1. Асноўныя ўласцівасці ГПМЦ
Гидроксипропилметилцеллюлоза, англійская назва - гидроксипропилметилцеллюлоза, таксама вядомая як HPMC.Яго малекулярная формула C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, а яго малекулярная маса складае прыкладна 86000.Прадукт з'яўляецца паўсінтэтычныя, часткова складаецца з метылавага і часткова полигидроксипропилового эфіру цэлюлозы.Яго можна вырабіць двума метадамі: адзін заключаецца ў апрацоўцы адпаведнай маркі метылацэлюлозы NaOH, а затым у рэакцыі з аксідам прапілену пры высокай тэмпературы і высокім ціску.Час рэакцыі павінен падтрымлівацца, каб метыльныя і гидроксипропильные групы маглі ператварыцца ў простыя эфіры.Форма існуе і злучана з абязводжаным глюкозным кольцам цэлюлозы ў неабходнай ступені;іншы - апрацоўка баваўнянага ворса або валакна драўнянай цэлюлозы з'едлівым натрам для атрымання хларыду метану і аксіду прапілену, якія можна далей рафінаваць і здрабніць.Ператварыце яго ў дробны аднастайны парашок або гранулы.HPMC - гэта натуральная раслінная цэлюлоза і выдатны фармацэўтычны напаўняльнік з шырокім спектрам крыніц.У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца ў краіне і за мяжой і з'яўляецца адным з найбольш часта выкарыстоўваюцца фармацэўтычных напаўняльнікаў у пероральных прэпаратах.
Гэты прадукт ад белага да малочна-белага, нетоксичный, грануляваны або кудзелісты, лёгка цякучы парашок без паху.Адносна ўстойлівы да святла і вільготнасці.Ён пашыраецца ў халоднай вадзе, утвараючы малочны калоідны раствор з пэўнай глейкасцю, і з'ява золь-гель узаемаканверсіі адбываецца з-за змены тэмпературы раствора з пэўнай канцэнтрацыяй.Вельмі раствараецца ў 70% этаноле або диметилкетоне, але не раствараецца ў абсалютным этаноле, хлараформе або этоксиэтане.
Значэнне рн гидроксипропилметилцеллюлозы складае ад 4,0 да 8,0, і яна мае добрую стабільнасць.Значэнне pH стабільна паміж 3,0 і 11,0.Яго можна захоўваць пры тэмпературы 20 ° C і адноснай вільготнасці 80% на працягу 10 дзён.Каэфіцыент вільгацеўбірання ГПМЦ складае 6,2%.
Гидроксипропилметилцеллюлоза мае розныя тыпы прадуктаў з-за рознага ўтрымання метокси- і гидроксипропильных груп у структуры.Пры пэўных канцэнтрацыях розныя віды прадуктаў валодаюць пэўнай глейкасцю і цеплавымі ўласцівасцямі.Тэмпература геля і, такім чынам, маюць розныя ўласцівасці, якія могуць быць выкарыстаны для розных мэтаў.Фармакапея кожнай краіны мае розныя тыпавыя патрабаванні і выразы: Еўрапейская фармакапея заснавана на розных глейкасцях, розных ступенях замяшчэння, узроўнях выкарыстання і колькасці розных гатункаў прадуктаў, якія прадаюцца на рынку.Адзінкай Фармакапеі ЗША з'яўляецца мПа·с, а агульныя назвы наступныя. Выкарыстоўвайце чатыры лічбы для прадстаўлення ўтрымання гідраксіпрапілметылцэлюлозы з рознымі замяшчальнікамі і тыпамі, напрыклад, гідраксіпрапілметылцэлюлоза, 2208. Першыя дзве лічбы ўяўляюць прыблізны працэнт метоксильных груп, а дзве апошнія лічбы ўяўляюць гідраксільную групу.Прыблізны працэнт прапіл.
2. Метад ГПМЦ, раствораны ў вадзе
2.1 Метад гарачай вады
Паколькі гідраксіпрапілцэлюлоза нерастваральная ў гарачай вадзе, яе можна раўнамерна дыспергаваць у гарачай вадзе, а затым астудзіць.Два тыповых метаду ўводзяцца наступным чынам:
(1) Наліце неабходную колькасць гарачай вады ў ёмістасць і нагрэйце яе прыкладна да 70°C.Дадайце прадукт паступова, павольна памешваючы.Спачатку прадукт плавае на вадзе, а затым паступова ўтварае кашыцу.
(2) Дадайце 1/3 або 2/3 неабходнай колькасці вады ў ёмістасць і нагрэйце яе да 70°C, каб распыліць прадукт, прыгатуйце завісь з гарачай вады, а затым дадайце астатнюю колькасць халоднай вады або дадайце лёд вады да завісі гарачай вады.кашыцы ў вадзе, пасля астывання змяшаць сумесь.
2.2 Спосаб змешвання парашка
Часціцы парашка старанна дыспергуюць шляхам сухога змешвання з роўнай або большай колькасцю іншых парашкападобных інгрэдыентаў, а затым раствараюць у вадзе, дзе HMCS раствараецца без каагуляцыі.
3. Перавагі ГПМЦ
3.1 Растваральны ў халоднай вадзе
Ён раствараецца ў халоднай вадзе ніжэй за 40 ℃ або 70% этаноле і ў асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ℃, але можа гелеўтварацца.
3.2 Хімічная інэртнасць
HPMC - гэта неионный эфір цэлюлозы.Яго раствор не мае іённага зарада і не ўзаемадзейнічае з солямі металаў або іённымі арганічнымі злучэннямі.Такім чынам, іншыя дапаможныя рэчывы не ўступаюць з ім у рэакцыю ў працэсе вытворчасці прэпарата.
3.3 Стабільнасць
Ён устойлівы да кіслот і шчолачаў і можа захоўвацца на працягу доўгага часу ад pH 3 да 1 л без істотнай змены глейкасці.Водныя растворы гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) з'яўляюцца супрацьгрыбковымі і захоўваюць добрую стабільнасць глейкасці пры працяглым захоўванні.Стабільнасць якасці HPMC лепш, чым у традыцыйных дапаможных рэчываў (такіх як дэкстрын, крухмал і г.д.).
3.4 Рэгуляваная глейкасць
Розныя вытворныя глейкасці HPMC могуць быць у розных прапорцыях, і іх глейкасць можа быць зменена ў адпаведнасці з патрэбамі, каб адпавядаць пэўным правілам і мець добрую лінейную залежнасць, таму суадносіны можна выбіраць у адпаведнасці з патрэбамі.
3.5 Метабалічная інертнасць
HPMC не засвойваецца і не метаболізіруется ў арганізме і не забяспечвае цяпло, таму з'яўляецца бяспечным дапаможным рэчывам для фармацэўтычных прэпаратаў.
3.6 Бяспека
HPMC звычайна лічыцца нетоксичным, не раздражняльным матэрыялам, з ЛД50 5 г/кг у мышэй і 5,2 г/кг у пацукоў.Сутачныя дозы бясшкодныя для чалавека.
4 Прымяненне HPMC ў падрыхтоўцы
4.1 Матэрыялы для плёнкавых пакрыццяў і пленкаўтваральныя матэрыялы
У якасці плёнкавага матэрыялу выкарыстоўваецца гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ).Яго таблеткі, пакрытыя абалонкай, не маюць відавочных пераваг у параўнанні з традыцыйнымі таблеткамі, пакрытымі абалонкай, такімі як таблеткі, пакрытыя цукровай абалонкай, з пункту гледжання маскіроўкі густу і знешняга выгляду прэпарата, але іх цвёрдасць, далікатнасць і гіграскапічнасць, дрэнны распад., павелічэнне масы пакрыцця і іншыя паказчыкі якасці лепш.Гэты прадукт з нізкай глейкасцю выкарыстоўваецца ў якасці водарастваральнага плёнкавага матэрыялу для таблетак і пілюль, а высокая глейкасць - у якасці плёнкавага матэрыялу для сістэм арганічных растваральнікаў.Канцэнтрацыя звычайна складае 2,0%~20%.
4.2 У якасці злучнага рэчыва і разрыхляльніка
Гэты прадукт з нізкай глейкасцю можа быць выкарыстаны ў якасці злучнага рэчыва і разрыхляльніка для таблетак, таблетак і гранул, у той час як клас высокай глейкасці можа выкарыстоўвацца толькі ў якасці злучнага рэчыва.Дазавання вар'іруецца ў залежнасці ад мадэлі і патрабаванняў, звычайна 5% для таблетак сухога гранулявання і 2% для таблетак вільготнага гранулявання.
4.3 У якасці дапаможніка для прыпынення
Суспендуючы агент - гэта глейкае гелеобразное рэчыва, якое з'яўляецца гідрафільным і можа выкарыстоўвацца для запаволення хуткасці асядання часціц і прыліпання да паверхні часціц, каб прадухіліць агрэгацыю часціц у шарыкі.Суспензійныя дапаможнікі гуляюць важную ролю ў вытворчасці суспензійных агентаў.HPMC - выдатная дабаўка да завісі.Яго раствораны калоідны раствор можа паменшыць межфазное напружанне вадкасць-цвёрдае рэчыва і свабодную энергію дробных цвёрдых часціц, тым самым павышаючы стабільнасць гетэрагеннай дысперсійнай сістэмы.Гэты прадукт уяўляе сабой высокавязкую суспензію з добрым эфектам суспензіі, лёгкай дысперсіяй, антіпрігарная сценкай і дробнымі часціцамі флокуляцыі.Яго звычайная дазоўка складае ад 0,5% да 1,5%.
4.4 У якасці запавольвальніка, агента з запаволеным вызваленнем і пораўтваральніка
Высокая глейкасць гэтага прадукта выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі таблетак з гідрафільнай гелевай матрыцай з пралангаваным вызваленнем, таблетак са змешанай матрыцай з пралангаваным вызваленнем з запавольвальнікамі і агентамі з кантраляваным вызваленнем.Гэта мае эфект затрымкі вызвалення лекаў.Яго канцэнтрацыя выкарыстання складае 10% -80% (W/W).Нізкія ўзроўні глейкасці выкарыстоўваюцца ў якасці індуктараў пор у складах з працяглым або кантраляваным вызваленнем.Такія таблеткі могуць хутка дасягнуць пачатковай дозы, неабходнай для тэрапеўтычнага эфекту, затым вырабляць эфект працяглага або кантраляванага вызвалення і падтрымліваць эфектыўную канцэнтрацыю прэпарата ў крыві ў арганізме.Гидроксипропилметилцеллюлоза гідратызуецца ў вадзе з адукацыяй пласта геля.Механізм вызвалення лекавага сродку матрычных таблетак у асноўным уключае дыфузію пласта геля і растварэнне пласта геля.
4.5 Загушчальнікі і ахоўныя калоіды
Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, звычайна выкарыстоўваная канцэнтрацыя складае 0,45%~1,0%.Гэты прадукт можа таксама павысіць стабільнасць гідрафобнага клею, утварыць ахоўны калоід, прадухіліць агламерацыю і агламерацыю часціц, тым самым перашкаджаючы адукацыі ападкаў.Яго агульная канцэнтрацыя складае 0,5%~1,5%.
4.6 Выкарыстоўваць у якасці матэрыялу для капсул
Звычайна матэрыялам абалонкі капсул з'яўляецца жэлацін.Працэс вытворчасці жэлацінавых абалонак капсул просты, але існуюць такія праблемы і з'явы, як дрэнная абарона ад лекаў, адчувальных да вільгаці і кіслароду, паніжанае растварэнне лекаў і затрымка распаду абалонак капсул падчас захоўвання.Такім чынам, гідраксіпрапілметылцэлюлоза выкарыстоўваецца ў якасці замены капсульных матэрыялаў пры падрыхтоўцы капсул, што паляпшае эфекты вытворчасці, фармавання і выкарыстання капсул, і шырока прасоўваецца ў краіне і за мяжой.
4.7 Як біяадгезіў
Тэхналогія біяадгезіі выкарыстоўвае дапаможныя рэчывы з біяадгезійнымі палімерамі для прыліпання да біялагічнай слізістай абалонкі і павышэння кансістэнцыі і шчыльнасці кантакту паміж прэпаратам і слізістай абалонкай, што дазваляе лекам павольна вызваляцца і паглынацца слізістай для дасягнення тэрапеўтычных мэтаў.Для дасягнення мэты лячэння ў цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца для лячэння захворванняў паражніны носа, слізістай рота і іншых частак цела.Тэхналогія страўнікава-кішачнай біяадгезіі - гэта новы тып сістэмы дастаўкі лекаў, распрацаваны ў апошнія гады.Ён не толькі падаўжае час знаходжання лекавых прэпаратаў у страўнікава-кішачным тракце, але і паляпшае кантакт лекавага сродку з месцам ўсмоктвання клеткавай мембраны і змяняе структуру клеткавай мембраны.Рухомасць, то ёсць пранікальнасць прэпарата для эпітэліяльных клетак кішачніка, тым самым
Час публікацыі: 1 лютага 2024 г