1. Grundlæggende egenskaber ved HPMC
Hydroxypropylmethylcellulose, det engelske navn er hydroxypropylmethylcellulose, også kendt som HPMC.Dens molekylære formel er C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, og dens molekylvægt er cirka 86.000.Produktet er semisyntetisk og består dels af methyl og dels cellulose polyhydroxypropylether.Det kan fremstilles ved to metoder: Den ene er at behandle den passende kvalitet af methylcellulose med NaOH og derefter reagere med propylenoxid under høj temperatur og højt tryk.Reaktionstiden skal opretholdes, så methyl- og hydroxypropylgrupperne kan omdannes til ethere.Formen eksisterer og er bundet til den dehydrerede glucosering af cellulose i det nødvendige omfang;den anden er at behandle bomuldsfnug eller træmassefibre med kaustisk soda for at reagere for at opnå metanchlorid og propylenoxid, som kan raffineres yderligere og males.Lav det til fint og ensartet pulver eller granulat.HPMC er en naturlig plantecellulose og et fremragende farmaceutisk hjælpestof med en bred vifte af kilder.Det er i øjeblikket meget udbredt i ind- og udland og er et af de mest almindeligt anvendte farmaceutiske hjælpestoffer i orale lægemidler.
Dette produkt er hvidt til mælkehvidt, ikke-giftigt, lugtfrit, granulært eller fibrøst, letflydende pulver.Relativt stabil under lys og fugt.Det udvider sig i koldt vand til dannelse af en mælkeagtig kolloid opløsning med en vis viskositet, og sol-gel-interkonverteringsfænomenet opstår på grund af temperaturændringen af opløsningen med en vis koncentration.Meget opløselig i 70% ethanol eller dimethylketon, men uopløselig i absolut ethanol, chloroform eller ethoxyethan.
pH-værdien af hydroxypropylmethylcellulose er mellem 4,0 og 8,0, og den har god stabilitet.pH-værdien er stabil mellem 3,0 og 11,0.Den kan opbevares ved 20°C og en relativ luftfugtighed på 80% i 10 dage.Fugtabsorptionskoefficienten for HPMC er 6,2%.
Hydroxypropylmethylcellulose har forskellige typer produkter på grund af de forskellige indhold af methoxy- og hydroxypropylgrupper i strukturen.Ved specifikke koncentrationer har forskellige typer produkter specifik viskositet og termiske egenskaber.Geltemperatur og har derfor forskellige egenskaber, der kan bruges til forskellige formål.Hvert lands farmakopé har forskellige modelkrav og udtryk: Den europæiske farmakopé er baseret på de forskellige viskositeter, forskellige substitutionsgrader, brugsniveauer og antal af forskellige kvaliteter af produkter, der sælges på markedet.Enheden i United States Pharmacopoeia er mPa·s, og de almindelige navne er som følger Brug fire cifre til at repræsentere indholdet af hydroxypropylmethylcellulose med forskellige substituenter og typer, såsom hydroxypropylmethylcellulose, 2208. De første to cifre repræsenterer den omtrentlige procentdel af methoxygrupper, og de sidste to cifre repræsenterer hydroxylgruppen.Omtrentlig procentdel af propyl.
2. HPMC opløst i vand metode
2.1 Varmtvandsmetode
Da hydroxypropylcellulose er uopløseligt i varmt vand, kan det fordeles jævnt i varmt vand og derefter afkøles.To typiske metoder introduceres som følger:
(1) Sæt den nødvendige mængde varmt vand i beholderen og opvarm den til ca. 70°C.Tilsæt produktet gradvist, mens du rører langsomt.Først flyder produktet på vandet og danner derefter gradvist en opslæmning.
(2) Tilsæt 1/3 eller 2/3 af den nødvendige mængde vand i beholderen og opvarm den til 70°C for at sprede produktet, tilbered en opslæmning af varmt vand, og tilsæt derefter den resterende mængde koldt vand eller tilsæt is vand til varmtvandsgyllen.opslæm i vand, rør blandingen efter afkøling.
2.2 Pulverblandingsmetode
Pulverpartiklerne dispergeres grundigt ved tørblanding med lige store eller større mængder af andre pulveriserede ingredienser og opløses derefter med vand, hvor HMCS opløses uden koagulering.
3. Fordele ved HPMC
3.1 Opløseligt i koldt vand
Det er opløseligt i koldt vand under 40 ℃ eller 70 % ethanol, og dybest set uopløseligt i varmt vand over 60 ℃, men kan gelere.
3.2 Kemisk inerthed
HPMC er en ikke-ionisk celluloseether.Dens opløsning har ingen ionisk ladning og interagerer ikke med metalsalte eller ioniske organiske forbindelser.Derfor reagerer andre hjælpestoffer ikke med det under fremstillingsprocessen.
3.3 Stabilitet
Det er stabilt over for syre og alkali og kan opbevares i lang tid mellem pH 3 og 1l uden væsentlig ændring i viskositeten.Vandige opløsninger af hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er svampedræbende og opretholder god viskositetsstabilitet under langtidsopbevaring.Kvalitetsstabiliteten af HPMC er bedre end traditionelle hjælpestoffer (såsom dextrin, stivelse osv.).
3.4 Justerbar viskositet
Forskellige viskositetsderivater af HPMC kan være i forskellige proportioner, og deres viskositet kan ændres efter behov for at overholde visse regler og have et godt lineært forhold, så forholdet kan vælges efter behov.
3.5 Metabolisk inertitet
HPMC absorberes eller metaboliseres ikke i kroppen og giver ikke varme, så det er et sikkert hjælpestof til farmaceutiske præparater.
3.6 Sikkerhed
HPMC betragtes generelt som et ikke-toksisk, ikke-irriterende materiale med en LD50 på 5g/kg hos mus og 5,2g/kg hos rotter.Daglige doser er uskadelige for mennesker.
4 Anvendelse af HPMC under forberedelse
4.1 Filmbelægningsmaterialer og filmdannende materialer
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) bruges som filmbelægningsmateriale.Dets overtrukne tabletter har ingen åbenlyse fordele i forhold til traditionelle overtrukne tabletter, såsom sukkerovertrukne tabletter med hensyn til at maskere smagen og udseendet af lægemidlet, men dets hårdhed, skørhed og hygroskopicitet, dårlig opløsning., belægningsvægtforøgelse og andre kvalitetsindikatorer er bedre.Den lave viskositetskvalitet af dette produkt bruges som et vandopløseligt filmovertræksmateriale til tabletter og piller, og den høje viskositetskvalitet bruges som et filmovertræksmateriale til organiske opløsningsmiddelsystemer.Koncentrationen er normalt 2,0% ~ 20%.
4.2 Som bindemiddel og opløsningsmiddel
Den lave viskositetsgrad af dette produkt kan bruges som bindemiddel og desintegreringsmiddel til tabletter, piller og granulat, mens højviskositetskvaliteten kun kan bruges som bindemiddel.Doseringen varierer alt efter model og krav, generelt 5 % for tørre granuleringstabletter og 2 % for våde granuleringstabletter.
4.3 Som suspensionshjælp
Suspensionsmidlet er et tyktflydende gelstof, der er hydrofilt og kan bruges til at sænke partiklernes bundfældningshastighed og klæbe til overfladen af partiklerne for at forhindre partiklerne i at aggregere til kugler.Suspensionshjælpemidler spiller en vigtig rolle i fremstillingen af suspensionsmidler.HPMC er et fremragende suspensionsadditiv.Dens opløste kolloide opløsning kan reducere grænsefladespændingen mellem væske og fast stof og den frie energi af små faste partikler og derved øge stabiliteten af det heterogene dispersionssystem.Dette produkt er et suspensionspræparat med høj viskositet med god suspensionseffekt, let dispergering, non-stick væg og fine flokkuleringspartikler.Dens sædvanlige dosis er 0,5% til 1,5%.
4.4 Som et retardant, forsinket frigivelsesmiddel og porogen
Den høje viskositetsgrad af dette produkt bruges til at fremstille hydrofile gelmatrix-tabletter med langvarig frigivelse, blandede matrix-tabletter med langvarig frigivelse af retardere og midler med kontrolleret frigivelse.Det har den virkning, at det forsinker frigivelsen af lægemidler.Dens brugskoncentration er 10%-80% (W/W).Lave viskositetsniveauer anvendes som pore-inducere i formuleringer med vedvarende eller kontrolleret frigivelse.Sådanne tabletter kan hurtigt opnå den initiale dosis, der kræves til terapeutisk effekt, og derefter producere en vedvarende eller kontrolleret frigivelseseffekt og opretholde effektive lægemiddelkoncentrationer i blodet i kroppen.Hydroxypropylmethylcellulose hydraterer i vand for at danne et gellag.Lægemiddelfrigivelsesmekanismen for matrixtabletter omfatter hovedsageligt diffusionen af gellaget og opløsningen af gellaget.
4.5 Fortykningsmidler og beskyttende kolloider
Når dette produkt bruges som fortykningsmiddel, er den almindeligt anvendte koncentration 0,45% ~ 1,0%.Dette produkt kan også øge stabiliteten af hydrofob lim, danne et beskyttende kolloid, forhindre partikler i at agglomerere og agglomerere og derved hæmme dannelsen af nedbør.Dens almindelige koncentration er 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Anvendes som kapselmateriale
Normalt er kapselskalmaterialet i kapsler gelatine.Produktionsprocessen af gelatinekapselskaller er enkel, men der er problemer og fænomener som dårlig beskyttelse mod fugt- og iltfølsomme lægemidler, reduceret lægemiddelopløsning og forsinket nedbrydning af kapselskaller under opbevaring.Derfor bruges hydroxypropylmethylcellulose som erstatning for kapselmaterialer i fremstillingen af kapsler, hvilket forbedrer kapslernes fremstilling, støbning og brugseffekter og er blevet bredt promoveret i ind- og udland.
4.7 Som et bioadhæsiv
Bioadhæsionsteknologi bruger hjælpestoffer med bioadhæsive polymerer til at klæbe til biologisk slimhinde og øge konsistensen og tætheden af kontakten mellem præparatet og slimhinden, hvilket tillader lægemidlet at blive langsomt frigivet og absorberet af slimhinden for at opnå terapeutiske formål.For at opnå formålet med behandlingen er det i øjeblikket meget brugt til at behandle sygdomme i næsehulen, mundslimhinden og andre dele af kroppen.Gastrointestinal bioadhæsionsteknologi er en ny type lægemiddelleveringssystem udviklet i de seneste år.Det forlænger ikke blot opholdstiden for lægemiddelpræparater i mave-tarmkanalen, men forbedrer også kontaktydelsen mellem lægemidlet og cellemembranabsorptionsstedet og ændrer cellemembranens struktur.Mobilitet, det vil sige lægemidlets permeabilitet til tarmepitelcellerne, derved
Indlægstid: 01-02-2024