1. Basis eigenskippen fan HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, de Ingelske namme is hydroxypropyl methylcellulose, ek wol bekend as HPMC.De molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6) N-C8HL5O8, en syn molekulêre gewicht is sawat 86.000.It produkt is semy-syntetyske, besteande út diel methyl en diel cellulose polyhydroxypropyl ether.It kin makke wurde troch twa metoaden: ien is om de passende klasse fan methylcellulose te behanneljen mei NaOH, en dan reagearje mei propylene okside ûnder hege temperatuer en hege druk.De reaksjetiid moat oanhâlden wurde sadat de methyl- en hydroxypropylgroepen yn ethers omset wurde kinne.De foarm bestiet en is ferbûn mei de dehydratisearre glukoaze ring fan cellulose yn 'e fereaske omfang;de oare is it behanneljen fan katoen lint of hout pulp fiber mei caustic soda te reagearjen te krijen metaan chloride en propylene okside, dat kin wurde fierder ferfine en gemalen.Meitsje it yn fyn en unifoarm poeder of korrels.HPMC is in natuerlike plantcellulose en in poerbêste farmaseutyske helpstof mei in breed oanbod fan boarnen.It wurdt op it stuit in soad brûkt yn binnen- en bûtenlân en is ien fan 'e meast brûkte farmaseutyske helpstoffen yn mûnlinge medisinen.
Dit produkt is wyt oant molkwyt, net-fergiftich, reukloos, korrelige as fibrous, maklik streamend poeder.Relatyf stabyl ûnder ljocht en fochtigens.It wreidet út yn kâld wetter om in molke kolloïdale oplossing te foarmjen mei in bepaalde viskositeit, en it ferskynsel fan sol-gel-ynterkonverzje komt foar troch de temperatuerferoaring fan 'e oplossing mei in bepaalde konsintraasje.Hiel oplosber yn 70% ethanol of dimethylketon, mar ûnoplosber yn absolute ethanol, chloroform of ethoxyethane.
De pH-wearde fan hydroxypropylmethylcellulose is tusken 4,0 en 8,0, en it hat goede stabiliteit.De pH-wearde is stabyl tusken 3,0 en 11,0.It kin wurde opslein by 20 ° C en relative luchtvochtigheid fan 80% foar 10 dagen.De fochtabsorptionskoëffisjint fan HPMC is 6,2%.
Hydroxypropylmethylcellulose hat ferskate soarten produkten fanwegen de ferskillende ynhâld fan methoxy- en hydroxypropylgroepen yn 'e struktuer.By spesifike konsintraasjes hawwe ferskate soarten produkten spesifike viskositeit en thermyske eigenskippen.Gel temperatuer en dêrom hawwe ferskillende eigenskippen dy't kin brûkt wurde foar ferskate doelen.De farmakopee fan elk lân hat ferskillende modeleasken en útdrukkingen: de Jeropeeske farmakopee is basearre op ferskate viskositeiten, ferskillende graden fan substitúsje, gebrûksnivo's en oantallen fan ferskate kwaliteiten fan produkten ferkocht op 'e merke.De ienheid fan 'e Pharmacopoeia fan' e Feriene Steaten is mPa·s, en de mienskiplike nammen binne as folget. Brûk fjouwer sifers om de ynhâld fan hydroxypropylmethylcellulose foar te stellen mei ferskate substituenten en soarten, lykas hydroxypropylmethylcellulose, 2208. De earste twa sifers fertsjintwurdigje it likernôch persintaazje fan metoksygroepen, en de lêste twa sifers fertsjintwurdigje de hydroxylgroep.Approximate persintaazje fan propyl.
2. HPMC oplost yn wetter metoade
2.1 Hyt wetter metoade
Sûnt hydroxypropylcellulose is ûnoplosber yn hyt wetter, kin it evenredich ferspraat wurde yn hyt wetter en dan kuolle.Twa typyske metoaden wurde yntrodusearre as folget:
(1) Set de fereaske hoemannichte hyt wetter yn 'e kontener en ferwaarmje it oant sawat 70 ° C.Foegje it produkt stadichoan ta, wylst stadichoan roerde.Earst driuwt it produkt op it wetter en foarmje dan stadichoan in slurry.
(2) Foegje 1/3 of 2/3 fan 'e fereaske hoemannichte wetter yn' e kontener en ferwaarmje it oant 70 ° C om it produkt te fersprieden, in hyt wetter slurry tariede, en foegje dan de oerbleaune hoemannichte kâld wetter ta of foegje iis ta wetter nei it waarme wetter slurry.slurry yn wetter, roer it mingsel nei koeling.
2.2 Poeder mingmetoade
De poeierdieltsjes wurde yngeand ferspraat troch droege blending mei gelikense of gruttere hoemannichten oare poeierde yngrediïnten en dan oplost mei wetter, wêr't de HMCS oplost sûnder koagulaasje.
3. Foardielen fan HPMC
3.1 Oplosber yn kâld wetter
It is oplosber yn kâld wetter ûnder 40 ℃ of 70% ethanol, en yn prinsipe ûnoplosber yn hyt wetter boppe 60 ℃, mar kin gel.
3.2 Gemyske inertness
HPMC is in net-ionyske cellulose-ether.De oplossing hat gjin ionyske lading en hat gjin ynteraksje mei metaal sâlten of ionyske organyske ferbiningen.Dêrom reagearje oare helpstoffen net mei it tidens it produksjeproses fan tarieding.
3.3 Stabiliteit
It is stabyl foar soer en alkali en kin opslein wurde foar in lange tiid tusken pH 3 en 1l sûnder signifikante feroaring yn viskositeit.Waterige oplossingen fan hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) binne antyfungele en behâlde in goede viskositeitstabiliteit by lange opslach.De kwaliteitstabiliteit fan HPMC is better dan tradisjonele helpstoffen (lykas dextrin, setmoal, ensfh.).
3.4 Ferstelbere viskositeit
Ferskillende viskositeitsderivaten fan HPMC kinne yn ferskate ferhâldingen wêze, en har viskositeit kin feroare wurde neffens behoeften om te foldwaan oan bepaalde regels en hawwe in goede lineêre relaasje, sadat de ferhâlding kin wurde selektearre neffens behoeften.
3.5 Metabolic inertness
HPMC wurdt net opnommen of metabolisearre yn it lichem en jout gjin waarmte, dus it is in feilige helpmiddel foar farmaseutyske tariedings.
3.6 Feiligens
HPMC wurdt algemien beskôge as in net-toxik, net-irritearjend materiaal, mei in LD50 fan 5g/kg yn mûzen en 5.2g/kg yn ratten.Deistige doses binne harmless foar minsken.
4 Applikaasje fan HPMC yn tarieding
4.1 Film coating materialen en film-foarmjende materialen
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) wurdt brûkt as de film coating materiaal.De coated tabletten hawwe gjin dúdlike foardielen boppe tradisjonele coated tabletten lykas sûker-coated tabletten yn termen fan maskering de smaak en uterlik fan it medisyn, mar syn hurdens, brittleness, en hygroscopicity, minne disintegration., Coating gewicht winst en oare kwaliteit yndikatoaren binne better.De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt wurdt brûkt as wetteroplosber filmcoatingmateriaal foar tabletten en pillen, en de hege viskositeitsklasse wurdt brûkt as filmcoatingmateriaal foar organyske solventsystemen.De konsintraasje is normaal 2,0% ~ 20%.
4.2 As bynmiddel en desintegrator
De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt kin brûkt wurde as bindmiddel en desintegrator foar tabletten, pillen en korrels, wylst de klasse mei hege viskositeit allinich kin wurde brûkt as binder.De dosaasje ferskilt neffens it model en easken, yn 't algemien 5% foar droege granulaasjetabletten en 2% foar wiete granulaasjetabletten.
4.3 As ophinging helpmiddel
It suspendermiddel is in taaie gel-substân dy't hydrofilysk is en kin wurde brûkt om de delsettingssnelheid fan dieltsjes te fertragen en oan it oerflak fan 'e dieltsjes te hechtsje om te foarkommen dat de dieltsjes aggregatearje yn ballen.Suspensionhelpmiddels spylje in wichtige rol yn 'e produksje fan suspensiemiddels.HPMC is in poerbêste suspension additive.De oploste kolloïdale oplossing kin de floeistof-fêste ynterfasiale spanning en de frije enerzjy fan lytse fêste dieltsjes ferminderje, dêrmei de stabiliteit fan it heterogene dispersjesysteem te ferbetterjen.Dit produkt is in ophinging tarieding mei hege viscosity mei goede ophinging effekt, maklike dispersion, non-stick muorre, en fyn flocculation dieltsjes.De gewoane dosaasje is 0,5% oant 1,5%.
4.4 As in retardant, oanhâldende-release agent en porogen
De hege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt om hydrofiele gelmatrix tabletten mei oanhâldende frijlitting te meitsjen, tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingd materiaal fan retarders en aginten mei kontrolearre frijlitting.It hat it effekt fan fertraging fan de frijlitting fan drugs.De gebrûkskonsintraasje is 10% -80% (W/W).Lege viskositeitsnivo's wurde brûkt as pore-inducers yn formulearringen mei oanhâldende as kontroleare frijlitting.Sokke tabletten kinne fluch berikke de earste doasis nedich foar terapeutyske effekt, dan produsearje in oanhâldende of kontrolearre release effekt, en behâlde effektive bloed drug konsintraasjes yn it lichem.Hydroxypropylmethylcellulose hydratearret yn wetter om in gellaach te foarmjen.De drug release meganisme fan matrix tabletten benammen omfiemet de diffusion fan de gel laach en it ûntbinen fan de gel laach.
4.5 Thickeners en beskermjende kolloïden
As dit produkt wurdt brûkt as verdikkingsmiddel, is de meast brûkte konsintraasje 0,45% ~ 1,0%.Dit produkt kin ek fergrutsje de stabiliteit fan hydrophobic lijm, foarmje in beskermjende kolloïd, foarkomme dieltsjes út agglomeraasje en agglomeraasje, dêrmei inhibiting de formaasje fan delslach.De mienskiplike konsintraasje is 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Brûk as kapsule materiaal
Normaal is it kapsule shell materiaal fan kapsules gelatine.It produksjeproses fan gelatinekapsuleshells is ienfâldich, mar d'r binne problemen en ferskynsels lykas minne beskerming tsjin focht- en soerstofgefoelige medisinen, fermindere ûntbining fan drugs, en fertrage desintegraasje fan kapsuleshells by opslach.Dêrom wurdt hydroxypropylmethylcellulose brûkt as ferfanging foar kapsulematerialen by de tarieding fan kapsules, wat de produksje, foarmjen en gebrûkseffekten fan kapsules ferbettert, en is breed befoardere yn binnen- en bûtenlân.
4.7 As bioadhesive
Bioadhesion-technology brûkt helpstoffen mei bioadhesive polymers om te hechtsje oan biologyske mucosa en ferbetterje de konsistinsje en dichtheid fan kontakt tusken de tarieding en de mucosa, wêrtroch it medisyn stadichoan frijlitten en opnomd wurdt troch de mucosa om therapeutyske doelen te berikken.Om it doel fan behanneling te berikken, wurdt it op it stuit in protte brûkt foar de behanneling fan sykten yn 'e nasale holte, mûnlinge mucosa en oare dielen fan it lichem.Gastrointestinale bioadhesiontechnology is in nij soarte fan medisynleveringssysteem ûntwikkele yn 'e lêste jierren.It ferlingt net allinich de ferbliuwstiid fan medisynpreparaten yn it gastrointestinale traktaat, mar ferbettert ek de kontaktprestaasjes tusken it medisyn en de selmembraanopnameside en feroaret de struktuer fan 'e selmembraan.Mobiliteit, dat is de permeabiliteit fan 'e medisyn foar de intestinale epitheliale sellen, dêrmei
Post tiid: Febrewaris 01-2024