.HPMC сапаты туруктуулугу салттуу көмөкчү заттарга (мисалы, декстрин, крахмал ж.б.) караганда жакшыраак.
3.4 Жөнгө салынуучу илешкектүүлүк
HPMC ар кандай илешкектүүлүгү туундулары ар кандай пропорцияда болушу мүмкүн, жана алардын илешкектүүлүгү белгилүү бир эрежелерге баш ийүү жана жакшы сызыктуу байланышка ээ болуу муктаждыктарына жараша өзгөртүлүшү мүмкүн, ошондуктан катышы муктаждыктарга жараша тандалышы мүмкүн.
3.5 Метаболикалык инерттүүлүк
HPMC организмде сиңбейт же метаболизмге кирбейт жана жылуулук бербейт, ошондуктан ал фармацевтикалык препараттар үчүн коопсуз жардамчы болуп саналат.
3.6 Коопсуздук
HPMC жалпысынан уулуу эмес, дүүлүктүрүүчү эмес материал болуп эсептелет, чычкандарда 5 г/кг LD50 жана келемиштерде 5,2 г/кг.Күнүмдүк дозалар адамдар үчүн зыянсыз.
4 даярдоодо HPMC колдонуу
4.1 Пленка каптоочу материалдар жана пленка түзүүчү материалдар
Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) пленка менен каптоочу материал катары колдонулат.Анын капталган таблеткалары кант менен капталган таблеткалар сыяктуу салттуу капталган таблеткалардан дарынын даамын жана көрүнүшүн маскаралоо жагынан эч кандай айкын артыкчылыктарга ээ эмес, бирок анын катуулугу, морттугу жана гигроскопиялуулугу, начар ыдырашы., каптоо салмагын жогорулатуу жана башка сапаттык керсеткучтер жакшы.Бул продуктунун илешкектүүлүгү төмөн класс таблеткалар жана таблеткалар үчүн сууда эрүүчү пленка менен каптоочу материал катары колдонулат, ал эми жогорку илешкектүүлүк классы органикалык эриткич системалары үчүн пленка менен каптоочу материал катары колдонулат.Концентрациясы адатта 2,0% ~ 20% түзөт.
4.2 Байланыштыруучу жана дезинтегрант катары
Бул продуктунун илешкектүүлүгү төмөн класс таблеткалар, таблеткалар жана гранулдар үчүн бириктиргич жана дезинтегрант катары колдонулушу мүмкүн, ал эми жогорку илешкектүүлүк классы гана бириктиргич катары колдонулушу мүмкүн.Доза моделге жана талаптарга жараша өзгөрүп турат, көбүнчө кургак грануляциялык таблеткалар үчүн 5% жана нымдуу грануляциялык таблеткалар үчүн 2%.
4.3 Суспензия жардамчысы катары
Токтоочу агент жабышчаак гел заты болуп саналат, ал гидрофиликтүү жана бөлүкчөлөрдүн тунуу ылдамдыгын басаңдатуу жана бөлүкчөлөрдүн шарларга биригишине жол бербөө үчүн бөлүкчөлөрдүн бетине жабыштыруу үчүн колдонулушу мүмкүн.Асма каражаттар суспензия каражаттарын өндүрүүдө маанилүү роль ойнойт.HPMC сонун суспензия кошумча болуп саналат.Анын эриген коллоиддик эритмеси суюк-катуу катуу бөлүкчөлөрдүн фаза аралык чыңалуусун жана кичинекей катуу бөлүкчөлөрдүн эркин энергиясын азайтып, ошону менен гетерогендик дисперсиялык системанын туруктуулугун жогорулатат.Бул продукт жакшы суспензия эффектиси, жеңил дисперсиясы, жабышпаган дубалы жана майда флокуляциялык бөлүкчөлөрү бар жогорку илешкектүү суспензия препараты.Анын кадимки дозасы 0,5% дан 1,5% га чейин.
4.4 Кечиктирүүчү, туруктуу бөлүп чыгаруучу агент жана пороген катары
Бул продуктунун жогорку илешкектүүлүк даражасы гидрофильдүү гел матрицасы туруктуу бошогон таблеткаларды, аралашма материалдан турган матрицалык туруктуу бошотуучу таблеткаларды жана ретардерлерди жана башкарылуучу агенттерди даярдоо үчүн колдонулат.Бул дары чыгарууну кечиктирүүчү таасири бар.Анын колдонуу концентрациясы 10%-80% (W/W).Төмөн илешкектүүлүктүн деңгээли туруктуу же контролдонуучу чыгаруу формасында тешикчелердин индукторлору катары колдонулат.Мындай таблеткалар тез арада терапиялык эффект үчүн талап кылынган баштапкы дозага жетиши мүмкүн, андан кийин туруктуу же контролдонуучу релиз эффектин жаратат жана организмде кандын эффективдүү концентрациясын сактай алат.Гидроксипропил метилцеллюлоза сууда гидраттап, гел катмарын пайда кылат.Матрицалык таблеткалардын дары чыгаруу механизми негизинен гел катмарынын диффузиясын жана гел катмарынын эришин камтыйт.
4.5 Коюулаткычтар жана коргоочу коллоиддер
Бул продукт коюулоочу катары колдонулганда, көбүнчө колдонулган концентрация 0,45% ~ 1,0% түзөт.Бул продукт ошондой эле гидрофобдук клейдин туруктуулугун жогорулата алат, коргоочу коллоидди түзө алат, бөлүкчөлөрдүн агломерациядан жана агломерациядан сактанышына, ошону менен жаан-чачындын пайда болушуна бөгөт коё алат.Анын жалпы концентрациясы 0,5% ~ 1,5% түзөт.
4.6 Капсула материалы катары колдонуу
Көбүнчө капсуланын капсула кабыгынын материалы желатин болуп саналат.Желатин капсула кабыктарын өндүрүү процесси жөнөкөй, бирок нымга жана кычкылтекке сезгич дарылардан начар корголушу, дары-дармектердин эрүү процессинин төмөндөшү, сактоодо капсула кабыктарынын кечиктирилип бузулушу сыяктуу көйгөйлөр жана көрүнүштөр бар.Ошондуктан, гидроксипропил метилцеллюлоза капсулаларды даярдоодо капсула материалдарын алмаштыруучу катары колдонулат, бул капсулаларды өндүрүү, калыптандыруу жана колдонуу эффекттерин жакшыртат жана үйдө жана чет өлкөлөрдө кеңири жайылды.
4.7 Биологиялык жабышчаак катары
Биологиялык адгезия технологиясы биологиялык былжырлуу катмарга жабышып, препарат менен былжыр челдин ортосундагы контакттын консистенциясын жана тыгыздыгын күчөтүү үчүн биоадгезивдик полимерлери бар көмөкчү заттарды колдонот, бул дары-дармектин акырындык менен былжырлуу катмарга сиңишине жана терапиялык максаттарга жетишине мүмкүндүк берет.Дарылоо максатына жетүү үчүн учурда мурун көңдөйүндөгү, ооздун былжыр челиндеги жана дененин башка бөлүктөрүндөгү ооруларды дарылоодо кеңири колдонулат.Ашказан-ичеги-карынга биоадгезия технологиясы акыркы жылдары иштелип чыккан дары-дармек жеткирүү системасынын жаңы түрү болуп саналат.Ал ашказан-ичеги трактында дары препараттарынын болуу убактысын гана узартпастан, ошондой эле дары менен клетка мембранасынын сиңүүчү жеринин ортосундагы байланышты жакшыртат жана клетка мембранасынын түзүлүшүн өзгөртөт.Мобилдүүлүк, башкача айтканда, ичеги эпителий клеткаларына дары өткөрүмдүүлүк, ошону менен
Посттун убактысы: 01.02.2024