1. Feartan bunaiteach HPMC
Is e hydroxypropyl methylcellulose an t-ainm Beurla hydroxypropyl methylcellulose, ris an canar cuideachd HPMC.Is e am foirmle moileciuil aige C8H15O8-(C10Hl8O6) N-C8HL5O8, agus tha a chuideam moileciuil timcheall air 86,000.Tha an toradh leth-synthetic, air a dhèanamh suas de phàirt methyl agus pàirt ceallalose polyhydroxypropyl ether.Faodar a dhèanamh le dà dhòigh: is e aon a bhith a’ làimhseachadh an ìre iomchaidh de methyl cellulose le NaOH, agus an uairsin freagairt le propylene oxide fo teòthachd àrd agus cuideam àrd.Feumar an ùine freagairt a chumail suas gus an tèid na buidhnean methyl agus hydroxypropyl a thionndadh gu ethers.Tha am foirm ann agus tha e ceangailte ris an fhàinne glùcois dehydrated de cheallalose chun na h-ìre a tha a dhìth;is e am fear eile a bhith a’ làimhseachadh lint cotan no snàithleach pulp fiodha le soda caustic gus freagairt gus clorid meatan agus propylene oxide fhaighinn, a dh’ fhaodar a ghrinneachadh agus a ghrunnd.Dèan e na phùdar no gràinneagan mìn agus èideadh.Tha HPMC na cheallalose planntrais nàdarra agus na shàr stuth cungaidh-leigheis le raon farsaing de stòran.Tha e an-dràsta air a chleachdadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis agus is e aon de na stuthan cungaidh-leigheis as cumanta ann an drogaichean beòil.
Tha an toradh seo geal gu bleogach geal, neo-phuinnseanta, gun bholadh, granular no snàithleach, pùdar a tha a ’sruthadh gu furasta.An ìre mhath seasmhach fo sholas is taiseachd.Bidh e a ’leudachadh ann an uisge fuar gus fuasgladh colloidal bleogach a chruthachadh le slaodachd sònraichte, agus tha an t-iongantas eadar-thionndaidh sol-gel a’ tachairt mar thoradh air atharrachadh teòthachd an fhuasglaidh le dùmhlachd sònraichte.Gu math solubhail ann an 70% ethanol no dimethyl ketone, ach do-sheasmhach ann an ethanol iomlan, cloroform no ethoxyethane.
Tha luach pH hydroxypropyl methylcellulose eadar 4.0 agus 8.0, agus tha deagh sheasmhachd aige.Tha an luach pH seasmhach eadar 3.0 agus 11.0.Faodar a stòradh aig 20 ° C agus taiseachd coimeasach de 80% airson 10 latha.Is e co-èifeachd sùghaidh taiseachd HPMC 6.2%.
Tha diofar sheòrsaichean de thoraidhean aig hydroxypropyl methylcellulose air sgàth na tha de bhuidhnean methoxy agus hydroxypropyl anns an structar.Aig co-chruinneachaidhean sònraichte, tha slaodachd sònraichte agus feartan teirmeach aig diofar sheòrsaichean de thoraidhean.Teòthachd gel agus mar sin tha feartan eadar-dhealaichte aca a dh'fhaodar a chleachdadh airson diofar adhbharan.Tha riatanasan modail agus abairtean eadar-dhealaichte aig pharmacopoeia gach dùthaich: tha am Pharmacopoeia Eòrpach stèidhichte air na diofar shlaodachd, diofar ìrean de ionadachadh, ìrean cleachdaidh agus àireamhan de dhiofar ìrean de thoraidhean a chaidh a reic air a’ mhargaidh.'S e mPa·s aonad Pharmacopoeia na Stàitean Aonaichte, agus tha na h-ainmean cumanta mar a leanas Cleachd ceithir àireamhan airson susbaint hydroxypropyl methylcellulose a riochdachadh le diofar stuthan-ionaid agus seòrsaichean, leithid hydroxypropyl methylcellulose, 2208. Tha a' chiad dà fhigear a' riochdachadh an àireamh sa cheud tuairmseach de bhuidhnean methoxy, agus tha an dà fhigear mu dheireadh a’ riochdachadh a’ bhuidheann hydroxyl.Àireamh sa cheud de propyl.
2. HPMC air a sgaoileadh ann an uisge modh
2.1 Modh uisge teth
Leis gu bheil hydroxypropyl cellulose do-ruigsinneach ann an uisge teth, faodar a sgaoileadh gu cothromach ann an uisge teth agus an uairsin fhuarachadh.Tha dà dhòigh àbhaisteach air an toirt a-steach mar a leanas:
(1) Cuir an uiread uisge teth a tha a dhìth a-steach don ghobhar agus teas e gu timcheall air 70 ° C.Cuir ris an toradh mean air mhean fhad ‘s a tha e a’ gluasad gu slaodach.An toiseach, bidh an toradh a 'seòladh air an uisge agus an uairsin a' cruthachadh sgiorta mean air mhean.
(2) Cuir 1/3 no 2/3 den uiread uisge a tha a dhìth a-steach don ghobhar agus teas e gu 70 ° C gus an toradh a sgaoileadh, ullaich siodar uisge teth, agus an uairsin cuir ris an uisge fuar a tha air fhàgail no cuir deigh ris. uisge dhan t-sileadh uisge teth.sioda ann an uisge, gluais am measgachadh an dèidh fuarachadh.
2.2 Modh measgachadh pùdar
Tha na mìrean pùdar air an sgapadh gu mionaideach le bhith a’ measgachadh tioram le meudan co-ionann no nas motha de ghrìtheidean pùdarrach eile agus an uairsin air an sgaoileadh le uisge, far am bi an HMCS a’ sgaoileadh gun cho-chonnachadh.
3. Buannachdan HPMC
3.1 Soluble ann an uisge fuar
Tha e soluble ann an uisge fuar fo 40 ℃ no 70% ethanol, agus gu bunaiteach soluble ann an uisge teth os cionn 60 ℃, ach faodaidh gel.
3.2 Inertness ceimigeach
Tha HPMC na ether ceallalose neo-ionic.Chan eil cosgais ionic aig an fhuasgladh aige agus chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ionic.Mar sin, cha bhith stuthan eile a’ freagairt ris tron phròiseas cinneasachaidh ullachaidh.
3.3 Seasmhachd
Tha e seasmhach gu searbhag agus alkali agus faodar a stòradh airson ùine mhòr eadar pH 3 agus 1l gun atharrachadh mòr ann an slaodachd.Tha fuasglaidhean uisgeach de hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) antifungal agus a’ cumail deagh sheasmhachd slaodachd rè stòradh fad-ùine.Tha seasmhachd càileachd HPMC nas fheàrr na stuthan traidiseanta (leithid dextrin, stalc, msaa).
3.4 Gluasad a ghabhas atharrachadh
Faodaidh diofar derivatives slaodachd HPMC a bhith ann an diofar chuibhreannan, agus faodar an slaodachd aca atharrachadh a rèir feumalachdan cumail ri riaghailtean sònraichte agus deagh dhàimh sreathach a bhith aca, agus mar sin faodar an co-mheas a thaghadh a rèir feumalachdan.
3.5 Inertness metabolic
Chan eil HPMC air a ghabhail a-steach no air a mheatabolachadh anns a ’bhodhaig agus chan eil e a’ toirt seachad teas, agus mar sin tha e na inneal sàbhailte airson ullachadh cungaidh-leigheis.
3.6 Tèarainteachd
Tha HPMC mar as trice air a mheas mar stuth neo-phuinnseanta, neo-iriosal, le LD50 de 5g / kg ann an luchagan agus 5.2g / kg ann am radain.Tha dòsan làitheil gun chron do dhaoine.
4 Cur an gnìomh HPMC san ullachadh
4.1 Stuthan còmhdach film agus stuthan cruthachadh film
Tha hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) air a chleachdadh mar stuth còmhdach film.Chan eil buannachdan follaiseach aig na clàran còmhdaichte aige thairis air clàran traidiseanta le còmhdach leithid tablaidean còmhdaichte le siùcar a thaobh a bhith a’ falach blas agus coltas an druga, ach tha cho cruaidh ‘s a tha e, cho breagha agus cho hygroscopicity, droch dhìol., àrdachadh cuideam còmhdach agus comharran càileachd eile nas fheàrr.Tha ìre slaodachd ìosal an toraidh seo air a chleachdadh mar stuth còmhdach film solubhail uisge airson tablaidean is pills, agus tha an ìre slaodachd àrd air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson siostaman fuasglaidh organach.Mar as trice tha an dùmhlachd 2.0% ~ 20%.
4.2 Mar neach-ceangail agus dì-meas
Faodar ìre slaodachd ìosal an toraidh seo a chleachdadh mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh airson tablaidean, pills, agus gràinneagan, fhad ‘s nach urrainnear an ìre slaodachd àrd a chleachdadh ach mar inneal-ceangail.Bidh an dosachadh ag atharrachadh a rèir a’ mhodail agus na riatanasan, sa chumantas 5% airson tablaidean granulation tioram agus 2% airson tablaidean granulation fliuch.
4.3 Mar thaic-crochaidh
Is e stuth gel viscous a th ’anns an àidseant crochaidh a tha hydrophilic agus faodar a chleachdadh gus astar socrachadh mìrean a lughdachadh agus cumail ri uachdar nam mìrean gus casg a chuir air na gràinean bho bhith a’ cruinneachadh ann am bàlaichean.Tha àite cudromach aig goireasan crochaidh ann a bhith a’ dèanamh riochdairean crochaidh.Tha HPMC na chur-ris crochaidh sàr-mhath.Faodaidh am fuasgladh colloidal sgaoilte aige an teannachadh eadar-aghaidh leaghan-soladach agus lùth an-asgaidh mìrean beaga cruaidh a lughdachadh, agus mar sin ag àrdachadh seasmhachd an t-siostam sgaoilidh heterogeneous.Tha an toradh seo na ullachadh crochaidh àrd-shlaodachd le deagh bhuaidh crochaidh, sgaoileadh furasta, balla neo-mhaide, agus mìrean flocasachaidh grinn.Is e an dòs àbhaisteach aige 0.5% gu 1.5%.
4.4 Mar àidseant retardant, fuasglaidh leantainneach agus porogen
Thathas a’ cleachdadh ìre slaodachd àrd an toraidh seo gus clàran fuasglaidh seasmhach matrix gel hydrophilic ullachadh, clàran fuasglaidh seasmhach matrix stuthan measgaichte de luchd-ath-ghairm agus riochdairean fuasglaidh fo smachd.Tha buaidh aige air dàil a chuir air sgaoileadh dhrogaichean.Is e an dùmhlachd cleachdaidh aige 10% -80% (W / W).Bithear a’ cleachdadh ìrean slaodachd ìosal mar inducers pore ann an cumaidhean fuasglaidh seasmhach no fo smachd.Faodaidh clàran mar seo an dòs tùsail a tha riatanach airson buaidh therapach a choileanadh gu sgiobalta, an uairsin buaidh fuasglaidh seasmhach no fo smachd a thoirt gu buil, agus dùmhlachd dhrogaichean fala èifeachdach a chumail sa bhodhaig.Bidh hydroxypropyl methylcellulose a ’hydradachadh ann an uisge gus còmhdach gel a chruthachadh.Tha an dòigh fuasglaidh dhrogaichean de chlàran matrix sa mhòr-chuid a’ toirt a-steach sgaoileadh an còmhdach gel agus sgaoileadh an còmhdach gel.
4.5 Tickeners agus colloids dìon
Nuair a thèid an toradh seo a chleachdadh mar thiughadair, is e an dùmhlachd a thathas a’ cleachdadh gu cumanta 0.45% ~ 1.0%.Faodaidh an toradh seo cuideachd seasmhachd glaodh hydrophobic àrdachadh, colloid dìon a chruthachadh, casg a chuir air gràinean bho bhith a’ cruinneachadh agus a’ cruinneachadh, agus mar sin a’ cur bacadh air cruthachadh frasadh.Is e an dùmhlachd cumanta aige 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Cleachd mar stuth capsail
Mar as trice is e gelatin an stuth slige capsail de capsalan.Tha am pròiseas cinneasachaidh de shligean capsal gelatin sìmplidh, ach tha duilgheadasan agus uinneanan ann leithid droch dhìon an aghaidh dhrogaichean a tha mothachail air taiseachd agus ocsaidean, lughdachadh sgaoileadh dhrogaichean, agus dàil ann a bhith a’ briseadh sligean capsail rè stòradh.Mar sin, tha hydroxypropyl methylcellulose air a chleachdadh mar neach-ionaid airson stuthan capsail ann a bhith ag ullachadh capsalan, a leasaicheas buaidh saothrachadh, cumadh agus cleachdadh capsalan, agus chaidh a bhrosnachadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis.
4.7 Mar bith-adhesive
Bidh teicneòlas bith-adhesion a ’cleachdadh excipients le polymers bith-adhesive gus cumail ri mucosa bith-eòlasach agus àrdachadh cunbhalachd agus teann conaltraidh eadar an ullachadh agus am mucosa, a’ leigeil leis an droga a bhith air a leigeil ma sgaoil gu slaodach agus air a ghabhail a-steach leis a ’mhucosa gus adhbharan teirpeach a choileanadh.Gus adhbhar an làimhseachaidh a choileanadh, tha e an-dràsta air a chleachdadh gu farsaing airson làimhseachadh ghalaran anns a ‘chuan nasal, mucosa beòil agus pàirtean eile den bhodhaig.Tha teicneòlas bith-adhesion gastrointestinal na sheòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean a chaidh a leasachadh o chionn beagan bhliadhnaichean.Chan e a-mhàin gu bheil e a 'leudachadh ùine còmhnaidh ullachaidhean dhrogaichean anns a' chùrsa gastrointestinal, ach bidh e cuideachd a 'leasachadh coileanadh conaltraidh eadar an druga agus làrach gabhail a-steach an membran cealla agus ag atharrachadh structar na memblan cealla.Gluasad, is e sin, permeability an druga gu ceallan epithelial intestinal, mar sin
Uair a’ phuist: Feb-01-2024