1. Grundläggande egenskaper hos HPMC
Hydroxipropylmetylcellulosa, det engelska namnet är hydroxipropylmetylcellulosa, även känd som HPMC.Dess molekylformel är C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, och dess molekylvikt är cirka 86 000.Produkten är halvsyntetisk, bestående av delvis metyl och delvis cellulosa polyhydroxipropyleter.Det kan göras med två metoder: en är att behandla lämplig kvalitet av metylcellulosa med NaOH och sedan reagera med propylenoxid under hög temperatur och högt tryck.Reaktionstiden måste upprätthållas så att metyl- och hydroxipropylgrupperna kan omvandlas till etrar.Formen existerar och är bunden med den dehydratiserade glukosringen av cellulosa i erforderlig utsträckning;den andra är att behandla bomullsludd eller trämassafiber med kaustiksoda för att reagera för att erhålla metanklorid och propylenoxid, som kan förädlas ytterligare och malas.Gör det till fint och enhetligt pulver eller granulat.HPMC är en naturlig växtcellulosa och ett utmärkt farmaceutiskt hjälpämne med ett brett utbud av källor.Det används för närvarande i stor utsträckning hemma och utomlands och är ett av de mest använda farmaceutiska hjälpämnena i orala läkemedel.
Denna produkt är vit till mjölkvit, giftfri, luktfri, granulär eller fibrös, lättflytande pulver.Relativt stabil under ljus och fukt.Det expanderar i kallt vatten för att bilda en mjölkaktig kolloidal lösning med en viss viskositet, och sol-gel-interkonversionsfenomenet uppstår på grund av temperaturförändringen av lösningen med en viss koncentration.Mycket löslig i 70 % etanol eller dimetylketon, men olöslig i absolut etanol, kloroform eller etoxietan.
pH-värdet för hydroxipropylmetylcellulosa är mellan 4,0 och 8,0, och det har god stabilitet.pH-värdet är stabilt mellan 3,0 och 11,0.Den kan förvaras vid 20°C och en relativ luftfuktighet på 80 % i 10 dagar.Fuktabsorptionskoefficienten för HPMC är 6,2 %.
Hydroxipropylmetylcellulosa har olika typer av produkter på grund av de olika innehållen av metoxi- och hydroxipropylgrupper i strukturen.Vid specifika koncentrationer har olika typer av produkter specifika viskositets- och termiska egenskaper.Geltemperatur och har därför olika egenskaper som kan användas för olika ändamål.Varje lands farmakopé har olika modellkrav och uttryck: den europeiska farmakopén baseras på olika viskositeter, olika substitutionsgrader, användningsnivåer och antal av olika kvaliteter av produkter som säljs på marknaden.Enheten för United States Pharmacopoeia är mPa·s, och de vanliga namnen är följande. Använd fyra siffror för att representera innehållet av hydroxipropylmetylcellulosa med olika substituenter och typer, såsom hydroxipropylmetylcellulosa, 2208. De två första siffrorna representerar den ungefärliga procentandelen av metoxigrupper, och de två sista siffrorna representerar hydroxylgruppen.Ungefärlig procentandel propyl.
2. HPMC löst i vatten metod
2.1 Varmvattenmetod
Eftersom hydroxipropylcellulosa är olösligt i varmt vatten, kan det fördelas jämnt i varmt vatten och sedan kylas.Två typiska metoder introduceras enligt följande:
(1) Häll den erforderliga mängden varmt vatten i behållaren och värm den till ca 70°C.Tillsätt produkten gradvis under långsam omrörning.Till en början flyter produkten på vattnet och bildar sedan gradvis en slurry.
(2) Tillsätt 1/3 eller 2/3 av den erforderliga mängden vatten i behållaren och värm den till 70°C för att dispergera produkten, förbered en hetvattenslurry och tillsätt sedan den återstående mängden kallt vatten eller tillsätt is vatten till varmvattenslammet.slurry i vatten, rör om blandningen efter kylning.
2.2 Pulverblandningsmetod
Pulverpartiklarna dispergeras grundligt genom torrblandning med lika eller större mängder av andra pulveriserade ingredienser och löses sedan med vatten, där HMCS löses utan koagulering.
3. Fördelar med HPMC
3.1 Lösligt i kallt vatten
Det är lösligt i kallt vatten under 40 ℃ eller 70 % etanol, och i princip olösligt i varmt vatten över 60 ℃, men kan gela.
3.2 Kemisk tröghet
HPMC är en nonjonisk cellulosaeter.Dess lösning har ingen jonladdning och interagerar inte med metallsalter eller joniska organiska föreningar.Därför reagerar inte andra hjälpämnen med det under beredningsprocessen.
3.3 Stabilitet
Den är stabil mot syra och alkali och kan lagras under lång tid mellan pH 3 och 1l utan signifikant förändring av viskositeten.Vattenlösningar av hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är svampdödande och bibehåller god viskositetsstabilitet under långtidsförvaring.Kvalitetsstabiliteten hos HPMC är bättre än traditionella hjälpämnen (som dextrin, stärkelse, etc.).
3.4 Justerbar viskositet
Olika viskositetsderivat av HPMC kan vara i olika proportioner, och deras viskositet kan ändras efter behov för att följa vissa regler och ha ett bra linjärt förhållande, så förhållandet kan väljas efter behov.
3.5 Metabolisk tröghet
HPMC absorberas eller metaboliseras inte i kroppen och avger inte värme, så det är ett säkert hjälpämne för farmaceutiska preparat.
3.6 Säkerhet
HPMC anses allmänt vara ett icke-toxiskt, icke-irriterande material, med en LD50 på 5 g/kg hos möss och 5,2 g/kg hos råttor.Dagliga doser är ofarliga för människor.
4 Applicering av HPMC under förberedelse
4.1 Filmbeläggningsmaterial och filmbildande material
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) används som filmbeläggningsmaterial.Dess belagda tabletter har inga uppenbara fördelar jämfört med traditionella belagda tabletter, såsom sockerdragerade tabletter när det gäller att maskera läkemedlets smak och utseende, men dess hårdhet, sprödhet och hygroskopicitet, dålig sönderdelning., viktökning för beläggning och andra kvalitetsindikatorer är bättre.Den lågviskositetsgraden av denna produkt används som ett vattenlösligt filmbeläggningsmaterial för tabletter och piller, och högviskositetsgraden används som ett filmbeläggningsmaterial för organiska lösningsmedelssystem.Koncentrationen är vanligtvis 2,0%~20%.
4.2 Som bindemedel och sönderdelningsmedel
Den lågviskositetsgraden av denna produkt kan användas som bindemedel och sönderdelningsmedel för tabletter, piller och granulat, medan högviskositetsgraden endast kan användas som bindemedel.Doseringen varierar beroende på modell och krav, i allmänhet 5 % för torrgranuleringstabletter och 2 % för våtgranuleringstabletter.
4.3 Som ett avstängningsstöd
Suspensionsmedlet är en viskös gelsubstans som är hydrofil och kan användas för att bromsa sedimenteringshastigheten för partiklar och vidhäfta partiklarnas yta för att förhindra att partiklarna aggregerar till kulor.Suspensionshjälpmedel spelar en viktig roll vid framställningen av suspensionsmedel.HPMC är en utmärkt suspensionstillsats.Dess lösta kolloidala lösning kan minska gränsytspänningen mellan vätskor och fasta material och den fria energin hos små fasta partiklar, och därigenom förbättra stabiliteten hos det heterogena dispersionssystemet.Denna produkt är ett högviskös suspensionspreparat med bra suspensionseffekt, lätt dispergering, non-stick vägg och fina flockningspartiklar.Dess vanliga dosering är 0,5 % till 1,5 %.
4.4 Som ett retardant, fördröjd frisättningsmedel och porogen
Den här produktens höga viskositetsgrad används för att framställa hydrofila tabletter med fördröjd frisättning av gelmatris, tabletter med fördröjd frisättning av blandat material av retarder och medel med kontrollerad frisättning.Det har effekten att fördröja frisättningen av läkemedel.Dess användningskoncentration är 10-80 % (vikt/vikt).Låga viskositetsnivåer används som porinducerare i formuleringar med fördröjd eller kontrollerad frisättning.Sådana tabletter kan snabbt uppnå den initiala dosen som krävs för terapeutisk effekt, sedan producera en fördröjd eller kontrollerad frisättningseffekt och bibehålla effektiva läkemedelskoncentrationer i blodet i kroppen.Hydroxipropylmetylcellulosa hydratiserar i vatten för att bilda ett gelskikt.Läkemedelsfrisättningsmekanismen för matristabletter inkluderar huvudsakligen diffusionen av gelskiktet och upplösningen av gelskiktet.
4.5 Förtjockningsmedel och skyddskolloider
När denna produkt används som förtjockningsmedel är den vanligaste koncentrationen 0,45%~1,0%.Denna produkt kan också öka stabiliteten hos hydrofobt lim, bilda en skyddande kolloid, förhindra partiklar från agglomerering och agglomeration och därigenom hämma bildandet av nederbörd.Dess vanliga koncentration är 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Använd som kapselmaterial
Vanligtvis är kapselhöljet i kapslarna gelatin.Tillverkningsprocessen av gelatinkapselskal är enkel, men det finns problem och fenomen som dåligt skydd mot fukt- och syrekänsliga läkemedel, minskad läkemedelsupplösning och fördröjd sönderdelning av kapselskal under lagring.Därför används hydroxipropylmetylcellulosa som ett substitut för kapselmaterial vid framställning av kapslar, vilket förbättrar tillverknings-, formnings- och användningseffekterna av kapslar, och har blivit allmänt marknadsfört hemma och utomlands.
4.7 Som ett biolim
Bioadhesionsteknologin använder hjälpämnen med bioadhesiva polymerer för att fästa vid biologisk slemhinna och förbättra konsistensen och tätheten i kontakten mellan preparatet och slemhinnan, vilket gör att läkemedlet långsamt frisätts och absorberas av slemhinnan för att uppnå terapeutiska syften.För att uppnå syftet med behandlingen används det för närvarande i stor utsträckning för att behandla sjukdomar i näshålan, munslemhinnan och andra delar av kroppen.Gastrointestinal bioadhesionsteknologi är en ny typ av läkemedelstillförselsystem som utvecklats under de senaste åren.Det förlänger inte bara uppehållstiden för läkemedelspreparat i mag-tarmkanalen, utan förbättrar också kontaktprestandan mellan läkemedlet och cellmembranets absorptionsställe och förändrar cellmembranets struktur.Rörlighet, det vill säga läkemedlets permeabilitet för tarmepitelcellerna, därigenom
Posttid: 2024-01-01