1. Sifat dhasar saka HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, jeneng Inggris yaiku hydroxypropyl methylcellulose, uga dikenal minangka HPMC.Rumus molekule yaiku C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, lan bobot molekule kira-kira 86.000.Produk kasebut semi-sintetik, kalebu bagean metil lan bagean polihidroksipropil selulosa.Bisa digawe kanthi rong cara: siji kanggo nambani bahan cocok saka metil selulosa karo NaOH, lan banjur reaksi karo propylene oxide ing suhu dhuwur lan tekanan dhuwur.Wektu reaksi kudu tetep supaya gugus metil lan hidroksipropil bisa diowahi dadi eter.Wangun kasebut ana lan diikat karo cincin glukosa dehidrasi selulosa nganti tingkat sing dibutuhake;liyane kanggo nambani lint katun utawa serat pulp kayu karo soda caustic kanggo nanggepi diwenehi metana klorida lan propylene oxide, kang bisa luwih olahan lan lemah.Gawe dadi bubuk utawa granula sing apik lan seragam.HPMC minangka selulosa tanduran alam lan excipient pharmaceutical banget karo macem-macem sumber.Saiki digunakake akeh ing omah lan ing luar negeri lan minangka salah sawijining eksipien farmasi sing paling umum digunakake ing obat oral.
Produk iki putih nganti putih susu, ora beracun, ora ana ambune, bubuk granular utawa berserat, gampang mili.Relatif stabil ing cahya lan asor.Ngembangake ing banyu adhem kanggo mbentuk solusi koloid susu kanthi viskositas tartamtu, lan fenomena interkonversi sol-gel dumadi amarga owah-owahan suhu larutan kanthi konsentrasi tartamtu.Larut banget ing etanol 70% utawa dimetil keton, nanging ora larut ing etanol absolut, kloroform utawa ethoxyethane.
Nilai pH hidroksipropil metilselulosa antara 4.0 lan 8.0, lan nduweni stabilitas sing apik.Nilai pH stabil antara 3.0 lan 11.0.Bisa disimpen ing 20 ° C lan asor relatif 80% suwene 10 dina.Koefisien panyerepan kelembapan HPMC yaiku 6,2%.
Hydroxypropyl methylcellulose nduweni macem-macem jinis produk amarga beda isi methoxy lan hydroxypropyl gugus ing struktur.Ing konsentrasi tartamtu, macem-macem jinis produk duwe viskositas tartamtu lan sifat termal.Suhu gel lan mulane duwe sifat sing beda-beda sing bisa digunakake kanggo macem-macem tujuan.Farmakope saben negara nduweni syarat lan ekspresi model sing beda-beda: Farmakope Eropa adhedhasar viskositas sing beda, tingkat substitusi sing beda, tingkat panggunaan lan jumlah macem-macem produk sing didol ing pasar.Unit Farmakope Amerika Serikat yaiku mPa·s, lan jeneng umum kaya ing ngisor iki Gunakake papat digit kanggo makili isi hydroxypropyl methylcellulose kanthi substituen lan jinis sing beda, kayata hydroxypropyl methylcellulose, 2208. Rong digit pisanan nuduhake persentase kira-kira. saka gugus metoksi, lan rong digit pungkasan minangka gugus hidroksil.Kira-kira persentase propil.
2. HPMC dipun bibaraken ing cara banyu
2.1 Metode banyu panas
Wiwit selulosa hidroksipropil ora larut ing banyu panas, bisa disebarake kanthi merata ing banyu panas lan banjur digawe adhem.Rong cara khas dienalake kaya ing ngisor iki:
(1) Sijine jumlah banyu panas sing dibutuhake menyang wadhah lan panas nganti kira-kira 70 ° C.Tambahake produk kanthi bertahap nalika aduk alon-alon.Kaping pisanan, produk kasebut ngambang ing banyu lan banjur mboko sithik dadi slurry.
(2) Tambah 1/3 utawa 2/3 saka jumlah banyu sing dibutuhake menyang wadhah lan panas nganti 70 ° C kanggo nyebarake prodhuk, nyiyapake slurry banyu panas, banjur tambahake jumlah banyu sing isih ana utawa tambahake es. banyu menyang slurry banyu panas.slurry ing banyu, aduk dicampur sawise cooling.
2.2 Metode pencampuran bubuk
Partikel wêdakakêna disebarake kanthi tliti kanthi campuran garing kanthi jumlah sing padha utawa luwih saka bahan bubuk liyane lan banjur dibubarake nganggo banyu, ing ngendi HMCS larut tanpa koagulasi.
3. Kaluwihan saka HPMC
3.1 Larut ing banyu adhem
Iku larut ing banyu kadhemen ngisor 40 ℃ utawa 70% etanol, lan Sejatine ora larut ing banyu panas ndhuwur 60 ℃, nanging bisa gel.
3.2 Kimia inertness
HPMC minangka eter selulosa non-ionik.Solusi kasebut ora duwe muatan ion lan ora berinteraksi karo uyah logam utawa senyawa organik ionik.Mula, bahan bantu liyane ora nanggepi sajrone proses produksi persiapan.
3.3 Stabilitas
Iku stabil kanggo asam lan alkali lan bisa disimpen kanggo dangu antarane pH 3 lan 1l tanpa owah-owahan sing signifikan ing viskositas.Solusi banyu saka hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) minangka antijamur lan njaga stabilitas viskositas sing apik sajrone panyimpenan jangka panjang.Stabilitas kualitas HPMC luwih apik tinimbang eksipien tradisional (kayata dekstrin, pati, lsp).
3.4 Viskositas luwes
Derivatif viskositas HPMC beda-beda bisa beda-beda, lan viskositas bisa diganti miturut kabutuhan kanggo tundhuk karo aturan tartamtu lan duwe hubungan linear sing apik, supaya rasio bisa dipilih miturut kabutuhan.
3.5 Metabolik inertness
HPMC ora diserep utawa dimetabolisme ing awak lan ora nyedhiyakake panas, saengga dadi excipient sing aman kanggo persiapan farmasi.
3.6 Keamanan
HPMC umume dianggep minangka bahan non-beracun, ora iritasi, kanthi LD50 5g/kg ing tikus lan 5.2g/kg ing tikus.Dosis saben dina ora mbebayani kanggo manungsa.
4 Aplikasi saka HPMC ing preparation
4.1 Bahan lapisan film lan bahan pembentuk film
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) digunakake minangka bahan lapisan film.Tablet sing dilapisi ora duwe kaluwihan sing jelas tinimbang tablet sing dilapisi tradisional kayata tablet sing dilapisi gula ing babagan masking rasa lan penampilan obat kasebut, nanging kekerasane, brittleness, lan higroscopicity, disintegrasi sing kurang., gain bobot lapisan lan indikator kualitas liyane luwih apik.Kelas viskositas kurang prodhuk iki digunakake minangka bahan lapisan film larut banyu kanggo tablet lan pil, lan kelas viskositas dhuwur digunakake minangka bahan lapisan film kanggo sistem pelarut organik.Konsentrasi biasane 2.0% ~ 20%.
4.2 Minangka binder lan disintegrant
Kelas viskositas kurang prodhuk iki bisa digunakake minangka binder lan disintegrant kanggo tablet, pil, lan granules, nalika kelas viskositas dhuwur mung bisa digunakake minangka binder.Dosis beda-beda miturut model lan syarat, umume 5% kanggo tablet granulasi garing lan 2% kanggo tablet granulasi udan.
4.3 Minangka bantuan penundaan
Agen penundaan minangka zat gel kenthel sing hidrofilik lan bisa digunakake kanggo nyuda kacepetan partikel lan nempel ing permukaan partikel kanggo nyegah partikel kasebut dadi bal.Bantuan penundaan nduweni peran penting ing produksi agen suspensi.HPMC minangka aditif penundaan sing apik banget.Solusi koloid sing larut bisa nyuda tension antarmuka cair-padat lan energi bebas partikel padhet cilik, saéngga nambah stabilitas sistem dispersi heterogen.Produk iki minangka persiapan suspensi viskositas dhuwur kanthi efek suspensi sing apik, gampang dispersi, tembok non-stick, lan partikel flokulasi sing apik.Dosis biasanipun yaiku 0,5% nganti 1,5%.
4.4 Minangka retardant, sustained-release agent lan porogen
Kelas viskositas dhuwur saka prodhuk iki digunakake kanggo nyiapake tablet hidrofilik gel matriks sustained-release, matriks materi campuran tablet retarders lan agen kontrol-release.Nduweni efek tundha rilis obat.Konsentrasi panggunaan yaiku 10%-80% ( W / W).Tingkat viskositas rendah digunakake minangka inducer pori ing formulasi rilis sing tetep utawa dikontrol.Tablet kasebut bisa kanthi cepet entuk dosis awal sing dibutuhake kanggo efek terapeutik, banjur ngasilake efek rilis sing tetep utawa dikontrol, lan njaga konsentrasi obat getih sing efektif ing awak.Hydroxypropyl methylcellulose hydrates ing banyu kanggo mbentuk lapisan gel.Mekanisme pelepasan obat tablet matriks utamane kalebu difusi lapisan gel lan pembubaran lapisan gel.
4.5 Thickeners lan koloid protèktif
Nalika produk iki digunakake minangka thickener, konsentrasi sing umum digunakake yaiku 0,45% ~ 1,0%.Produk iki uga bisa nambah stabilitas lem hidrofobik, mbentuk koloid protèktif, nyegah partikel saka agglomeration lan agglomeration, saéngga nyandhet tatanan udan.Konsentrasi umum yaiku 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Gunakake minangka bahan kapsul
Biasane bahan cangkang kapsul kapsul yaiku gelatin.Proses produksi cangkang kapsul gelatin prasaja, nanging ana masalah lan fénoména kayata proteksi sing kurang saka obat-obatan sing sensitif marang kelembapan lan oksigen, nyuda pembubaran obat, lan disintegrasi cangkang kapsul sing ditundha sajrone panyimpenan.Mulane, hydroxypropyl methylcellulose digunakake minangka sulih kanggo bahan kapsul ing preparation saka kapsul, kang mbenakake Manufaktur, ngecor lan nggunakake efek saka kapsul, lan wis digunakake dipun promosiaken ing ngarep lan ing luar negeri.
4.7 Minangka bioadhesive
Teknologi bioadhesion nggunakake excipients karo polimer bioadhesive kanggo netepi mukosa biologis lan nambah konsistensi lan tightness kontak antarane preparation lan mukosa, saéngga obat kasebut alon-alon dirilis lan diserap dening mukosa kanggo entuk tujuan terapeutik.Kanggo nggayuh tujuan perawatan, saiki akeh digunakake kanggo nambani penyakit ing rongga irung, mukosa lisan lan bagean awak liyane.Teknologi bioadhesion gastrointestinal minangka jinis sistem pangiriman obat anyar sing dikembangake ing taun-taun pungkasan.Ora mung ndawakake wektu panggonan persiapan obat ing saluran pencernaan, nanging uga nambah kinerja kontak antarane obat lan situs panyerepan membran sel lan ngganti struktur membran sel.Mobilitas, yaiku, permeabilitas obat menyang sel epitelium usus, kanthi mangkono
Wektu kirim: Feb-01-2024