1. A HPMC alapvető tulajdonságai
Hidroxi-propil-metil-cellulóz, az angol neve hidroxi-propil-metil-cellulóz, más néven HPMC.Molekulaképlete C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, molekulatömege megközelítőleg 86 000.A termék félszintetikus, részben metil- és részben cellulóz-polihidroxi-propil-éterből áll.Két módszerrel készíthető: az egyik, hogy a megfelelő minőségű metil-cellulózt NaOH-val kezelik, majd magas hőmérsékleten és nagy nyomáson propilén-oxiddal reagáltatják.A reakcióidőt fenn kell tartani, hogy a metil- és hidroxi-propil-csoportok éterekké alakulhassanak.A forma létezik, és a szükséges mértékben kötődik a cellulóz dehidratált glükózgyűrűjéhez;a másik a gyapotszöszöt vagy a fapép szálat nátronlúggal kezelve metán-kloridot és propilén-oxidot eredményezve, amely tovább finomítható és őrölhető.Finom és egyenletes porrá vagy granulátummá készítsük.A HPMC egy természetes növényi cellulóz és kiváló gyógyszerészeti segédanyag, sokféle forrásból.Jelenleg széles körben használják itthon és külföldön, és az egyik leggyakrabban használt gyógyszerészeti segédanyag az orális gyógyszerekben.
Ez a termék fehér vagy tejfehér, nem mérgező, szagtalan, szemcsés vagy rostos, könnyen folyó por.Viszonylag stabil fény és páratartalom mellett.Hideg vízben kitágul, és bizonyos viszkozitású tejszerű kolloid oldatot képez, és a szol-gél interkonverziós jelenség az oldat hőmérséklet-változása miatt következik be bizonyos koncentráció mellett.Nagyon jól oldódik 70%-os etanolban vagy dimetil-ketonban, de nem oldódik abszolút etanolban, kloroformban vagy etoxietánban.
A hidroxi-propil-metil-cellulóz pH-értéke 4,0 és 8,0 között van, és jó stabilitású.A pH-érték stabilan 3,0 és 11,0 között van.20°C-on és 80%-os relatív páratartalom mellett 10 napig tárolható.A HPMC nedvességabszorpciós együtthatója 6,2%.
A hidroxi-propil-metil-cellulóz különböző típusú termékekkel rendelkezik, mivel a szerkezetben különböző metoxi- és hidroxi-propil-csoportokat tartalmaz.Meghatározott koncentrációknál a különféle típusú termékek sajátos viszkozitású és termikus tulajdonságokkal rendelkeznek.A gél hőmérséklete, és ezért különböző tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek különböző célokra használhatók.Az egyes országok gyógyszerkönyvei eltérő modellkövetelményeket és kifejezéseket tartalmaznak: az Európai Gyógyszerkönyv a piacon értékesített különféle minőségű termékek eltérő viszkozitásán, eltérő helyettesítési fokán, felhasználási szintjein és számán alapul.Az Egyesült Államok Gyógyszerkönyvének mértékegysége mPa·s, a közönséges elnevezések pedig a következők. Használjon négy számjegyet a hidroxi-propil-metil-cellulóz különböző szubsztituensekkel és típusokkal rendelkező tartalmának jelölésére, például hidroxi-propil-metil-cellulóz, 2208. Az első két számjegy a hozzávetőleges százalékos arányt jelenti. metoxicsoportok, az utolsó két számjegy pedig a hidroxilcsoportot jelenti.Hozzávetőleges százalékos propil.
2. Vízben oldott HPMC módszer
2.1 Melegvíz módszer
Mivel a hidroxi-propil-cellulóz forró vízben nem oldódik, egyenletesen eloszlatható forró vízben, majd lehűthető.Két tipikus módszert mutatunk be az alábbiak szerint:
(1) Tegye a szükséges mennyiségű forró vizet a tartályba, és melegítse fel kb. 70°C-ra.Fokozatosan, lassú keverés közben adjuk hozzá a terméket.A termék először a vízen lebeg, majd fokozatosan zagyot képez.
(2) Öntse a szükséges vízmennyiség 1/3-át vagy 2/3-át az edénybe, és melegítse 70°C-ra, hogy a termék eloszlassa, készítsen forró vizes zagyot, majd adjon hozzá maradék hideg vizet vagy jeget. vizet a forró vizes zagyhoz.szuszpenziót vízben, hűtés után keverjük össze.
2.2 Porkeverési módszer
A porszemcséket szárazon keverve azonos vagy nagyobb mennyiségű egyéb porított összetevővel alaposan diszpergálják, majd vízzel feloldják, ahol a HMCS koaguláció nélkül oldódik.
3. A HPMC előnyei
3.1 Hideg vízben oldódik
40 ℃ alatti hideg vízben vagy 70 %-os etanolban oldódik, 60 ℃ feletti forró vízben alapvetően nem oldódik, de gélesedhet.
3.2 Kémiai tehetetlenség
A HPMC egy nemionos cellulóz-éter.Oldatának nincs iontöltése, és nem lép kölcsönhatásba fémsókkal vagy ionos szerves vegyületekkel.Ezért a készítmény előállítási folyamata során más segédanyagok nem lépnek reakcióba vele.
3.3 Stabilitás
Savval és lúgokkal szemben stabil, pH 3 és 1l között hosszú ideig tárolható anélkül, hogy a viszkozitásban jelentős változás következne be.A hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) vizes oldatai gombaellenesek és jó viszkozitási stabilitást biztosítanak a hosszú távú tárolás során.A HPMC minőségi stabilitása jobb, mint a hagyományos segédanyagoké (például dextrin, keményítő stb.).
3.4 Állítható viszkozitás
A HPMC különböző viszkozitású származékai eltérő arányban lehetnek, és viszkozitásuk az igények szerint változtatható bizonyos szabályok betartása és jó lineáris kapcsolat érdekében, így az arány igény szerint választható.
3.5 Metabolikus tehetetlenség
A HPMC nem szívódik fel és nem metabolizálódik a szervezetben, és nem ad hőt, így biztonságos segédanyag a gyógyszerkészítményekhez.
3.6 Biztonság
A HPMC-t általában nem mérgező, nem irritáló anyagnak tekintik, LD50-értéke egereknél 5 g/kg, patkányoknál 5,2 g/kg.A napi adagok ártalmatlanok az emberre.
4 HPMC alkalmazása előkészítés alatt
4.1 Filmbevonó anyagok és filmképző anyagok
Filmbevonó anyagként hidroxipropil-metil-cellulózt (HPMC) használnak.A bevont tablettáknak nincs nyilvánvaló előnye a hagyományos bevont tablettákhoz, például a cukorral bevont tablettákkal szemben a gyógyszer ízének és megjelenésének elfedése tekintetében, de keménysége, törékenysége és higroszkópossága, gyenge szétesése., bevonat súlygyarapodás és egyéb minőségi mutatók jobbak.Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású fokozatát vízben oldódó filmbevonó anyagként használják tablettákhoz és pirulákhoz, a magas viszkozitású fokozatot pedig szerves oldószeres rendszerek filmbevonóanyagaként.A koncentráció általában 2,0-20%.
4.2 Kötőanyagként és szétesést elősegítő anyagként
Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású osztálya kötőanyagként és szétesést elősegítő anyagként használható tablettákhoz, pirulákhoz és granulátumokhoz, míg a magas viszkozitású fokozat csak kötőanyagként használható.Az adagolás a modelltől és a követelményektől függően változik, általában 5% száraz granulált tabletták és 2% nedves granulátum tabletták esetén.
4.3 Felfüggesztési segédanyagként
A szuszpendálószer egy viszkózus gél anyag, amely hidrofil, és a részecskék ülepedési sebességének lelassítására használható, és a részecskék felületéhez tapad, hogy megakadályozza a részecskék golyókká aggregálódását.A szuszpenziós segédanyagok fontos szerepet játszanak a szuszpendálószerek gyártásában.A HPMC kiváló szuszpenziós adalék.Oldott kolloid oldata csökkentheti a folyadék-szilárd határfelületi feszültséget és a kisméretű szilárd részecskék szabadenergiáját, ezáltal növelve a heterogén diszperziós rendszer stabilitását.Ez a termék egy nagy viszkozitású szuszpenzió készítmény, jó szuszpenziós hatással, könnyen diszpergálható, tapadásmentes falú és finom pelyhesítő részecskékkel.Szokásos adagja 0,5-1,5%.
4.4 Késleltető, nyújtott hatóanyag-leadású szer és porogén
Ennek a terméknek a nagy viszkozitású fokozatát hidrofil gélmátrix nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, kevert anyagú mátrix nyújtott hatóanyag-leadású retardáló és szabályozott hatóanyag-leadású szerek készítésére használják.A gyógyszer felszabadulását késleltető hatása van.Használati koncentrációja 10%-80% (W/W).Az elnyújtott vagy szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben alacsony viszkozitási szinteket alkalmaznak pórusképző anyagokként.Az ilyen tabletták gyorsan elérhetik a terápiás hatáshoz szükséges kezdeti dózist, majd elnyújtott vagy szabályozott hatóanyag-leadású hatást fejtenek ki, és fenntartják a hatékony vérgyógyszer-koncentrációt a szervezetben.A hidroxi-propil-metil-cellulóz vízben hidratál, és gélréteget képez.A mátrix tabletták gyógyszerfelszabadulási mechanizmusa elsősorban a gélréteg diffúzióját és a gélréteg feloldását foglalja magában.
4.5 Sűrítők és védőkolloidok
Ha ezt a terméket sűrítőszerként használják, az általánosan használt koncentráció 0,45% ~ 1,0%.Ez a termék növelheti a hidrofób ragasztó stabilitását, védőkolloidot képezhet, megakadályozhatja a részecskék agglomerációját és agglomerációját, ezáltal gátolja a csapadékképződést.Gyakori koncentrációja 0,5-1,5%.
4.6 Használja kapszula anyagaként
A kapszulák kapszulahéjának anyaga általában zselatin.A zselatin kapszulahéj gyártási folyamata egyszerű, de vannak olyan problémák és jelenségek, mint a nedvesség- és oxigénérzékeny gyógyszerekkel szembeni gyenge védelem, a gyógyszer oldódásának csökkenése, a kapszulahéj tárolás közbeni késleltetett szétesése.Ezért a hidroxi-propil-metil-cellulózt a kapszulák előállítása során a kapszulaanyagok helyettesítőjeként használják, ami javítja a kapszulák gyártási, formázási és használati hatásait, és széles körben népszerűsítik itthon és külföldön.
4.7 Bioragasztóként
A bioadhéziós technológia a biológiai nyálkahártyához való tapadásra, valamint a készítmény és a nyálkahártya közötti érintkezés konzisztenciájának és szorosságának fokozására bioadhéziós polimerekkel rendelkező segédanyagokat használ, lehetővé téve a gyógyszer lassú felszabadulását és felszívódását a nyálkahártyán a terápiás célok elérése érdekében.A kezelés céljának elérése érdekében jelenleg széles körben alkalmazzák az orrüregben, a szájnyálkahártyában és más testrészekben előforduló betegségek kezelésére.A gasztrointesztinális bioadhéziós technológia az elmúlt években kifejlesztett új típusú gyógyszeradagoló rendszer.Nemcsak a gyógyszerkészítmények gasztrointesztinális traktusban való tartózkodási idejét hosszabbítja meg, hanem javítja a gyógyszer és a sejtmembrán felszívódási hely közötti érintkezési teljesítményt és megváltoztatja a sejtmembrán szerkezetét is.Mobilitás, vagyis a gyógyszer permeabilitása a bélhámsejtek felé, ezáltal
Feladás időpontja: 2024.02.01